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美托洛爾（Metoprolol），又稱美托普洛或美多心安。在美國多以商品名Lopressor（臺灣商品名：舒壓寧控釋錠?）販?zhǔn)?，是一種選擇性的β1-受體阻斷劑[1]。用于治療高血壓、心絞痛還有許多和心搏過速有關(guān)的癥狀[1] 。此藥物同樣也用在預(yù)防心肌梗塞后的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關(guān)的頭痛癥狀[1]。
美托洛爾的制劑可以持續(xù)在數(shù)月間以口服的方式使用或是經(jīng)靜脈注射給予[1] 。一般用量為一天兩次[1] 。它另有一種長效配方是可以一天使用一次的 [1] 。美托洛爾還可以和氫氯噻嗪屬一起混合做成單次復(fù)方藥錠[1]。 常見的副作用包括失眠、倦怠、昏厥以及腸胃不適[1]。若劑量過大可能造成嚴(yán)重毒性反應(yīng)[2][3] 。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物有可能造成危害的可能性[1][4]，目前研究尚未顯示哺乳期間用藥的影響[5]。可若病人同時(shí)患有肝臟疾病或氣喘則需密切觀察[1]。在停止服用后，各種副作用將會緩解，且任何因本藥物而帶來的健康危機(jī)也會跟著消失[1]。 第一顆美托洛爾制于1969年[6] 。它是世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單中的藥品，也是在基礎(chǔ)醫(yī)療中極其重要的用藥[7] ，更是一種通用名藥物[1] 。在2013年，美托洛爾在美國最常開立處方中為排名第十九名的藥劑[8]。
目錄物理特性編輯藥理學(xué)編輯其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。該品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用該品2年，800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。 適應(yīng)癥編輯用于治療高血壓（對伴有哮喘發(fā)作患者療效更好）、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 不良反應(yīng)編輯⒈心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。 ⒉因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10\%，抑郁占5\%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 ⒊消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉占5\%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。 ⒋其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。 其他名稱編輯美托洛爾的廠牌名稱包括由諾華公司生產(chǎn)的Lopressor或Lopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產(chǎn)的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生產(chǎn)的Metrol（澳洲）、由阿斯利康制藥生產(chǎn)的Betaloc、由Unipharm生產(chǎn)的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生產(chǎn)的Corvitol等。 立體編輯美托洛爾含有立體中心，由兩種對映體組成。 這是一種外消旋體，即（R） - 和（S） - 形式的1：1混合物：[9]
參考文獻(xiàn)編輯
外部鏈接編輯 |
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