β受體阻滯劑我們臨床應(yīng)用非常多的一類藥物,特別是心內(nèi)科。廣泛用于心力衰竭、冠心病、高血壓、心律失常等疾病。為了更好的理解其不良反應(yīng)發(fā)生的機制(當然也可以用來理解其作用機制),我們先看下面這張表格。 β受體阻滯劑據(jù)其作用特性不同而分為三類: 第一類 為非選擇性的:作用于β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾(目前已較少應(yīng)用)。
第二類 選擇性的:主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。
第三類 可同時作用于β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。
總體而言,β阻滯劑耐受較好,但也可發(fā)生一些嚴重不良反應(yīng),尤見于大劑量應(yīng)用時。他的一些不良反應(yīng)我們一定要牢記于心,醫(yī)學(xué)之聲公眾號今天和大家一起分享這方面的知識。 1體位性低血壓 β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)張力減少心輸出量、降低外周血管阻力;并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)具有良好的降血壓作用。因此,體位性低血壓也比較常見,尤其在老年患者、劑量比較大時,為避免其發(fā)生,應(yīng)囑患者在體位變化時動作應(yīng)緩慢,必要時減少用藥劑量。 2支氣管痙攣 為藥物對β2受體阻滯作用所致。因此,一般來說禁用于患支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而對于一些肺部疾病較輕,而同時具有β受體阻滯劑治療強烈適應(yīng)癥(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)時,可試用β1受體受體選擇性較高的藥物如比索洛爾,用藥后應(yīng)密切觀察患者癥狀,如無不適,可以進行長期用藥。必須提出的是,對β2受體的影響相對較小。在使用劑量較大時,仍然可以表現(xiàn)出對β2受體的阻斷作用。 3加重外周循環(huán)性疾病 為藥物對β2受體阻滯,導(dǎo)致外周血管收縮,在原來患有閉塞性外周血管病的患者,可以使肢端蒼白、疼痛、間歇性跛行癥狀加重。因此對這類患者,也禁用或慎用β受體阻滯劑。 4心動過緩、傳導(dǎo)阻滯 為藥物對β1受體的阻斷,對心臟的負性頻率和負性傳導(dǎo)作用所致。近年來認為,β受體阻滯劑引起心動過緩是藥物發(fā)揮作用的表現(xiàn)形式,應(yīng)根據(jù)心室率的下降來決定β受體阻滯劑的用藥劑量。用藥后患者在白天清醒安靜時心室率維持在50~60次/分是臨床上理想的治療目標。如果用藥后出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏,應(yīng)考慮停用或減量β受體阻滯劑。使用β受體阻滯劑后如出現(xiàn)II度或II度以上的房室傳導(dǎo)阻滯,應(yīng)停用或減量β受體阻滯劑。 5心力衰竭加重 β受體阻滯劑已經(jīng)成為心力衰竭標準用藥。在國內(nèi)外的治療指南中,明確提出,對所有沒有β受體阻滯劑應(yīng)用禁忌癥、心功能II、III級的心力衰竭患者,應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。但β受體阻滯劑具有潛在的加重心力衰竭癥狀的作用,主要是由于藥物的負性肌力作用對心肌收縮力抑制,使心輸出量進一步下降,腎血流量下降導(dǎo)致水鈉潴留加重所致。主要表現(xiàn)在開始使用β受體阻滯劑后的1~2月之內(nèi),這是導(dǎo)致β受體阻滯劑在心力衰竭患者治療失敗的主要原因之一,也是人們對在心力衰竭使用β受體阻滯劑的主要擔憂所在。 6脂質(zhì)代謝異常 一般來說與藥物對β2受體的阻滯作用有關(guān)。表現(xiàn)為血甘油三酯、膽固醇升高,HDL膽固醇降低。在大劑量長期用藥時可以發(fā)生。建議選用β1選擇性或β1高選擇性的β受體阻滯劑,可以減輕或減少藥物治療帶來的脂質(zhì)代謝紊亂。必要時可以考慮選用調(diào)血脂藥物治療。 7掩蓋低血糖癥狀 由于藥物的對β1受體的阻斷作用使心率下降,引起可以掩蓋早期的低血糖癥狀(如:心悸),這是β受體阻滯劑長期以來不用于糖尿病患者的主要原因。但近年來大量的臨床研究證實,β受體阻滯劑用于冠心病和心力衰竭患者可以顯著改善這些患者的預(yù)后,并且前瞻性糖尿病研究也證實了在糖尿病患者應(yīng)用β受體阻滯劑的安全性和有效性。β受體阻滯劑在糖尿病患者帶來的效益,遠遠大于這種副作用所引起的后果。因此,在有明確β受體阻滯劑治療適應(yīng)證(如冠心病后、心力衰竭)的患者,應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。 8抑郁 這是由于藥物對神經(jīng)突觸內(nèi)β受體的阻斷影響神經(jīng)遞質(zhì)的釋放或滅活所致。出現(xiàn)明顯的癥狀時,應(yīng)考慮停藥,也可以考慮換用水溶性β受體阻滯劑如阿替洛爾。 9乏力、陽痿 大劑量長期使用可能發(fā)生。必要時停藥。對具有β受體阻滯劑治療強烈適應(yīng)證的患者,可以考慮試用另一種β受體阻滯劑。 10反跳綜合征 長期治療后突然停藥可發(fā)生,表現(xiàn)為高血壓、心律失常和心絞痛惡化,與長期治療中β腎上腺素能受體敏感性上調(diào)有關(guān)。突然撤除β阻滯劑是危險的,特別在高?;颊?,可能會使慢性HF病情惡化并增加AMI和猝死的危險。因此,如需停用β阻滯劑應(yīng)逐步撤藥,整個撤藥過程至少2周,每2~3日劑量減半,停藥前最后的劑量至少給4d。若出現(xiàn)癥狀,建議更緩慢地撤藥。 推廣
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