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作者：高麗麗 高血壓的發(fā)病機(jī)制涉及多個(gè)方面，但從血液動(dòng)力學(xué)角度來看，外周血管阻力增高是最主要的共同特征。 鈣通道是細(xì)胞膜上對(duì)鈣離子具有高度選擇性通透能力的親水性孔道。鈣離子通過鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，參與細(xì)胞跨膜信號(hào)傳導(dǎo)過程，介導(dǎo)興奮-收縮偶聯(lián)和興奮-分泌偶聯(lián)、維持細(xì)胞正常形態(tài)和功能完整性、調(diào)節(jié)血管平滑肌的舒縮活動(dòng)等。一旦細(xì)胞內(nèi)鈣超載，將導(dǎo)致一系列病理生理過程如高血壓等。 地平類降壓藥屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑（CCB），其作用機(jī)制主要是通過與血管平滑肌細(xì)胞膜上的鈣通道特異性結(jié)合，阻滯細(xì)胞外鈣離子經(jīng)鈣通道進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，減弱興奮-收縮耦聯(lián)，進(jìn)而明顯擴(kuò)張血管，有效地降低總外周血管阻力而降壓。該類藥主要是舒張動(dòng)脈，其中又以冠狀動(dòng)脈較為敏感。 ①據(jù)CCB在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)可將其分為三代。
②據(jù)藥物作用持續(xù)時(shí)間，CCB可分為短效和長(zhǎng)效。 短效如硝苯地平片；長(zhǎng)效包括緩釋或控釋制劑如硝苯地平控釋片、硝苯地平緩釋片、非洛地平緩釋片，長(zhǎng)半衰期藥物如苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平，脂溶性膜控型藥物如樂卡地平、拉西地平。 ③尼莫地平、氟桂利嗪、尼卡地平對(duì)腦血管有選擇性舒張作用，能明顯改善腦循環(huán)。 ④硝苯地平能抑制子宮平滑肌興奮性收縮，可用于早產(chǎn)。此外還可用于雷諾綜合癥的治療。另外高血壓急癥時(shí)避免舌下含服硝苯地平片，可能會(huì)引起過度降壓及反射性心動(dòng)過速。
常見副作用包括心悸、面部潮紅、腳踝部水腫、頭痛、頭暈、惡心，主要是擴(kuò)血管作用引起的。其中，腳踝部水腫可能與擴(kuò)張末梢的小動(dòng)脈有關(guān)，可采取睡眠時(shí)抬高下肢的措施。此外不良反應(yīng)還有牙齦增生、尿頻、肌肉疼痛、抽搐、過敏反應(yīng)、血象異常等。 二氫吡啶類CCB具有降壓作用不受高鹽飲食影響，能延緩動(dòng)脈粥樣硬化病變進(jìn)展，可明顯改善頸動(dòng)脈內(nèi)-中膜厚度的增厚及擴(kuò)張冠脈等特點(diǎn)，因此優(yōu)選于容量性高血壓者（如老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓）和合并動(dòng)脈粥樣硬化的高血壓者（如高血壓合并穩(wěn)定性心絞痛、頸動(dòng)脈粥樣硬化、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化及高血壓合并周圍血管病）。
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