一、劑型的定義和分類(lèi)
(一)定義
藥物是指能夠用于治療、預(yù)防或者診斷人類(lèi)疾病,能夠?qū)θ梭w生理機(jī)能產(chǎn)生影響的物質(zhì)。根據(jù)來(lái)源可以將藥物分成三大類(lèi),第一類(lèi)是中藥與天然藥,第二類(lèi)是化學(xué)藥物,第三類(lèi)是生物技術(shù)藥。中藥與天然藥主要是傳統(tǒng)的植物藥、動(dòng)物藥和一些礦物質(zhì)類(lèi)的藥。有些植物藥用植物的全草,或者是根、莖、葉、花果其中的某一部分。動(dòng)物藥可以是整個(gè)動(dòng)物,例如蚯蚓、全蝎,也可以是動(dòng)物的某一部分器官組織或者是分泌物,如虎骨、牛黃等等。礦物質(zhì)有朱砂、石膏等?;瘜W(xué)藥物就是西藥,一般是通過(guò)化學(xué)合成的途徑得來(lái)的。生物技術(shù)藥是通過(guò)基因重組、發(fā)酵、核酸合成等生物技術(shù)獲得的藥,例如抗生素、疫苗、胰島素等。這些藥物都不能直接用來(lái)治病,也就是說(shuō)不能直接用于患者,他們必須制訂成一定大小、形狀或者形態(tài)以后,才能給予患者,這種給予患者使用藥物的形式就是劑型。因此,劑型的定義就是為了適合于疾病的診斷、治療或者是預(yù)防的需要,而置備的不同給藥形式,一般來(lái)說(shuō)都是先有藥物再有劑型。以中藥為例,最早神農(nóng)嘗百草,發(fā)現(xiàn)了很多中草藥,治病的時(shí)候,有一些是可以直接服用的,但是大多數(shù)需將藥材煎煮濃縮以后喝這個(gè)樣湯。這也就是最早的湯劑。為了方便儲(chǔ)存和攜帶等實(shí)際需要,又陸續(xù)出現(xiàn)了丸、散、膏、丹等各種劑型,現(xiàn)在中藥不僅有傳統(tǒng)的劑型,還有片劑、膠囊劑、注射劑等西藥的劑型。當(dāng)然西藥也是一樣的,從最早的煮液劑,逐漸開(kāi)發(fā)了片劑、膠囊劑,注射劑以及緩控式制劑等等。
各種劑型的出現(xiàn)主要是為了滿(mǎn)足臨床的需要。首先是病情的需要。病情有輕重緩急,急癥或者是重癥就需要盡快控制病情,那就需要藥物進(jìn)入人體后盡快起效,因此出現(xiàn)了注射劑型,而高血壓、糖尿病等慢性病需要長(zhǎng)期用藥,使用注射劑就不合適了,口服劑型才便于患者長(zhǎng)期食用。再有就是患者的需要,患者有男女老幼,嬰幼兒,幼兒尤其是嬰幼兒不會(huì)很好地吞服藥片和膠囊劑,因此就開(kāi)發(fā)出來(lái)了栓劑、分散片、滴劑等劑型,便于嬰幼兒服用。還有就是用藥部位的需要,有些疾病是需要全身用藥的,而有些疾病則是局部的,例如細(xì)菌性的結(jié)膜炎、老年性的白內(nèi)障等等,這些疾病是沒(méi)有必要全身用藥的,因此就開(kāi)發(fā)出來(lái)了滴眼劑、局部使用的藥物,還有滴鼻藥物,氣霧劑、軟膏劑等等。當(dāng)然在研究藥物劑型的時(shí)候,還需要考慮藥物的性質(zhì),有些藥物遇酸不穩(wěn)定,像青霉素如果口服在遇酸的作用下就會(huì)被分解失去藥效,所以青霉素只能制成注射劑。而胰島素是蛋白質(zhì)類(lèi)的物質(zhì),口服到消化道中以后,就會(huì)被消化液中的蛋白酶水解失效,因此,胰島素也只有注射劑。而口服的慶大霉素,在腸道不被吸收,因此,要治療感染性疾病的時(shí)候只能用注射劑。
(二)分類(lèi)
