第四節(jié)　藥物的溶解度與溶解速度

　　要點回顧：

　　1.溶解度

　　(1)影響溶解度的因素

　　(2)增加藥物溶解度的方法

　　2.溶解速度

　　(1)影響溶解速度的因素

　　(2)增加藥物溶解速度的方法

　　一、影響溶解度的因素

　　(1)藥物的極性：極性相似者相溶。

　　(2)溶劑的影響(溶劑化、氫鍵締合)

　　(3)溫度影響：升高溫度有利于增大藥物的溶解度

　　(4)晶型：穩(wěn)定型溶解度小，不穩(wěn)定型溶解度大

　　(5)粒子大小：微粉化(μm級)

　　(6)加入第三種物質(zhì)：增加溶解度原因：絡(luò)合、復(fù)鹽形成或改變?nèi)軇O性。減小溶解度原因：同離子效應(yīng)

　　二、增加藥物溶解度的方法

　　1.制成可溶性鹽

　　2.引入親水基團

　　3.加助溶劑：碘→碘化鉀、咖啡因→苯甲酸鈉

　　4.使用混合溶劑：潛溶劑=乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水，如：苯巴比妥→90%乙醇。

　　5.加入增溶劑：表面活性劑

　　要點回顧：

　　1.濾過的影響因素及助濾劑

　　(1)影響因素

　　(2)助濾劑的特點、常用品種

　　2.濾器

　　常用濾器的種類、性能及應(yīng)用

　　一、濾過的影響因素

　　(1)P↑，濾速↑→加壓或減壓

　　(2)η↑，濾速↓→趁熱濾過

　　(3)濾材中毛細管半徑越小，濾過阻力越大→活性炭打底(增加孔徑)減少阻力

　　(4)濾餅量越厚↑,濾速↓→預(yù)濾過方式

　　二、常用助濾劑→保持孔隙率、減少阻力

　　紙漿、硅藻土、滑石粉、活性碳

　　多項選擇題

　　關(guān)于濾過的影響因素錯誤的表述有

　　A.操作壓力越大，濾過速度越快，因此常采用加壓或減壓濾過法

　　B.濾液的黏度越大，則濾過速度越慢

　　C.濾材中毛細管半徑越細，阻力越大，不易濾過

　　D.由于Poiseuile公式中無溫度因素，故溫度對濾過速度無影響

　　E.濾速與濾材的毛細管的長度成正比

　　【正確答案】DE

　　三、常用濾器

　　1.砂濾棒：粗濾

　　2.垂熔玻璃濾器：精濾或膜濾前預(yù)濾，3號常壓，4號減壓/加壓，6號除菌。

　　3.微孔濾膜濾器：熱敏性藥物除菌，0.22μm

　　4.板框壓濾機

　　5.壓濾器

　　最佳選擇題：

　　關(guān)于微孔濾膜特點的錯誤表述是

　　A.孔徑小而均勻、截留能力強

　　B.濾過時易產(chǎn)生介質(zhì)脫落

　　C.不影響藥液的pH值

　　D.濾膜吸附性小

　　E.主要缺點為易于堵塞

　　【正確答案】B

　　最佳選擇題

　　以下對生產(chǎn)注射劑使用的濾過器表述錯誤的是

　　A.板框式壓濾機多用于中草藥注射劑的預(yù)濾

　　B.垂熔玻璃濾器化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，但易吸附藥物

　　C.垂熔玻璃濾器3號用于常壓濾過，4號可用于減壓或加壓濾過

　　D.砂濾棒易于脫砂，難于清洗，有改變藥液pH的情況

　　E.微孔膜濾器，濾膜孔徑在0.65～0.8μm的一般做注射劑的精濾使用

　　【正確答案】B

　　配伍選擇題★

　　A.醋酸纖維素膜

　　B.硝酸纖維素膜

　　C.聚酰胺膜

　　D.聚四氟乙烯膜

　　E.聚偏氟乙烯膜

　　1.不耐酸、堿，溶于有機溶劑，可在120℃、30分鐘熱壓滅菌的是

　　【正確答案】B

　　2.適用于弱酸、稀酸、堿類和普通溶劑濾過的是

　　【正確答案】C

　　3.用于酸性、堿性和有機溶劑濾過，并且可耐受260℃高溫的是

　　【正確答案】D

　　4.具有耐氧化性和耐熱性能，適用于pH值為1～12溶液濾過的是

　　【正確答案】E
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