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通用名稱：saint,John"s Wort Extracts(SWE),圣·約翰草提取物
組成成分：Hypericum perforatum L.(貫中連翹，圣·約翰草)的干燥提取物 理化性狀：路優(yōu)泰-圣·約翰草提取物本品為白色膜衣片劑 藥理作用：動物實驗發(fā)現(xiàn)，路優(yōu)泰對腦細胞的5-羥色胺（5-HT）、去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）的再攝取均有明顯的抑制作用，并且對此3個系統(tǒng)的再攝取抑制作用維持平衡，對單胺氧化酶A和B（MAO－A，B）的抑制作用只有在較高的藥物濃度下才出現(xiàn)。其活性成分hyperforin對腦內(nèi)的γ－氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的再攝取也有抑制作用，對后者的作用更強，還可以提高大腦皮層的5-HT2受體的密度。研究發(fā)現(xiàn)，抑郁癥患者的下丘腦－垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的活性增高，皮質(zhì)醇分泌過多，而路優(yōu)泰能抑制應(yīng)激所致的皮質(zhì)醇升高，并能增強抑郁癥患者NE的功能，同時能提高夜間褪黑素的水平，調(diào)整晝夜節(jié)律改善睡眠，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)亦有激活松弛作用，可改善抑郁癥患者的情緒。在日本的研究認為，路優(yōu)泰的活性成分可誘導P450酶代謝，引起CYP3A4和CYP1A2作用，導致其他藥物效價降低。 藥代動力學：路優(yōu)泰的活性成分主要為hyperforin和金絲桃素（hypericin）,還有一些與hyperforin結(jié)構(gòu)相似的成分均具有抗抑郁作用。人體藥理學和毒理學研究證實，hypericin和pseudohypericin的血漿濃度與本品的用量成正比，t1/2為24-48h。路優(yōu)泰單劑量口服后，hyperforin和hypericin在體內(nèi)的吸收速度并不快，分布情況符合二室模型，α相的t1/2約為2h，Tmax約為3h。服用本品300mg,tid，達到穩(wěn)態(tài)濃度時，hypericin的血藥濃度約為100-150ng.mL－1。動物實驗表明，hypericin可通過血腦屏障，主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由尿排出。 適應(yīng)證：抑郁癥、焦慮或煩躁不安。 用法與用量：成人和12歲以上兒童：每次300mg,bid-tid，po。日劑量不超過1800mg，維持劑量為300-600mg.d-1，療程為3-6個月。 藥物不良反應(yīng)：路優(yōu)泰主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)、頭暈、疲勞、鎮(zhèn)靜、過敏反應(yīng)（如皮膚紅、腫、癢）。 注意事項：①嚴重肝腎功能不全者慎用路優(yōu)泰或減量。②有光敏性皮膚的患者慎用路優(yōu)泰。③妊娠期和哺乳婦女是否安全尚不明確。④12歲以下兒童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用，飲食方面應(yīng)限制乳酪制品的攝入。 規(guī)格包裝：膜衣片：300mg，鋁塑包裝：15片/盒。 生產(chǎn)廠家：德國威瑪舒培博士藥廠 廠址：Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany 進口注冊證號：X20000305 文章引用自：http://www./bbs/thread-11778-1-1.html |
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