為了滿(mǎn)足臨床的各種需要,目前已經(jīng)開(kāi)發(fā)出來(lái)了很多劑型。在 2010 年版的中國(guó)藥典化學(xué)藥部分,就收載了 31 種劑型,這些劑型基本上包括了目前國(guó)際市場(chǎng)流通還有臨床上所使用的常見(jiàn)品種。為了方便學(xué)習(xí)和應(yīng)用,有必要對(duì)劑型進(jìn)行分類(lèi),劑型的分類(lèi)的方法,目前主要有以下幾種:第一種就是按照形態(tài)分類(lèi),就是按照劑型外在的物理狀態(tài)將劑型分為液體劑型、固體劑型、半固體劑型和氣體劑型。像芳香水劑、溶液劑、合劑、洗劑等等都是液體劑型。而散劑、丸劑、片劑等等都是固體劑型。軟膏劑、糊劑,它是介于液體和固體之間,所以屬于半固體劑型。氣霧劑、吸入劑等則是氣體劑型。這種劑型的分類(lèi)適合于生產(chǎn)過(guò)程,因?yàn)橥?lèi)劑型中各種藥物的形態(tài)相同,它的制法也有類(lèi)似之處。例如液體劑型制備的時(shí)候多需要溶解固體制劑,也就是固體劑型多需要粉碎、混合。而半固體劑型多需要同化或者是研勻。
第二種分類(lèi)方法是按照分散系統(tǒng)分類(lèi),按照這種分類(lèi)方法可以將劑型分成七種。第一種是溶液型,這類(lèi)劑型是藥物以分子或離子狀態(tài)存在于分散介質(zhì)中所構(gòu)成的均勻分散體系,也稱(chēng)為低分子溶液。例如芳香水劑,溶液劑、糖漿劑、注射劑都屬于這種類(lèi)型。第二種是膠體溶液型,這類(lèi)劑型是藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻的分散體系。也叫做高分子溶液,包括膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。第三種是乳劑型,這類(lèi)劑型是油類(lèi)藥物或者藥物的油溶液以液滴狀態(tài)分散在介質(zhì)中所形成的非均勻的分散體系。例如口服的乳劑、靜脈注射用乳劑等。第四種是混懸型,這類(lèi)劑型是固體藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中所形成的非均勻的分散體系。包括合劑、洗劑、混懸劑等。第五種是氣體分散型,這類(lèi)劑型是液體或者是固體的藥物,以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系,主要是氣霧劑。第六種是微粒分散型,這類(lèi)劑型通常是藥物不同大小的微粒,呈液體或者固體狀態(tài)分散,有微球劑、微囊劑、納米囊等等。第七種是固體分散型,這類(lèi)劑型是固體藥物以聚集體的狀態(tài)存在的分散體系,包括片劑、散劑、顆粒劑、合劑等等。按照分散系統(tǒng)分類(lèi),便于說(shuō)明各類(lèi)劑型內(nèi)在的分散特性以及一般的規(guī)律,但是不能反應(yīng)用藥部位和用藥方法對(duì)劑型的要求,甚至一種劑型由于分散介質(zhì)和制法的不同,可以分到幾個(gè)分散體系中,如注射劑就可以分為溶液型、混懸型、乳劑型等等,由于這種分法與臨床應(yīng)用相距比較遠(yuǎn),大家了解即可。
