β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用的一種藥物類(lèi)型。主要應(yīng)用于治療冠心病、高血壓等。

腎上腺素受體分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，其受體分為3 種類(lèi)型，可激動(dòng)引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴(kuò)張、血管舒張、內(nèi)臟平滑肌松弛等和脂肪分解。這些效應(yīng)均可被β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。

一、作用機(jī)制：

β 受體阻滯劑具有心血管保護(hù)效應(yīng), 主要機(jī)制是對(duì)抗兒茶酚胺類(lèi)腎上腺素能遞質(zhì)毒性, 尤其是通過(guò)β1受體介導(dǎo)的心臟毒性作用。

二、常用藥物：

β受體阻滯劑據(jù)其作用特性不同而分為三類(lèi):

第一類(lèi) 為非選擇性的：作用于β1和β2受體，常用藥物為普萘洛爾（目前已較少應(yīng)用）。

第二類(lèi) 選擇性的：主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。

第三類(lèi) 可同時(shí)作用于β和α1受體,具有外周擴(kuò)血管作用，常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。

三、不良反應(yīng)：

1.體位性低血壓：β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)張力減少心輸出量、降低外周血管阻力；并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)具有良好的降血壓作用。

2.支氣管痙攣； 3.加重外周循環(huán)性疾病

4.心動(dòng)過(guò)緩，傳導(dǎo)阻滯 5.抑郁、陽(yáng)痿、乏力

6.反跳綜合征

四、禁忌癥：

①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)；④重

癥或急性心力衰竭；⑤竇性心動(dòng)過(guò)緩；⑥對(duì)本品過(guò)敏者。

五、注意事項(xiàng)：

1.孕期，哺乳期婦女應(yīng)用必須慎用。

2.老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)?shù)蚬?jié)劑量

3.用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；

4.注意血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥；

5.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速；；

6.長(zhǎng)期應(yīng)用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類(lèi)和(或)利尿劑糾正。