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1 茴拉西坦藥典標(biāo)準(zhǔn) 1.1 品名 1.1.1 中文名 茴拉西坦 1.1.2 漢語(yǔ)拼音 Huilaxitan 1.1.3 英文名 Aniracetam 1.2 結(jié)構(gòu)式 ? 1.3 分子式與分子量 C12H13NO3 219.24 1.4 來(lái)源（名稱）、含量（效價(jià)） 本品為1-（4-甲氧基苯甲?；?2-吡咯烷酮。按干燥品計(jì)算，含C12H13NO3應(yīng)為98.0%～102.0%。 1.5 性狀 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦。 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在無(wú)水乙醇中微溶，在水中不溶。 1.5.1 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為118～122℃。 1.5.2 吸收系數(shù) 取本品適量，精密稱定，加無(wú)水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見(jiàn)分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在282nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，吸收系數(shù)（?）為476～506。 1.6 鑒別 ?。?）取本品約50mg，置試管中，加硫酸2ml使溶解，溶液顯淡黃色，加水2ml，加亞硝酸鈉試液數(shù)滴，振搖10～15分鐘，生成白色沉淀。 ?。?）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》769圖）一致。 1.7 檢查 1.7.1 有關(guān)物質(zhì) 取本品約10mg，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液，作為對(duì)照溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。取對(duì)照溶液10μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積（0.2%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液的主峰面積的5倍（1.0%）。 1.7.2 殘留溶劑 1.7.2.1 乙醇與甲苯 取本品約0.1g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺1ml使溶解，密封，搖勻，作為供試品溶液；分別取乙醇、甲苯適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋制成每1ml中分別含乙醇500μg、甲苯89μg的溶液，精密量取1ml，置20ml頂空瓶中，密封，作為對(duì)照品溶液。照殘留溶劑測(cè)定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法）測(cè)定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷為固定液（或極性相近）的毛細(xì)管柱為色譜柱；起始溫度40℃，維持5分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至160℃，維持5分鐘，檢測(cè)器溫度為240℃；進(jìn)樣口溫度為220℃；頂空瓶平衡溫度為100℃，平衡時(shí)間為30分鐘。取對(duì)照品溶液頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖，乙醇峰與甲苯峰之間的分離度應(yīng)符合要求。取供試品溶液和對(duì)照品溶液分別頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，均應(yīng)符合規(guī)定。 1.7.3 干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥4小時(shí)，減失重量不得過(guò)0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。 1.7.4 熾灼殘?jiān)?br/> 取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.l%。 1.7.5 重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。 1.8 含量測(cè)定 照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤD）測(cè)定。 1.8.1 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－水（35：65）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為283nm。取茴拉西坦50mg，置50ml比色管中，加甲醇5ml，置70℃水浴中加熱1小時(shí)，放冷，用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中含1mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，茴拉西坦峰與降解產(chǎn)物峰（相對(duì)保留時(shí)間約為0.88）之間的分離度應(yīng)符合要求。理論板數(shù)按茴拉西坦峰計(jì)算不低于1500。 1.8.2 測(cè)定法 取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相使溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.08mg的溶液，作為供試品溶液。精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取茴拉西坦對(duì)照品，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。 1.9 類別 腦功能改善藥。 1.10 貯藏 遮光，密封保存。 1.11 制劑 ?。?）茴拉西坦分散片 （2）茴拉西坦膠囊 （3）茴拉西坦顆粒 1.12 版本 《中華人民共和國(guó)藥典》2010年版 第二增補(bǔ)本 2 茴拉西坦藥品說(shuō)明書(shū) 2.1 藥品名稱 茴拉西坦 2.2 英文名稱 Aniracetam 2.3 別名 阿尼西坦；茴?？┩荒X康酮；三樂(lè)喜；腦康復(fù)；吡咯烷酮乙酰胺；乙酰胺吡咯酮；吡乙酰胺；酰胺吡酮；Draganon 2.4 分類 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 中樞興奮藥物 > 大腦興奮藥 2.5 劑型 1.片劑：0.05g，0.1g； 2.膠囊：0.1g； 3.口服液：0.1g（10ml），0.2mg（10ml）。 2.6 茴拉西坦的藥理作用 茴拉西坦有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，茴拉西坦能促進(jìn)大腦海馬區(qū)乙酰膽堿的釋放，增強(qiáng)膽堿能傳遞。對(duì)膽堿拮抗劑、腦缺血、電休克等模擬的記憶和學(xué)習(xí)功能損害有一定的逆轉(zhuǎn)效應(yīng)；茴拉西坦對(duì)東莨菪堿造成的識(shí)別能力損傷也有效。臨床應(yīng)用表明，茴拉西坦對(duì)老年性癡呆患者的認(rèn)知功能和某些自覺(jué)癥狀有一定的改善作用。此外，用于治療腦血管病所致思維功能下降也有較好的療效。 2.7 茴拉西坦的藥代動(dòng)力學(xué) 茴拉西坦口服吸收完全，存在明顯的首過(guò)效應(yīng)，蛋白結(jié)合率約為66%。tl/2β為35min。84%的用量隨尿排出，0.8%隨糞便排出，另11%以CO2形式呼出。 2.8 茴拉西坦的適應(yīng)證 1.腦血管病引起的各種精神癥狀。 2.阿爾茨海默病。 2.9 茴拉西坦的禁忌證 對(duì)茴拉西坦過(guò)敏者、孕婦和哺乳者禁用。 2.10 注意事項(xiàng) 腎功能障礙者，對(duì)其巴比咯烷醇類藥物不能耐受者，Huntington舞蹈癥者慎用。 2.11 茴拉西坦的不良反應(yīng) 發(fā)生率低且不嚴(yán)重，常見(jiàn)的有激動(dòng)、失眠、頭痛、眩暈、腹瀉、皮疹等，一般不需停藥。 偶見(jiàn)口干、嗜睡。 2.12 茴拉西坦的用法用量 安全范圍1日0.3g～1.8g。 1.用于早老性癡呆患者，1～1.5g/d，2～3次分服。 2.治療腦血管病引起的各種精神癥狀：0.6～1.5g/d，2～3次分服。 3.腦梗死、激動(dòng)和（或）抑郁：建議劑量為0.2g／次，3次／d。 2.13 藥物相互作用 （尚不明確） 2.14 專家點(diǎn)評(píng) 茴拉西坦為γ-氨酪酸的衍生物，能激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞、增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)、提高學(xué)習(xí)和記憶功能。 |
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來(lái)自： 治養(yǎng)結(jié)合專家 > 《藥品介紹》