和臨床用藥最接近的是按照給藥途徑和應(yīng)用方法分類(lèi),就是將給藥途徑和應(yīng)用方法相同的劑型分為一類(lèi)。主要有兩大類(lèi):第一類(lèi)是胃腸道給藥劑型,另一類(lèi)是非胃腸道給藥劑型。胃腸道指的是從胃的幽門(mén)至肛門(mén)的消化管,可以口服的劑型,例如顆粒劑、片劑、膠囊劑、糖漿劑、合劑等等都屬于胃腸道給藥劑型。直腸給藥的劑型如栓劑、灌腸劑、也可以屬于胃腸道給藥,但也有把它們歸入黏膜給藥的非胃腸道劑型的情況。非胃腸道給藥可以分成以下幾種:一種是注射給藥,包括靜脈注射、肌肉注射、皮下注射、皮內(nèi)注射以及椎管注射等等,主要的劑型就是注射劑。非胃腸道給藥的第二種方式就是黏膜給藥,也就是利用眼瞼的黏膜、口腔黏膜,以及尿道、陰道、腸道黏膜給藥,常用的劑型有滴眼劑、滴鼻劑、舌下含片、栓劑、口腔膜劑、灌洗劑等等。非胃腸道給藥的第三種途徑就是皮膚給藥,主要是起局部治療作用的劑型,像洗劑、擦劑、軟膏劑等等。第四類(lèi)給藥途徑是呼吸道給藥,也就是利用吸入使藥物直接達(dá)到呼吸道,主要的劑型有氣霧劑、干粉吸入劑等。由于這類(lèi)分類(lèi)方法主要是根據(jù)給藥途徑和應(yīng)用方法來(lái)分類(lèi)的,能和臨床使用密切結(jié)合。因此是需要大家重點(diǎn)掌握的。
( ppt8 )下面我們看這個(gè)具體的例子,這張圖片顯示的是經(jīng)胃腸道給藥的劑型,有口服溶液劑、片劑、膠囊劑、混懸劑,它們都是口服給藥,所以都是屬于胃腸道給藥的劑型。但是按照其他的分類(lèi)方法,如果按照形態(tài)進(jìn)行分類(lèi),溶液劑它應(yīng)該屬于液體劑型,如果按照分散系統(tǒng)分類(lèi),這個(gè)溶液劑,應(yīng)該是屬于溶液類(lèi)。再看片劑,按照形態(tài)來(lái)說(shuō),片劑屬于固體劑型。按照分散系統(tǒng)來(lái)說(shuō)片劑是屬于固體分散類(lèi)型。膠囊劑也是這樣,按照形態(tài)他是屬于固體劑型,按照分散系統(tǒng)它應(yīng)該屬于固體分散類(lèi)型?;鞈乙?,按照形態(tài)它應(yīng)該屬于液體劑型,按照分散系統(tǒng),它應(yīng)該屬于混合液類(lèi)。
( ppt9 )這是非胃腸道給藥的劑型,注射用水針,注射用粉針,氣霧劑,干粉吸入劑。如果按照形態(tài)來(lái)分類(lèi),注射用水針?biāo)鼘儆谝后w劑型,粉針屬于固體劑型,氣霧劑屬于氣體劑型,干粉氣霧劑則屬于固體劑型。如果按照分散系統(tǒng)進(jìn)行分類(lèi),注射用水針屬于溶液類(lèi),而注射用粉針屬于固體分散系,氣霧劑則屬于氣體分散型,干粉氣霧劑則屬于固體分散型。
( ppt10 )這張圖片也是非胃腸道給藥的劑型,有外用的膏、洗劑、滴眼劑和眼膏。按照形態(tài)來(lái)分類(lèi),外用的乳膏屬于半固體劑型,而洗劑是屬于液體劑型,滴眼劑也是液體劑型,而眼膏則屬于半固體劑型。如果按照分散系統(tǒng)來(lái)分類(lèi),外用的乳膏屬于乳劑型,而洗劑則屬于混懸型,滴眼劑屬于溶液型,眼膏則是乳劑型。
二、劑型的重要性
劑型是藥物臨床使用的最終形式,是藥物的載體,它將藥物輸送到體內(nèi)發(fā)揮療效,因此劑型對(duì)于臨床的療效有著非常重要的影響。
(一)劑型可以改變藥物的作用性質(zhì)
