芫花(《神農(nóng)本草經(jīng)》）

為瑞香科植物芫花的干燥花蕾。主產(chǎn)于安徽、江蘇、浙江等地。春季花未開放時采收，除去雜質(zhì)，干燥。藥材性狀：氣微，味甘、微辛。以花蕾多而整齊、色淡紫者為佳。其炮制品名有：醋芫花。

【歷史】芫花，《爾雅》日：“元，首也，《說文》日：“元，始也?！薄夺t(yī)學(xué)入門》云：“元氣始動而花開，處處有之，生坡澗傍，二月開紫花作穗?！薄侗静萁?jīng)考注》認(rèn)為：“古唯作元，或從或從‘木’……元音之字自有赤義，此物根莖皮淡黃赤色，故名?！眲e名去水、毒魚、頭痛花、悶頭花、鬧魚花等?！侗静菥V目》云：“去水，言其功；毒魚，言其性……俗人因其氣惡，呼為頭痛花?！睈烆^花、鬧魚花同此。

本品始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，謂“主咳逆上氣，喉鳴喘，咽腫短氣，蠱毒，鬼瘧，疝瘕，癰腫，殺蟲魚?！薄睹t(yī)別錄》謂：“消胸中痰水，喜唾，水腫，五水在五臟、皮膚及腰痛，下寒毒、肉毒。”《藥性論》謂：“治心腹脹滿，去水氣，利五臟寒痰，涕唾如膠者。主通利血脈，治惡瘡風(fēng)痹濕，一切毒風(fēng)，四肢攣急，不能行步，能瀉水腫脹滿。”歷代本草皆以瀉水祛痰逐飲為其專長，兼具殺蟲之功，與現(xiàn)代臨床應(yīng)用相符。《名醫(yī)別錄》日：“久服令人虛。”《本草綱目》日：“但可徐徐用之，取效甚捷，不可過劑。泄人真元也?！薄侗静輩R言》日：“病人稍涉虛者宜禁用之?！笨梢娷净ǘ敬笮悦偷奶攸c亦為歷代醫(yī)家所共識。

【性能】苦、辛，溫；有毒。主歸肺、脾、腎經(jīng)。

【功效】瀉水逐飲，祛痰止咳，外用殺蟲療瘡。

【應(yīng)用】

一、胸脅停飲、水腫、臌脹

芫花瀉水逐飲，其“逐水瀉濕，能直達(dá)水飲窠囊隱僻處，取效甚捷”（《本經(jīng)逢原》），雖功似甘遂、京大戟而力稍遜。其以瀉胸脅水飲，并能祛痰止咳見長，故適用于胸脅停飲所致的喘咳、胸脅引痛、心下痞癇及水腫、臌脹等證。常與大戰(zhàn)、甘遂同用，如《傷寒論》十棗湯治懸飲咳唾，胸脅引脅下痞鞭，或胸背掣痛不得息，將芫花、甘遂、大戟搗為散，十枚大棗煎湯送服。正如《本草綱目》所言：“十棗湯驅(qū)逐里邪，使水氣自大小便而泄，乃《內(nèi)經(jīng)）所謂潔凈府，去陳莖法也。”若濕熱蘊(yùn)結(jié)之水臌實脹，氣促口渴，又常與清熱攻下行氣之大黃、牽牛子等相伍，如《丹溪心法》舟車丸。以芫花、制商陸為主藥，治療重癥肝硬化腹水49例，治愈40例，無效9例，取得滿意療效[黑龍江中醫(yī)藥，1992，（4)：22]。

