【通用名稱】左氧氟沙星注射液

【成份】鹽酸左氧氟沙星。化學(xué)名稱：(3S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-;7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸鹽酸鹽。

【藥理毒理】藥理作用：本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/Kg，僅見800mg/Kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性改變。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/Kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/Kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH高，320mg/Kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/Kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/Kg時，均未見影響雌、雄動物的生殖能力，也未見影響胎兒。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/Kg時，對胎兒和出生兒均未見明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/Kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/Kg時，對動物的分娩、授乳，以及出生兒均未見明顯影響。其它研究：對關(guān)節(jié)軟骨的影響：對幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天時，大鼠在300mg/Kg以上、獵兔犬在10mg/Kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。在13月齡犬，經(jīng)口投藥7天時，在40mg/Kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射14天時，在30mg/Kg劑量時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。光毒性試驗：照射長波長紫外線（320－400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時，經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/Kg時，未見明顯變化。

【藥代動力學(xué)】目前國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細(xì)藥代動力學(xué)研究資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)相似.多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血藥濃度于24～48小時達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。排除。

【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

【用法和用量】靜脈滴注，成人每日4支，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至6支,分2次靜滴。（每次加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中稀釋后靜脈滴注。）據(jù)感染的種類及癥狀可適當(dāng)增減。

【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。

【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項】1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。

2.腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率：50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑400mg，以后每24小時200mg10～19ml/min首劑400mg，以后每48小時200mg。

3.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。

4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運動，直到癥狀消失。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2.因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。

【老年患者用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見"藥代動力學(xué)"），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量慎重給藥。

【藥物相互作用】本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用。如需同時應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。

【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中度、血糖增高、GOT/GPT/AL－P增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿堿化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對癥療法：抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液；（4）重癥：可考慮進行血液透析。

【是否處方】{處方}

左氧氟沙星注射液　第一制藥(北京)有限公司　國藥準(zhǔn)字H20010781

左氧氟沙星注射液　第一制藥(北京)有限公司　國藥準(zhǔn)字H20010782

左氧氟沙星注射液　第一制藥(北京)有限公司　國藥準(zhǔn)字H20020636

左氧氟沙星注射液　寧波市天衡制藥有限公司　國藥準(zhǔn)字H20060507

左氧氟沙星注射液　寧波市天衡制藥有限公司　國藥準(zhǔn)字H20060508

左氧氟沙星注射液　寧波市天衡制藥有限公司　國藥準(zhǔn)字H20060509

左氧氟沙星注射液　保定三九濟世生物藥業(yè)有限公司　國藥準(zhǔn)字H20080321