例如硫酸鎂常用的劑型有三種,一種是口服溶液劑,一種是外用溶液劑,再有就是注射劑??诜芤簞┦亲鰹a下藥用的,它可以治療便秘,也可以和驅(qū)蟲(chóng)藥合用,促進(jìn)蟲(chóng)體的排出,還可以和活性炭合用,用來(lái)治療藥物或者是食物中毒。外用硫酸鎂溶液劑,它的主要作用則是消腫止痛,發(fā)生靜脈炎的時(shí)候可以用 50% 的硫酸鎂溶液,外用熱敷患處,有消炎、消腫的功效。而硫酸鎂的注射液,靜脈滴注能夠提高細(xì)胞外液中的鎂離子濃度,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),也可以減少運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放,阻斷外周神經(jīng)肌肉接頭,從而會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜,解驚、松馳骨骼肌的作用。還能夠降低顱內(nèi)壓,因此,臨床上使用硫酸鎂的靜脈注射劑主要是用于驚厥、紫癲、尿毒癥,破傷風(fēng)、高血壓腦病,以及急性腎性高血壓危相的治療。還有像這個(gè)利凡諾, 1% 的利凡諾注射液主要用于中期引產(chǎn),而 0.1% 到 0.2% 的溶液局部涂抹,則有殺菌作用。實(shí)際上劑型改變藥物作用性質(zhì)的情況,并不多見(jiàn)。大多數(shù)藥物都可以制成多種劑型,而且改變劑型后藥物作用的性質(zhì)不會(huì)發(fā)生改變。但是有個(gè)別藥物制成不同的劑型后藥物的作用性質(zhì)會(huì)發(fā)生改變。就像剛才舉例說(shuō)明的硫酸鎂和利凡諾,因此在臨床上使用這類(lèi)藥物的時(shí)候要特別注意。
(二)劑型可以改變藥物的作用速度和持續(xù)時(shí)間
例如注射劑,吸入型氣霧劑起效比較快,臨床上常用于急癥和重癥的治療,而片劑、緩控釋制劑,植物劑等等,藥效的發(fā)揮比較緩慢,屬于長(zhǎng)效制劑。主要用于慢性疾病或者療程長(zhǎng)的疾病的治療。例如左旋氧氟沙星,既有片劑又有注射劑,如果患者的感染非常嚴(yán)重,體溫高,就需要使用注射劑盡快控制感染的癥狀。左旋氧氟沙星注射劑一般是一天一次,一次 0.4 克,或者是一天兩次,一次 0.2 克。但是由于注射劑必須到醫(yī)院使用,對(duì)于門(mén)診患者不方便,因此,一旦感染癥狀得到控制,就可以改為口服劑型,患者可以在家里服用。再有就是硝苯地平,硝苯地平有普通片、緩釋片和控釋片三種劑型。硝苯地平的緩釋片和控釋片,由于改變了藥物的釋放速度,可以使藥物在體內(nèi)維持較長(zhǎng)的時(shí)間起效,可以使藥物在體內(nèi)維持較長(zhǎng)的有效濃度,藥物作用的時(shí)間延長(zhǎng),因此,患者服藥的次數(shù)可以減少。
(三)劑型可降低或消除藥物的毒副作用
同一藥物可以有不同的劑型,他們不良反應(yīng)的發(fā)生率以及嚴(yán)重程度也有不同。例如氯霉素有注射劑、片劑和滴眼劑。對(duì)于造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。這類(lèi)不良反應(yīng)有兩種不同的表現(xiàn)形式,一種是和劑量有關(guān)的、可逆性的骨髓抑制,常見(jiàn)于血藥濃度超過(guò) 25 毫克每升的患者,臨床表現(xiàn)就是貧血,可以伴有白細(xì)胞和血小板的減少。另一種是和劑量無(wú)關(guān)的骨髓毒性反應(yīng),常表現(xiàn)為嚴(yán)重的不可逆的再生障礙性貧血。