1、美托洛爾藥理作用是什么？同類常用藥有哪些？

美托洛爾為選擇性β1受體阻滯劑，能特異性阻斷β1受體，對β2受體的影響相對較小。臨床常用的同類藥主要有阿替洛爾、比索洛爾。

注：內(nèi)在擬交感活性（ISA）：β受體阻滯劑具有微弱的β受體激動作用，能同時激動和阻斷β腎上腺素能受體。有ISA活性的藥物引起心臟抑制和誘發(fā)哮喘的作用較弱。

⑴美托洛爾：脂溶性，組織穿透力強，較易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可能是導(dǎo)致該藥中樞不良反應(yīng)（如多夢、幻覺、失眠、抑郁等）的原因之一。

⑵阿替洛爾：水溶性，組織穿透力較弱，很少通過血腦屏障。

⑶比索洛爾：是目前國內(nèi)上市的β阻滯劑中對β1受體選擇性最高的藥物。水脂雙溶性，既有水溶性β受體阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、、半衰期長的優(yōu)勢，又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢，中度透過血腦屏障。既發(fā)揮了阻斷部分β1的作用，也減少了中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

2、美托洛爾可用于治療哪些疾??？

美托洛爾具有降低血壓，抗心肌缺血，阻斷RAAS（腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)），改善心臟功能和增加左心室射血分?jǐn)?shù)，抗心律失常等作用。因此，可用于伴快速性心律失常、冠心病(穩(wěn)定/不穩(wěn)定型心絞痛及心肌梗死后)、慢性心力衰竭、主動脈夾層、交感神經(jīng)活性增高(高血壓發(fā)病早期伴心率增快者、社會心理應(yīng)激者、圍手術(shù)期高血壓等)以及高血流動力狀態(tài)(如甲亢)患者等。其中治療甲亢主要機制是可使T4向T3轉(zhuǎn)換受到抑制，又可對抗兒茶酚胺的作用，迅速緩解甲亢的心動過速、眼瞼痙攣、震顫、焦慮、心悸、多汗、手抖等癥狀，一般不作為甲亢的長期和單獨用藥。

3、美托洛爾制劑有哪些？有什么區(qū)別？

臨床常用的有酒石酸美托洛爾片（平片）、琥珀酸美托洛爾緩釋片。此外還有酒石酸美托洛爾膠囊、酒石酸美托洛爾緩釋片、酒石酸美托洛爾注射液等。

酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片比較

酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片劑量換算

4、特殊情況/人群使用美托洛爾或同類藥時需注意哪些事項？

①撤藥綜合征：長期使用美托洛爾突然停藥可發(fā)生撤藥綜合征，表現(xiàn)為高血壓、心律失常和心絞痛惡化等。與長期使用β腎上腺素能受體敏感性上調(diào)有關(guān)，需緩慢逐步撤藥。手術(shù)前若停用本藥須至少在48h前，毒性彌漫性甲狀腺腫（Graves?。┖褪茹t細(xì)胞瘤術(shù)前不能停藥。

②糖尿病人：糖原的分解與β2受體激動有關(guān)，β受體阻滯劑對正常人血糖水平無直接影響，但可減慢使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)速度。另外胰島素依賴型（1型）糖尿病患者使用非選擇性β受體阻滯劑后會掩蓋低血糖的一些癥狀如震顫、心動過速等，但低血糖的其他癥狀如出汗依然有。糖尿病人若使用的話，可慎重選用小劑量高選擇性β1受體阻滯劑如比索洛爾，需注意此類藥隨劑量加大，其選擇性將會降低，進(jìn)而其不良反應(yīng)與非選擇性藥物相似，同時可掩蓋低血糖癥狀。

③哮喘病人：非選擇性的β受體阻滯劑可阻斷支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加，尤其是對哮喘患者影響較大，可能誘發(fā)甚至加重哮喘發(fā)作。美托洛爾可選擇性作用于β1受體，對β2受體作用較弱，增加呼吸道阻力的作用較弱。對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，若使用美托洛爾時應(yīng)聯(lián)合β2受體激動劑，可部分緩解其造成的支氣管痙攣，但仍需謹(jǐn)慎。

5、美托洛爾與哪些藥物有相互作用？

美托洛爾與其他藥物相互作用是由其藥代學(xué)、藥理學(xué)等方面特點決定的。

①藥代學(xué)特點：美托洛爾沒有內(nèi)在擬交感活性（ISA），口服后吸收較完全，大部分在肝臟代謝，70%由肝酶CYP2D6介導(dǎo)，影響該酶作用的藥物與美托洛爾有相互作用。

②藥理學(xué)特點：美托洛爾可拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)的過度激活，起到減慢心率、降低心肌收縮力、降低心排出量、減慢傳導(dǎo)的作用，同時還可抑制RAAS系統(tǒng)等。

③與其他藥相互作用：

⑴降低美托洛爾血藥濃度和半衰期：酒精、苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥、、吸煙，可誘導(dǎo)肝生物轉(zhuǎn)化酶，從而將低本藥的血藥濃度。

⑵提高美托洛爾生物利用度，升高血藥濃度：西咪替丁、肼屈嗪，可通過減少肝血流進(jìn)而提高本藥生物利用度。

⑶吲哚美辛可拮抗美托洛爾的降壓作用。

⑷維拉帕米、地爾硫卓和各種抗心律失常藥，可抑制竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)，使用美托洛爾需謹(jǐn)慎。

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