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一、AZD9291在NSCLC腦轉(zhuǎn)移研究
研究結(jié)論：
AZD9291的腦膜轉(zhuǎn)移 I 期研究
總 結(jié)
早期數(shù)據(jù)證實 AZD9291 在既往治療過的 EGFR 突變晚期 NSCLC 和腦膜轉(zhuǎn)移患者中表現(xiàn)出了可觀的療效 在這些患者中的療效提示 AZD9291 能夠帶來持續(xù)的臨床獲益，大多數(shù)患者 4 個月后仍然在接受治療 AZD9291 安全性可管理，與既往研究數(shù)據(jù)一致
二、AZD3759在NSCLC腦轉(zhuǎn)移研究 AZD3759 治療NSCLC腦轉(zhuǎn)移：臨床前證據(jù)和病例報道 作者：Wan Kim, et al. Seoul National UniversityHospital, Seoul, South Korea 臨床前數(shù)據(jù)： AZD3759 是一種對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有穿透性，針對 L858R 突變和 19del 作用的口服 EGFR-TKI 抑制劑。 AZD3759 具有較高的被動滲透性（強(qiáng)的主動滲透性） AZD3759 在小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)中能有效分布，其中 KP,UU,brain為0.8，Kp,uu,CSF為0.90，明顯高于其他 EGFR-TKI 藥物。 利用微劑量 PET 在猴模型中以 [11C]標(biāo)記的 AZD3759 被腦組織攝取迅速而均勻，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。
Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 腦部/血漿游離藥物濃度比值
研究結(jié)論：
EGFR 抑制劑臨床前數(shù)據(jù)及 I 期臨床研究數(shù)據(jù)
初步結(jié)論： AZD3759 臨床前數(shù)據(jù)顯示中樞神經(jīng)系統(tǒng)透過率高，預(yù)示臨床療效 在腦轉(zhuǎn)移模型中，AZD3759 抗腫瘤活性明顯優(yōu)于厄洛替尼 AZD3759 在 I 期臨床試驗已顯示出對腦轉(zhuǎn)移灶的療效
資料來源：阿斯利康學(xué)術(shù)部
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