絕大多數(shù)的再生障礙性貧血不是靜脈或者口服氯霉素以后發(fā)生的,而氯霉素滴眼劑的主要不良反應(yīng)是局部的刺激作用和過(guò)敏反應(yīng)。因此,劑型不同,不良反應(yīng)的發(fā)生率還有嚴(yán)重程度是不一樣的。再有就是氨茶堿,氨茶堿是治療哮喘病效果比較好的一個(gè)藥,如果口服普通的氨茶堿片劑,由于氨茶堿具有較強(qiáng)的堿性,服用以后會(huì)對(duì)胃造成比較強(qiáng)的刺激性,因此,空腹口服的時(shí)候可以導(dǎo)致惡心、嘔吐,胃部不適,食欲不振等等,但是如果改服腸溶片,就可以減輕胃腸道的反應(yīng)。氨茶堿的普通片一般是需要一天三次的服用,一天服用三次,這種服藥的方法,血藥濃度波動(dòng)大,服藥以后藥物吸收快,這時(shí)候血藥濃度可能會(huì)超過(guò)安全用藥范圍,引起心跳加快的不良反應(yīng),但是如果改用氨茶堿的緩控釋制劑,則能夠保持血藥濃度的平穩(wěn),避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象,就會(huì)減少心跳加速這類(lèi)不良反應(yīng)。
(四)某些劑型可產(chǎn)生靶向作用
大家知道治療腫瘤的細(xì)胞毒類(lèi)藥物,他們的選擇性不強(qiáng)。在殺滅腫瘤細(xì)胞的同時(shí),對(duì)于正常的人體細(xì)胞也有殺滅毒副作用,因此患者使用細(xì)胞毒類(lèi)的藥物以后會(huì)有較高的不良反應(yīng)發(fā)生率,但是如果將他們制成脂質(zhì)體、微球或者微囊等新型的靶向制劑,藥物可以濃集在腫瘤部位,從而提高腫瘤病灶部位的藥物濃度,提高殺滅腫瘤的藥效,同時(shí)也能夠降低全身的不良反應(yīng),所以靶向制劑目前是新劑型研究的熱點(diǎn)之一。
(五)劑型方便患者改善依從性
患者用藥的依從性受很多因素的影響,有時(shí)候藥物的氣味難聞,或者是藥物非???,患者就不愿意服用藥物,影響患者用藥的依從性。對(duì)于這類(lèi)藥物如果做成包衣片,通過(guò)包衣能夠遮蓋不良的藥品的氣味,這樣就可以改善患者用藥的依從性。還有就是緩控釋劑型,透皮貼劑,還有植入貼片,這幾種劑型也可以減少患者用藥的次數(shù)。例如,腫瘤晚期的患者是非常疼痛的,往往需要多次使用鎮(zhèn)痛藥,如果是使用注射劑類(lèi)的鎮(zhèn)痛藥,患者就需要到醫(yī)院去,或者是在家中由受過(guò)專(zhuān)門(mén)培訓(xùn)的人員進(jìn)行給藥。這是非常不方便的,如果使用透皮貼劑,例如酚酞乙醚的透皮貼劑,一貼它的鎮(zhèn)痛作用可以持續(xù)三天,對(duì)于患者來(lái)說(shuō)用起來(lái)是非常方便的,可以大大地改善患者的依從性。
三、常用劑型的合理應(yīng)用——片劑
哪些是臨床常用的劑型?大家如果看過(guò) 2009 年我國(guó)頒布的基層醫(yī)療衛(wèi)生機(jī)構(gòu)配備使用的基本藥物目錄就應(yīng)該對(duì)其中所涉及的劑型有一定的了解?;鶎踊舅幬锬夸浿刑岬降膭┬陀锌诜a寗┬?、口服緩釋劑型、注射劑、栓劑、口服溶液劑、氣霧劑、酊劑、灌腸劑、外用凍干粉、外用乳膏劑型、滴眼劑、滴鼻劑、滴耳劑等等將近 20 種劑型。其中口服常釋劑型、口服緩釋劑型、注射劑、外用軟膏劑型還可以再細(xì)分。因此常用的劑型差不多有 30 來(lái)種。我們只從中挑選最常用的來(lái)介紹。
