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      氨氯地平

       以勒。。 2012-09-08

      氨氯地平

       

       通用名稱(chēng):氨氯地平
        英文名:Amlodipine
      其他中文名:阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氫吡啶磺酸鹽

      其他英文名:Amlodipine BesylateIstin、Norvase

      [
      藥理]  

      本品為硝苯地平類(lèi)鈣拮抗藥。抑制鈣誘導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點(diǎn)為與受體結(jié)合和解離速度較慢,因此藥物作用出現(xiàn)遲而維持時(shí)間長(zhǎng)。對(duì)血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量,增加心肌供氧及減低耗氧,改善運(yùn)動(dòng)能力。此外,本品可能激活LDL受體,減少脂肪在動(dòng)脈壁累積及抑制膠原合成,因而具有抗動(dòng)脈硬化作用。
      藥動(dòng)學(xué)
      口服吸收緩慢,達(dá)峰時(shí)間為68h,生物利用度為64%,表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝,代謝物無(wú)鈣拮抗作用。清除率為7mlkg·min,消除半減期為36h;在老年人及肝功能減退者本品消除減慢,消除半減期分別延長(zhǎng)至48h60h。進(jìn)食不影響本品
        [
      適應(yīng)癥]  
      本品適用于輕、中度高血壓病的治療,其療效與阿替洛爾、卡托普利、地爾硫卓、納多洛爾等相當(dāng)。與維拉帕米相比,本品降壓作用更為持續(xù)穩(wěn)定,現(xiàn)作為高血壓病治療的二線藥物。本品也可用于慢性穩(wěn)定型心絞痛的治療(包括對(duì)硝酸鹽或β受體阻滯藥治療效果不佳者),可顯著減少心絞痛發(fā)作頻率及延長(zhǎng)患者運(yùn)動(dòng)時(shí)間。
         [
      用法用量]  
      口服,治療高血壓和心絞痛,初始劑量5mg,每日1. 根據(jù)臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可至每日110mg.本品與噻嗪類(lèi)利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。
      [
      用法及用量]口服,起始劑量每次5mg,每日1次,以后根據(jù)需要可逐漸增至每日10mg。老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛藥時(shí)不必調(diào)整劑量。
         [
      劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片。
         [
      禁用或慎用] 
      對(duì)二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑過(guò)敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長(zhǎng),應(yīng)慎用。
      對(duì)本品有過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病患者     慎用。
      本品口服后由于其擴(kuò)張血管作用,偶有發(fā)生急性低血壓,因此嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者合用本品和任何其它擴(kuò)張外周血管藥物時(shí)應(yīng)小心。
      孕婦和哺乳婦女慎用,哺乳婦女需服本品,應(yīng)停止哺乳。
      兒童服用本品的安全性和療效尚未確定,不宜使用。
         [
      不良反應(yīng)] 
      較常見(jiàn)頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈;少見(jiàn)瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報(bào)道。
      可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕,能為患者耐受。
      罕有可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。
        
      藥物相互作用] 
      本品可加強(qiáng)卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。          

       

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