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      阿苯達唑片

       五谷蟲鼠婦 2014-10-26

      【藥品名稱】

      通用名稱:阿苯達唑片
      漢語拼音:abendazuopian
      英文名稱:Aibendazole Tablets
      商品名稱:史克腸蟲清(ZENTEL)

        本品含阿苯達唑(C12H15N3O2S) 應為標示量的90.0%~110.0 %。
        【化學名稱】:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。其結構式為:分子式:C12H15N3O2S分子量:265.34

      【成分】阿苯達唑片每片含主要成分阿笨達唑0.2g。輔料為乳糖、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基淀粉鈉、糖精鈉、硬脂酸鎂、微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉、羥丙基甲基纖維素。


       

      【藥理作用】史克腸蟲清為高效廣譜驅蟲藥。它可阻斷蟲體對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取,導致蟲體糖原耗竭,致使寄生蟲無法生存和繁殖。

      【性狀】阿苯達唑片為類白色片或薄膜衣片。

        【鑒別】 (1) 取本品的細粉適量(約相當于阿苯達唑0.2g),加乙醇30ml,置水
        浴上加熱使阿苯達唑溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照阿苯達唑項下的鑒別 (1)
        、(2) 項試驗,顯相同的反應。
        (2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在295nm 的波長處
        有最大吸收,在277nm 波處長有最小吸收。
        【檢查】 應符合片劑項下有關的各項規(guī)定(附錄Ⅰ A)。
        【含量測定】 取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于阿苯達唑
        20mg),置100ml 量瓶中,加冰醋酸10ml,振搖使阿苯達唑溶解,加乙醇稀釋至刻度,
        搖勻,濾過,精密量取續(xù)濾液5ml ,置另一100ml 量瓶中,加乙醇稀釋至刻度,搖勻,照
        分光光度法(附錄Ⅳ A), 在295nm 的波長處測定吸收度,按C12H15N3O2S的吸收系數(E1%
        1cm)為444計算,即得。

      【注意事項】

      1.對史克腸蟲清過敏者、孕婦、哺乳期婦女及2歲以下兒童禁用。
      2.急性病、蛋白尿、化膿性皮炎、癲癇等患者不宜應用。
      3.勿過量服用,如服用過量或出現嚴重不良反應,請立即就醫(yī)。
      4、當藥物形狀發(fā)生改變時禁止服用。
      5.兒童必須而在成人的監(jiān)護下使用。
      6.請將史克腸蟲清放在兒童不能接觸的地方。

        【類別】 同阿苯達唑。
        【規(guī)格】 (1) 0.1g (2) 0.2g (4)0.4g
        【貯藏】 密封保存。
        

      【適應癥】用于蛔蟲病和蟯蟲

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        英文名 ALBENDAZOL TABLETS
        拼音名 ABENDAZUO PIAN
       

       


        性狀 本品為類白色片或薄膜衣片。
        藥理毒理
        本品系苯并咪唑類衍生物,其在體內迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導致蟲體內源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結合,造成細胞內運輸堵塞,致使高爾基體內分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生于動物體內的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。毒理試驗表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應用較大劑量(30mg/kg/日)時,可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
        藥代動力學
        本品不溶于水,故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲成分。本品在體內分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內也有一定濃度??诜?.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低,不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,自0.04μg/ml至 0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內無積蓄作用。
        適應癥 本品為廣譜驅蟲藥,除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、施毛蟲等線蟲病外,還可用于治療囊蟲包蟲病
        用法用量 口服。
        1.成人常用量蛔蟲及蟯蟲病,一次400mg頓服;鉤蟲病,鞭蟲病,一次400mg,一日2次,連服3日;旋毛蟲病,一次400mg,一日2次,連服7日;囊蟲病,按體重每日20mg/kg,分3次口服,10日為1個療程,一般需1~3個療程。療程間隔視病情而定,多為3個月;包蟲病,按體重每日20mg/kg,分2次口服,療程1個月,一般需5個療程以上,療程間隔為7~10日。
        2.小兒用量:12歲以下小兒用量減半。
        不良反應
        1.少數病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心,上腹不適等消化道癥狀。但均較輕微,不需處理可自行緩解。
        2.治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時,主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關,多于服藥后 2~7天發(fā)生,出現頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等,須采取相應措施(應用腎上腺皮質激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。
        3.治療囊蟲病和包蟲病,因用藥劑量較大,療程較長,可出現谷丙轉氨酶升高,多于停藥后逐漸恢復正常。
        禁忌癥
        1.有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。
        2.嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。
        3.眼囊蟲病手術摘除蟲體前。
        注意事項
        1.蟯蟲病易自身重復感染,故在治療2周后應重復治療一次。
        2.腦囊蟲病人必須住院治療,以免發(fā)生意外。
        3.合并眼囊蟲病時,須先行手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。
        孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦、哺乳期婦女禁用。
        兒童用藥 兩歲以下兒童不宜服用。
        藥物相互作用 如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。 

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