β-內(nèi)酰胺類 | 青霉素類 | 天然青霉素 | | 自1959年以來(lái),先后合成了具有耐酸、耐酶、廣譜等特點(diǎn)的半合成青霉素。(如廣譜的阿莫西林、氨芐西林等,它們對(duì)革蘭陽(yáng)性或陰性菌均有作用。耐酸,可口服,但不耐酶,對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌無(wú)效。) | 半合成青霉素類 | 頭孢菌素類 | 第一代 | | 如:頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢丙烯。口服主要治療革蘭陽(yáng)性菌, | 第二代 | 如:頭孢呋辛脂、頭孢克洛、頭孢孟多。可為一般革蘭陰性菌感染的首選藥,另對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用。 | 第三代 | 如:頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼。口服主要用于革蘭陰性菌所致各系統(tǒng)的中度感染。 | 第四代 | 如:頭孢皮羅、頭孢吡肟、頭孢唑南。用于其他抗生素治療無(wú)效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募?xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染 | 其他β-內(nèi)酰胺類 | 如:β-內(nèi)酰胺沒(méi)抑制藥(例如克拉維酸,其與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,可明顯增強(qiáng)抗菌作用); | 大環(huán)內(nèi)酯類 | 此類藥共同特點(diǎn)為:1.作用機(jī)制相同,均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,起快速抑菌作用,有些在高濃度下也有殺菌作用。2.抗菌譜窄,主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽(yáng)性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對(duì)衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等非典型病原體也具有良好作用。3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4.毒性低微,口服的主要副作用為胃腸反應(yīng),靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見(jiàn)皮疹,瘙癢。 | 林可霉素類 | 此類包括林可霉素(潔霉素)和克林霉素(氯潔霉素)??咕V與紅霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素強(qiáng),口服吸收好且不受食物影響,毒性較小,主要經(jīng)肝代謝,均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。克林霉素和林可霉素與氯霉素、紅霉素的作用靶點(diǎn)相同,故不宜合用。 | 氨基苷類 | 包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特點(diǎn):1.作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,抗菌譜廣。2.水溶性好,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。3.口服難吸收,口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性。5.不良反應(yīng):損害第八對(duì)腦神經(jīng)(臨床反應(yīng)可分為兩類:一為前庭功能損害,口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害,表現(xiàn)為聽(tīng)力減退,甚至耳聾。);腎毒性;神經(jīng)肌肉阻斷作用;過(guò)敏反應(yīng)。 | 多粘菌素類 | 多粘菌素對(duì)生長(zhǎng)繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有效。細(xì)菌對(duì)其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大,主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面,偶見(jiàn)白細(xì)胞減少和肝臟毒性。 | 四環(huán)素類 | 抗菌譜極廣,包括需氧和厭氧的革蘭陽(yáng)性和陰性菌、立克次體、衣原體、支原體、和螺旋體,還有間接抑制阿米巴原蟲(chóng)的作用。 | 可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等;半合成品有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。 | 氯霉素類 | 氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng):1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血細(xì)胞減少和不可逆的再生障礙性貧血。)2.灰嬰綜合征 | 其他抗生素 | 如萬(wàn)古霉素類。 | 人工合成抗菌素 | 喹諾酮類 | 作用機(jī)制:通過(guò)抑制細(xì)菌DNA回旋酶,阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。具有抗菌譜廣,抗菌力強(qiáng),組織濃度高,與其他常用抗菌藥無(wú)交叉耐藥性,不良反應(yīng)相對(duì)較少等特點(diǎn)。不良反應(yīng):1.可引起骨關(guān)節(jié)軟組織的損傷,故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒。2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),故不能用于有癲癇病史的患者。 | 第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等??咕V窄,僅用于泌尿道和腸道感染。 | 第二代,如:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達(dá)到第一、二代頭孢的療效。 | 第三代,如:司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達(dá)到第三代頭孢 | 第四代,如:克林沙星、加替沙星等。在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活性。 | 磺胺類 | 抑菌藥,通過(guò)干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖??咕V廣,但不良反應(yīng)較多,常見(jiàn)有:惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝臟損害、腎損害等,為防止腎損害,應(yīng)在服藥期間多飲水,同服等量碳酸氫鈉。此類包含如:磺胺嘧啶(SD),磺胺甲噁唑(SMZ),柳氮磺吡啶(SASP),磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等。 | | 1.甲氧芐啶(TMP),又名磺胺增效劑。 | 2.硝基呋喃類 如:呋喃妥因、呋喃唑酮。 | 3.硝基咪唑類 如:甲硝唑、替硝唑。 |
抗生素之間的相互作用 第1類 | 繁殖期殺菌藥(速效殺菌劑) | 如:青霉素類、頭孢菌素類、萬(wàn)古霉素。 | 第2類 | 靜止期殺菌藥(緩效殺菌劑) | 如:氨基苷類、多粘菌素類、喹諾酮類、利福霉素類。 | 第3類 | 速效抑菌劑 | 如:四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類。 | 第4類 | 慢效抑菌劑 | 如:磺胺類。 |
第1類 + 第2類:協(xié)同 第1類 + 第3類:拮抗 第3類 + 第4類:相加 第2類 + 第3類:相加 第1類 + 第4類:無(wú)關(guān)或相加 氨基苷類抗生素彼此間不宜合用,與多粘霉素也不宜聯(lián)用,主要原因是對(duì)腎臟的毒性。 抗菌藥物作用主要是通過(guò)干擾病原微生物的生理生化代謝過(guò)程產(chǎn)生抗菌作用。這里,僅對(duì)抗菌藥 物主要作用機(jī)制做一簡(jiǎn)要慨述: 抗菌藥物主要作用機(jī)制 主要作用機(jī)制 | 代表類抗生素 | 阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 | 青霉素類、頭孢菌素類、萬(wàn)古霉素、磷霉素、桿菌肽 | 阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 | 氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類 | 抑制細(xì)菌DNA的合成 | 喹諾酮類 | 影響細(xì)菌RNA的合成 | 利福平 | 影響細(xì)胞膜的通透性 | 多粘霉素B及E、兩性霉素B、制霉菌素、新生霉素 | 影響細(xì)菌葉酸的合成 | 磺胺類、TMP(又名磺胺增效劑) |
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