二、咳嗽痰喘

芫花能祛痰止咳，“行肺之氣下降”（《藥義明辨》），“主咳逆上氣，喉鳴喘”（《本經(jīng)》）。如《肘后備急方》治卒得咳嗽，“芫花一升。水三升，煮取一升，去滓，以棗十四枚，煎令汁盡。一日一食之，三日訖?！薄度A佗神醫(yī)秘傳》治咳嗽有痰，“芫花二兩。煮汁去滓，和怡糖熬膏。每服棗許。本品擅瀉肺滌痰化飲，善治肺氣壅實，痰飲內(nèi)停之咳嗽，有痰，氣喘息粗。如《百一選方》治實喘，“芫花（不以多少，米醋浸一宿，去醋，炒令焦黑，為細(xì)末）、大麥曲二味等分。和令極勻，以濃煎柳枝酒調(diào)下立定?！币攒净?、大戟、甘遂各等份，醋制焙干后，加粳米粉炒黃，混勻后煉蜜為丸，治百日咳36例，治愈23例，好轉(zhuǎn)13例，總有效率100%[河北中醫(yī)，2011，33(5)：674]。

三、頭瘡、白禿、頑癬及癰腫

芫花能殺蟲療癬，除濕解毒，“一切惡瘡癰腫，風(fēng)痹蜷攣，皆能通利血脈而愈”（《醫(yī)學(xué)入門》），為治癰腫及頭瘡、白禿、頑癬等皮膚病的常用藥。如《千金要方》治癰，“芫花為末，膠和如粥敷之?！敝涡憾d頭瘡，“芫花、臘月豬脂和如泥，洗去痂敷之，日一度?！币攒净?、甘草水煎液外洗，治療凍瘡87例，結(jié)果治愈61例，顯效14例，好轉(zhuǎn)11例，無效1例，總有效率98.9%[中國民間療法，1999，（12)：32]。以芫花、紅花、制川烏、制草烏、細(xì)辛等藥，加乙醇浸泡，外搽患處，治療斑禿33例，結(jié)果痊愈22例，顯效7例，好轉(zhuǎn)2例，無效2例，總有效率（痊愈+顯效）87.87%，治愈率66.67%[中國民康醫(yī)學(xué)，2012，24(7)：856]。用芫花、苦參乙醇浸液加入水楊酸、苯甲酸，涂抹患處，治療手足癬50例，治愈38例，顯效8例，好轉(zhuǎn)4例，有效率100%[四川中醫(yī)，2008，26(3)：94]。

【用法用量】1.5~3g。醋芫花研末吞服，一次0.6-0.9g，—日1次。外用適量。

【使用注意】孕婦禁用。不宜與甘草同用。

【按語】

一、關(guān)于芫花“炮制”的討論

芫花為有毒中藥，早在《神農(nóng)本草經(jīng)》中即將芫花列為“下品”，提出其可“殺蟲魚”，因此自古即以炮制品入藥。自《金匱玉函經(jīng)》記載用“熬”法炮制芫花起，歷代文獻(xiàn)中先后出現(xiàn)過的芫花炮制方法有炒、醋炒、醋煮、制、酒炒、醋炙、炮、醋浸、燒灰、醋制、與巴豆共制、搗汁、醋熬膏、漿水浸炒、醋調(diào)面裹煨、醋浸麩炒、酒浸、醋泡焙等近20種。從秦漢至清代，文獻(xiàn)中收載的芫花炮制方法有19種，其中明確用加熱炮制的方法有13種。加輔料炮制的方法亦有13種，所用輔料有醋、酒、漿水、巴豆、面、麩等6種。在13種加輔料炮制方法中，用醋者占9種，沿用的時間從宋代開始直至清代[中國中藥雜志，1996，21(5)：311]?！侗静菥V目》中有“留數(shù)年陳久者良”和用醋煮炮制后的芫花“則毒滅也”的論述，此后諸多本草皆對此經(jīng)驗作了肯定，可見歷代醫(yī)家對芫花炮制去毒的作用形成了明確的認(rèn)而對于其炮制增效或產(chǎn)生新藥效問題，則僅見《醫(yī)學(xué)人門》一書有記載。

