枸櫞酸氯米芬膠囊是抗性激素藥。本品刺激排卵的機制尚不完全明了。由于本品對雌激素有弱的激動與強的拮抗雙重作用,刺激排卵可能是在下丘腦部位,首先拮抗占優(yōu)勢,通過競爭性占據下丘腦雌激素受體,干擾著內源性雌激素的負反饋,促使黃體生成激素與促卵泡生成激素的分泌增加,繼之刺激卵泡生長,卵泡成熟后,雌激素的釋放量增加,通過正反饋激發(fā)排卵前促性腺激素的釋放達峰值,于是排卵,治療男性不育可能與FSH和LH升高以及促進精子生成有關。注意事項1.動物實驗證明本品可致畸胎。在用藥期間應每日測量基礎體溫,以監(jiān)測患者的排卵與受孕,一旦受孕立即停藥。 2.多囊卵巢綜合征慎用。 3.用藥期間按需進行下列測定: ?、俅倥怕鸭に兀‵SH)及促黃體生成激素(LH);?、陂L期用藥者測定血漿內24-去氫膽固醇含量,查明用藥對膽固醇合成有無影響; ?、垩獫{內的皮質激素傳遞蛋白含量;?、苎寮谞钕偎睾?; ?、菪约に亟Y合球蛋白含量; ⑥磺溴酞鈉(BSP)肝功能實驗;?、呒谞钕偎亟Y合球蛋白含量(可能增多)。 4.用藥期間須注意檢查:每一療程開始前須正確估計卵巢大??;每天測量基礎體溫,必要時測定雌激素及血清孕酮水平;測尿內孕二醇含量,判斷有無排卵;治療前須測定肝功能,治療1年以上者,須進行眼底及裂隙燈檢查;用藥中若出現視力障礙應立即停藥并進行相應檢查。[1] 功能主治體內有一定雌激素水平的無排卵或少排卵的女性不育癥、黃體功能不足及精子過少的男性不育,也用于測試卵巢功能和探測男性下丘腦(垂體)性腺軸的功能異常。 用法用量: 口服,50mg/日,共5日。于月經周期的第5日開始服藥,每日必須在同一時間用藥1次,若漏服應立即補上,如已接近下次服藥時間應將該次藥量加倍。若患者系閉經,則可于任何時候開始服藥。如患者治療后有排卵但未受孕,可重復原治療的療程至受孕,或重復3個~4個療程。若患者在治療后無排卵,則下一療程的劑量可增至100mg/日,共5日。有些患者藥量達250mg/日時才能排卵。 不良反應1.較常見的不良反應有:腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛(囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大,一般發(fā)生在停藥后數天)。 2.較少見的有:視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。 3.下列反應持續(xù)存在時應予以注意:潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經量增多或不規(guī)則出血、食欲和體重增加、毛發(fā)脫落、精神抑郁、精神緊張、好動、失眠、疲倦、惡心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風疹塊、尿頻等,也可有體重減輕。國外有極個別發(fā)生乳腺癌、睪丸癌的報告。 片 : 用法用量口服每日50mg,共5日。自月經周期的第5天開始服藥。若患者系閉經,則應先用黃體酮撤退性出血的第5天始服用?;颊咴谥委熀笥信怕训?a target="_blank" style="text-decoration: none; color: rgb(19, 110, 194); ">受孕可重復原治療的療程,直到受孕,或重復3-4個療程。若患者在治療后無排卵,在下一次的療程中劑量可增加到每日100mg,共5日。個別患者藥量可達每天150mg時,才能排卵。 不良反應1. 較常見的不良反應有:腫脹、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊腫形成或卵巢纖維瘤增大、較明顯的卵巢增大,一般發(fā)生在停藥后數天)。 2. 較少見的有:視力模糊、復視、眼前感到閃光、眼睛對光敏感、視力減退、皮膚和鞏膜黃染。 3. .下列反應持續(xù)存在時應予以注意:潮熱、乳房不適、便秘或腹瀉、頭昏或暈眩、頭痛、月經量增多或不規(guī)則出血、食欲和體重增加、毛發(fā)脫落、精神抑郁、精神緊張、好動、失眠、疲倦、惡心嘔吐、皮膚紅疹、過敏性皮炎、風疹塊、尿頻等,也可有體重減輕。國外有極個別發(fā)生乳腺癌、睪丸癌的報告。 藥代動力學口服后經腸道吸收,進入肝血流循環(huán)。T1/2一般為5~7天。本品在肝內代謝。隨膽汁進入腸道,然后自糞便排除,部分經肝腸循環(huán)再吸收。5天內自糞便內排出一半。6周內仍可在糞便中測出。 【適應癥】 ①治療無排卵的女性不育癥,適用于體內有一定雌激素水平者; ②治療黃體功能不足; ③測試卵巢功能; ④探測男性下丘腦-垂體-性腺軸的功能異常; ⑤治療因精子過少的男性不育。 |
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