第十三章　經(jīng)皮吸收制劑

　　要點(diǎn)回顧：

　　1.TDDS的特點(diǎn)與基本組成

　　2.TDDS的類(lèi)型：充填封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲(chǔ)庫(kù)型、

　　聚合物骨架型

　　3.TDDS的特點(diǎn)：經(jīng)皮吸收過(guò)程與途徑、影響因素(藥物性質(zhì)、基質(zhì)性質(zhì)、經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑、皮膚因素)

　　4.促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的新方法：前體藥物法、離子導(dǎo)入法

　　5.TDDS的常用材料：控釋膜、骨架材料、壓敏膠

　　6.制備方法和質(zhì)量評(píng)價(jià)

　　一、TDDS的特點(diǎn)

　　廣義：軟膏劑、硬膏劑、貼劑、涂劑、氣霧劑。

　　狹義：貼劑-全身。

　　1.優(yōu)點(diǎn)

　?、俦苊馐走^(guò)(肝臟、胃腸道);

　?、谘娱L(zhǎng)作用時(shí)間，減少給藥次數(shù);

　?、劬S持恒定的血藥濃度，避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用;

　?、苁褂梅奖?，可隨時(shí)給藥或中斷給藥。

　　2.缺點(diǎn)

　?、倨つw的屏障作用，限于劑量小藥理作用強(qiáng)的藥物

　　②大面積給藥，對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性

　?、鄞嬖谄つw的代謝與存貯作用

　　最佳選擇題

　　藥物透皮吸收是指

　　A.藥物通過(guò)表皮到達(dá)深層組織

　　B.藥物主要通過(guò)毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)

　　C.藥物通過(guò)表皮在用藥部位發(fā)揮作用

　　D.藥物通過(guò)表皮，被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程

　　E.藥物通過(guò)破損的皮膚，進(jìn)入體內(nèi)的過(guò)程

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　對(duì)透皮吸收制劑的錯(cuò)誤表述是

　　A.皮膚有水合作用

　　B.透過(guò)皮膚吸收起局部治療作用

　　C.釋放藥物較持續(xù)平衡

　　D.透過(guò)皮膚吸收起全身治療作用

　　E.根據(jù)治療要求，可隨時(shí)終止給藥

　　【正確答案】B

　　二、TDDS的基本組成

　　三、TDDS的類(lèi)型

　　填充封閉型、復(fù)合膜型、黏膠分散型、微儲(chǔ)庫(kù)型、聚合物骨架型。

　　四、藥物的經(jīng)皮吸收過(guò)程與途徑

　　釋放——藥物從基質(zhì)中釋放出來(lái)

　　↓

　　穿透——藥物透過(guò)表皮進(jìn)入真皮

　　↓ 局部作用

　　吸收——通過(guò)血管、淋巴管進(jìn)入體循環(huán)產(chǎn)生全身作用

　　途徑：表皮途徑(主要途徑)與皮膚附屬器途徑

　　最佳選擇題

　　藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是

　　A.透過(guò)完整表皮進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　B.通過(guò)汗腺進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　C.通過(guò)皮膚毛囊進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　D.通過(guò)皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下組織，被毛細(xì)血管和淋巴管吸收入血

　　E.透過(guò)完整表皮進(jìn)入真皮層，并在真皮積蓄發(fā)揮治療作用

　　【正確答案】A

　　五、影響經(jīng)皮吸收的因素

　?、偎幬镄再|(zhì)：溶解性與油、水分配系數(shù)(K)(具有一定脂溶性又具有水溶性)、分子量、熔點(diǎn)(低)、狀態(tài)

　?、诨|(zhì)性質(zhì)：乳劑型>動(dòng)物油脂>羊毛脂>植物油>烴類(lèi)

　?、劢?jīng)皮吸收促進(jìn)劑：二甲基亞砜(DMSO)及其同系物、氮酮類(lèi)(Azone)、醇類(lèi)(丙二醇、甘油、PEG)、表面活性劑、其他(薄荷油、桉葉油)

　?、芷つw因素

　　最佳選擇題

　　適于制成經(jīng)皮吸收制劑的藥物是

　　A.離子型藥物

　　B.熔點(diǎn)高的藥物

　　C.每日劑量大于10mg的藥物

　　D.相對(duì)分子質(zhì)量大于600的藥物

　　E.在水中及油中的溶解度都較好的藥物

　　【正確答案】E(D大于3000)

　　多項(xiàng)選擇題

　　影響透皮吸收的因素是

　　A.藥物的分子量

　　B.藥物的低共熔點(diǎn)

　　C.皮膚的水合作用

　　D.藥物晶型

　　E.透皮吸收促進(jìn)劑

　　【正確答案】ACE

　　多項(xiàng)選擇題

　　可作為軟膏透皮吸收促進(jìn)劑使用的是

　　A.尿素

　　B.Azone

　　C.表面活性劑

　　D.二甲基亞砜

　　E.三氯叔丁醇

　　【正確答案】ABCD

　　六、制備方法

　　涂膜復(fù)合工藝、充填熱合工藝、骨架黏合工藝

　　七、質(zhì)量評(píng)價(jià)

　?、俸烤鶆蚨龋骸?5%

　?、卺尫哦?/p>

　?、畚⑸锵薅?/p>

　　細(xì)菌數(shù)、霉菌和酵母菌數(shù)：≤100/10cm2

　　金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌：每10cm2不得檢出。

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