(一)定義
片劑是藥物和輔料均勻混合以后,經(jīng)過(guò)制粒或者不經(jīng)過(guò)制粒壓制而成的片狀或者異型片狀劑型。
(二)特點(diǎn)
優(yōu)點(diǎn): 1 、劑量準(zhǔn)確,應(yīng)用方便。片劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,規(guī)定每一個(gè)藥片所含的有效成分的量,以及藥片之間的片狀差異,這就保證了藥片之間劑量的準(zhǔn)確性。
2 、質(zhì)量穩(wěn)定,片劑一般是干燥的物體,只有最外一層能夠接觸到外界環(huán)境,因此,光線(xiàn)、空氣、水分對(duì)于它的影響相對(duì)來(lái)說(shuō)要比較小。即使是某些容易氧化變質(zhì)或者容易潮解的藥物,也可以借助包衣的形式來(lái)加以保護(hù)。所以它的質(zhì)量應(yīng)該是比較穩(wěn)定的。
3 、體積小,攜帶、運(yùn)輸和儲(chǔ)存比較方便。我們可以舉一個(gè)例子,左旋氧氟沙星注射液,一般是 100 毫升中含有 0.2 克或者是 0.1 克的左旋氧氟沙星這個(gè)有效成分。而片劑是一片含有 0.1 克的左旋氧氟沙星有效成分,也就是說(shuō)一百毫升的左旋氧氟沙星注射液,相當(dāng)于一片口服的片劑,但是兩者的體積相差是很大的。相比而言,還是片劑容易攜帶儲(chǔ)存。
4 、片劑上面可以壓上主要的名稱(chēng)和含量的標(biāo)記,也可以用不同的顏色著色,便于識(shí)別和增加美觀。例如右下角這個(gè)圖片顯示的北京雙鶴制藥廠生產(chǎn)的左旋氧氟沙星的片劑,片劑的一面是壓制的雙鶴藥業(yè)的廠徽,另一面則是它的藥片名的縮寫(xiě),這樣便于患者識(shí)別。( ppt18 )
5 、片劑還有一些其他的優(yōu)點(diǎn),像它是機(jī)械化生產(chǎn),產(chǎn)量大、成本低,衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)容易達(dá)到等等。這些因素都造成了片劑是最常用的給藥形式。
缺點(diǎn): 1 、嬰幼兒和昏迷病人不容易吞服。在 20 年前左右,藥物的劑型尤其是適合兒童應(yīng)用的劑型比較少,父母給孩子喂藥是一件比較辛苦的工作,一般來(lái)說(shuō)是要把片劑研成粉末,再放上一些糖和水,兩個(gè)人合作,可能才把藥物能給孩子吃下去?,F(xiàn)在有各種適合兒童使用的劑型,在兒童有病的時(shí)候,服用起來(lái)就比較方便。
2 、片劑會(huì)出現(xiàn)溶出度和生物利用度方面的問(wèn)題。這主要是因?yàn)槠瑒┑纳a(chǎn)過(guò)程當(dāng)中,需要加入一些添加劑,而且是要經(jīng)過(guò)一定的壓力,壓成片劑。這個(gè)生產(chǎn)過(guò)程,就有可能影響這個(gè)片劑的溶出,溶出有變化,生物利用度也就會(huì)受影響。
3 、有一些含有揮發(fā)成分的片劑,在放置的過(guò)程當(dāng)中,它的藥物的含量會(huì)有所下降,這樣病人吃到的藥物成分和這個(gè)藥片上的表識(shí)量就是不相符的。
(三)分類(lèi)
