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第三十七章 組胺和組胺受體阻斷藥
考什么？
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（二）組胺和組胺受體阻斷藥
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H1受體阻斷藥
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（1）第一代和第二代H1受體阻斷藥的主要作用特點和代表藥
（2）苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的藥理作用、臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)
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第一代抗組胺藥（80年代前） 作用特點是中樞神經(jīng)作用強，有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用，表現(xiàn)為思睡、注意力不集中等。代表藥：苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、苯茚胺、賽庚啶等。
第二代抗組胺藥（80年代后） 作用特點是對H1受體選擇性高，難以透過血腦屏障、中樞神經(jīng)作用弱。代表藥：美克洛嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、西替利嗪等。
苯海拉明與氯苯那敏（撲爾敏）
【藥理作用】
1.外周H1受體阻斷
選擇性阻斷H1受體，可拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮作用；對組胺引起的毛細血管擴張和通透性增加、局部水腫有很強的抑制作用。
2.中樞作用
可通過血腦屏障，阻斷中樞的H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。以異丙嗪、苯海拉明作用最強，氯苯那敏較弱。
3.其他 抗膽堿作用，產(chǎn)生較弱的阿托品樣作用。另有微弱的α受體阻斷和局麻作用。
【學(xué)以致用】TANG 原創(chuàng)：白加黑為什么能治感冒？
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感冒癥狀
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發(fā)熱、頭痛、四肢酸痛、咽痛
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鼻塞
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咳嗽
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打噴嚏、流鼻涕
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白片
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對乙酰氨基酚
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鹽酸偽麻黃堿
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氫溴酸右美沙芬
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夜片
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鹽酸苯海拉明
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作用機制
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解熱鎮(zhèn)痛
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α受體激動（選擇性收縮上呼吸道粘膜血管）
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中樞鎮(zhèn)咳
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H1受體拮抗劑，鎮(zhèn)靜抗過敏藥。通過作用于上呼吸道毛細血管上的H1受體，對抗組織胺引起的毛細血管擴張和通透性增加，減輕卡他癥狀。還可以產(chǎn)生中樞抑制作用——鎮(zhèn)靜催眠
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【臨床應(yīng)用】
1.變態(tài)反應(yīng)性疾病
防治蕁麻疹、過敏性鼻炎、花粉癥，可減輕癥狀。對昆蟲咬傷、藥疹和接觸性皮膚炎等的瘙癢、水腫效果良好。對變態(tài)反應(yīng)性支氣管哮喘效果差（過敏性哮喘用什么？——糖皮質(zhì)激素），對過敏性休克無效（——過敏性休克用什么？地米腎）。
2.暈動病和嘔吐 用于暈動病、放射病等引起的惡心嘔吐。
3.鎮(zhèn)靜、催眠 異丙嗪、苯海拉明的中樞抑制作用較強，可短期用于治療失眠。
【不良反應(yīng)】
常見嗜睡、乏力等中樞抑制癥狀，異丙嗪、苯海拉明最明顯，還可見視物模糊、便秘、尿潴留及消化道反應(yīng)。誘發(fā)心臟毒性較多的是特非那定，其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。
吡咯醇胺
為第二代H1受體拮抗劑，能阻斷組胺與H1受體結(jié)合，降低毛細血管的滲透性，從而抑制其引起的過敏反應(yīng)。
用于過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮膚病，亦可用于支氣管哮喘。
偶見輕度惡心、嘔吐、食欲不振、嗜睡等，停藥后可自行消失。
西替利嗪
作用強而特久、選擇性較高的H1受體拮抗劑。
起效較快，中樞抑制作用較輕。用于季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹及皮膚瘙癢。
不良反應(yīng)有困倦、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適。
氯雷他定（開瑞坦）
為長效選擇性外周H1受體阻斷藥?？菇M胺活性比阿司咪唑、特非那定強，作用時間長達18～24h。無鎮(zhèn)靜作用。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障。用于各種過敏性鼻炎、慢性蕁麻疹及其他變態(tài)反應(yīng)性疾病。不良反應(yīng)較少，常有乏力、頭痛、口干等反應(yīng)。
阿司咪唑 （息斯敏）
為強效和長效Ｈ1受體拮抗劑。不易通過血腦屏障，不具有中樞的鎮(zhèn)靜作用，也沒有抗膽堿作用。因而無困倦及嗜睡等中樞作用。
主要用于過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹及其他過敏性癥狀的治療。
不良反應(yīng)：長期服用時因增進食欲的作用而增加體重；過量服用可引起心律失常。
http://www.8663355./zsjm.html
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