隨著藥劑學(xué)工藝的發(fā)展和進(jìn)步,片劑的隊(duì)伍也是在不斷的狀大,目前片劑可以分成三大類(lèi),也就是口服片劑,口腔用的片劑和外用片劑??诜瑒╊櫭剂x就是口服吞到胃腸道的這類(lèi)片劑,這類(lèi)片劑當(dāng)中的藥物,多數(shù)都是在胃腸道吸收而發(fā)揮作用??诜钠瑒┯挚梢约?xì)分為包衣片、普通片、咀嚼片、分散片、泡騰片、緩控釋片等等??谇挥闷瑒┚褪遣恍枰萄?,而是在口腔中發(fā)揮作用的片劑??谇挥玫钠瑒┲饕褪巧嘞缕秃?。外用片肯定是不能口服的,大多數(shù)是用來(lái)配制外用溶液用的。
我們?cè)敿?xì)說(shuō)一下各類(lèi)的片劑,首先看口服片劑,口服片劑最早出現(xiàn)的就是普通片劑,普通片劑又叫素片,片重在 0.1 到 0.5 克之間。一般是白色圓形的。在普通片劑之后又出現(xiàn)了包衣片,包衣片就是在普通片劑外面包了一層衣膜,根據(jù)這個(gè)包衣材料的不同,又分成了糖衣片,薄膜衣片和腸溶片。為什么會(huì)出現(xiàn)包衣片?主要就是因?yàn)橛行┧帤馕斗浅ky聞,或者藥物非???,患者在服用藥物的時(shí)候,一聞到這個(gè)氣味,或者是放在舌頭上就覺(jué)得非???,尤其是一些兒童患者就不愿意服用,就采取了包糖衣的辦法,包上糖衣以后這個(gè)不良的氣味和它的苦味就被隔離開(kāi)了,患者就比較愿意服用這個(gè)藥物了。隨著高分子材料的發(fā)展,又逐漸發(fā)展出來(lái)了薄膜衣片和腸溶片。薄膜衣主要是用于提高藥物的穩(wěn)定性,防止稀釋、潮解等情況的發(fā)生。而腸溶衣片,主要是起到在腸道定位釋放的作用。
總體來(lái)說(shuō),根據(jù)這個(gè)包衣材料的不同,可以起到以下幾種作用:第一個(gè)作用就是避光、防潮、提高藥物的穩(wěn)定性。第二個(gè)作用就是遮蓋藥物的不良?xì)馕?,可以增加患者的用藥依從性。再有就是有一些藥物是?fù)方制劑,通過(guò)包衣的形式可以把不同的藥物隔離開(kāi),避免藥物之間的配伍禁忌?;蛘呖梢圆捎貌煌陌虏牧?,這個(gè)包衣材料具有不同的顏色,能夠提高藥物的識(shí)別能力,也就提高了患者用藥的安全性。還有一點(diǎn)就是包衣以后這個(gè)藥片的表面非常的光潔、光滑,一個(gè)是提高了美觀度,再有一個(gè)是使患者容易吞咽。最后一個(gè)作用就是包衣可以改變藥物釋放的位置、速度。像腸溶片是改變了藥物釋放的位置,而緩釋片、控釋片則是改變了藥物的釋放速度。
泡騰片就是片劑在壓制的過(guò)程當(dāng)中,加入了崩解劑和攪拌劑,這種藥片遇到水以后就會(huì)產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w,喝起來(lái)的口感就有點(diǎn)像汽水,這樣可以增加患者用藥的依從性,另一方面加入了崩解劑以后,可以使片劑加速崩解,也可以提高藥物的生物利用度。泡騰片一般是用于同性藥物的片劑,臨床上常見(jiàn)的就像維生素 C 的泡騰片,還有就是退熱用的阿司匹林泡騰片,這是比較常見(jiàn)的。這個(gè)泡騰片所具有的優(yōu)點(diǎn)是便于保存和攜帶。因?yàn)榕蒡v片劑它崩解快,服用方便,起效迅速,生物利用率高,能夠提高臨床療效。特別適用于兒童、老年人以及吞服藥丸或藥片比較困難的患者。經(jīng)過(guò)調(diào)味以后,泡騰片因?yàn)樗@個(gè)口味比較好,使患者更樂(lè)于接受。而且泡騰片由于崩解能夠產(chǎn)生大量的泡沫,增加了藥物和病變部位的接觸,可以更好地發(fā)揮療效。這個(gè)主要是針對(duì)用于口腔疾病的治療的這類(lèi)泡騰片說(shuō)的。但是泡騰片也有缺點(diǎn),泡騰片要溶解以后才能夠方便服用,因此泡騰片是不能夠直接吞服的。另外一種口服的片劑就是多層片,多層片可以是一種藥物,也可以是多種藥物,經(jīng)過(guò)多次壓片以后形成的兩層或者是更多層的片劑,這種片劑可以是從上到下分成兩層或者是更多層,也可以是從片心向外分成更多層,制成這種片劑的目的主要是為了改善外觀、還有就是調(diào)節(jié)作用時(shí)間,可以是長(zhǎng)效片劑,也可以是外層是素食片,內(nèi)層是緩釋片,同時(shí)這個(gè)多層片可以通過(guò)包衣的形式減少兩層藥物的接觸,減少這配伍禁忌的發(fā)生。還有一種口服劑型是分散片,這類(lèi)劑型是指藥片放在水中以后,可以迅速均勻地崩解分散的片劑,相對(duì)于普通的片劑和膠囊劑等固體制劑來(lái)說(shuō)分散片服用起來(lái)也是非常方便的,它的吸收和生物利用度也比較高。因此,這種劑型目前也是比較受歡迎的,而且這種劑型可以加水分散以后飲用,也可以咀嚼或者口含,所以它可以適用的人群范圍更廣一些。
下面我們看一下口腔用的片劑,主要就是含片和舌下片。含片就是口含片,是指含在莢膜內(nèi)緩慢溶解,而發(fā)揮治療作用的片劑。含片主要是用于治療口腔和咽喉疾患,可以在局部產(chǎn)生比較持續(xù)的療效,可以消炎、消毒等,常用的有西地碘含片,西瓜霜潤(rùn)喉片等等。這類(lèi)片劑的硬度相對(duì)來(lái)說(shuō)是比較大的。這是為了延長(zhǎng)它的療效,只有硬度相對(duì)比較大的它才不會(huì)再口腔中快速崩解,局部作用的時(shí)間比較長(zhǎng)久。舌下片是指置于舌下或者頰腔內(nèi)使用的片劑,它的用法和口含片基本是相同的,舌下片主要是在唾液的作用下慢慢溶解。藥物可以通過(guò)黏膜快速吸收,發(fā)揮治療作用。目前用的最多的舌下片就是硝酸甘油舌下片。舌下片的優(yōu)點(diǎn)就是可以防止消化液 PH 值對(duì)于藥物的破壞作用,也可以避免肝臟的首過(guò)效應(yīng)。
(四)使用注意事項(xiàng)
下面我們匯總一下片劑使用的注意事項(xiàng)。不同的片劑它使用過(guò)程中的注意事項(xiàng)是不完全相同的。像這個(gè)口服片劑,一般來(lái)說(shuō)要求整個(gè)吞服,吞服實(shí)際上是要用水來(lái)送服,不是干吞。當(dāng)然也不要用飲料、茶水、牛奶等等來(lái)代替。如果說(shuō)這個(gè)片劑的劑量比較大,需要掰開(kāi)服用,這個(gè)普通片是可以掰開(kāi)的,對(duì)于難以吞咽的病人,也可以把這個(gè)普通片碾碎以后服用。對(duì)于包衣片來(lái)說(shuō),腸溶片應(yīng)該是整個(gè)吞服的,不能掰開(kāi),更不能咀嚼和研碎,因?yàn)檫@個(gè)掰開(kāi)、咀嚼和研碎就把腸溶衣破壞掉,就不能夠達(dá)到腸道中釋放的作用。但是如果是簡(jiǎn)單的糖衣片,或者是為了增加藥物穩(wěn)定性的薄膜衣片,在病人難以吞咽的時(shí)候,糖衣片和薄膜衣片是可以掰開(kāi)或者是研碎服用的。分散片主要是要加水以后分散利用。但是它也可以在口腔中含服、咀嚼或者是整個(gè)吞服,這都是可以的。