至現(xiàn)代，醋制芫花已完全取代了其他炮制方法，《中國藥典》2010年版收載的方法為：醋炙炒至醋吸盡。研究表明，醋炙芫花對小白鼠的半數(shù)致死量比生芫花提高了1倍，說明醋炙芫花可以降低其毒性[吉林中醫(yī)藥，1985，(2)：30]。芫花醇浸劑毒性大，在水浸劑和水煎劑中毒性相近，生芫花毒性較醋芫花大1倍，在醇浸劑中生芫花較醋芫花大7倍多[湖南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報，2003，23(6)：61]。醋炙芫花與生芫花相比，除毒性更小外，利尿作用更強(qiáng)，平喘止咳藥效成分芫花素含量降低率也更小[中國中藥雜志，1999，24(8)：464]。采用平板稀釋法觀察發(fā)現(xiàn)，1：50mol/L的醋制芫花對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、流行性感冒桿菌有抑菌作用，而羥基芫花素?zé)o此抑菌作用[中國中醫(yī)藥信息雜志，1995，2(10)：21]。

目前對炮制芫花的化學(xué)成分研究，主要包括探討炮制對已知毒性成分二萜原酸酯類化合物芫花酯甲含量的影響，炮制對所含黃酮類成分芫花素和羥基芫花素等的影響，以及炮制前后揮發(fā)油含量的變化。實驗研究醋炙、醋煮、水煮等5種炮制方法對芫花酯甲含量的影響，結(jié)果顯示除水煮芫花中芫花酯甲的含量質(zhì)量分?jǐn)?shù)比生芫花升高約11%外，其他幾種芫花的炮制品芫花酯甲含量均有所降低，以醋炙降低率尤為明顯[中國中藥雜志，1995，20(5)：280]。另有研究表明，芫花醋炙后芫花酯甲的質(zhì)量含量降低約22%，并產(chǎn)生了1個芫花酯甲的水解物[中國中藥雜志，1996，21(8)：469]。芫花炮制后黃酮類成分質(zhì)量含量有不同程度降低，醋炙品與生品較接近，其他炮制品降低的程度均較明顯（P<0.01)，以芫花素質(zhì)量含量由高至低排列依次是生品>醋炙品>局壓蒸品>清蒸品>醋煮品>水煮品中國中藥雜志，1995，20(6)：342]。對芫花素單體按醋炙芫花的條件進(jìn)行模擬炮制后，未發(fā)現(xiàn)新的化合物產(chǎn)生，而且在量上也沒有發(fā)現(xiàn)明顯變化，說明醋和不同濃度的醋酸在炙炒條件下對芫花素沒有明顯影響[中國中藥雜志，1996，21(12)：728]。研究生芫花、藥典法制醋芫花等5個樣品中的羥基芫花素和芫花素的含量，結(jié)果表明醋炙芫花中羥基芫花索、芫花素的含量均高于生芫花，不同的醋制品種中其含量亦有差別[中國中藥雜志，1989，14(1））：24]。采用GC-MS法分析炮制對芫花揮發(fā)油的影響，發(fā)現(xiàn)芫花經(jīng)不同工藝炮制后各炮制品揮發(fā)油的質(zhì)量含量均有不同程度的降低，其組分亦有較大的變化，以醋炙和醋煮品產(chǎn)生的未知成分較多。進(jìn)一步研究顯示，芫花揮發(fā)油經(jīng)模擬醋制后，除3個小分子成分未檢出外，又產(chǎn)生了4個新化合物。相對分子質(zhì)量在270以下的較小分子組分模擬醋制后大多有所增加，而其相對分子質(zhì)量大于270的組分含量則大幅度降低。芫花揮發(fā)油中兩個含量最高的成分十六酸和十六酸甲酯在模擬醋制后含量發(fā)生變化，可能是由于十六酸甲酯在醋酸的作用下水解，產(chǎn)生十六酸而致十六酸甲酯含量大幅度降低、十六酸含量增加[中國中藥雜志，1995，20(11)：668]。也有研究發(fā)現(xiàn)芫花醋炙后揮發(fā)油含量降低，顏色加深，所含組分及組分間相對含量也有改變，其中醋炙后棕櫚酸、油酸和亞油酸的含量相對增加[中國中藥雜志，1993，18(1)：25]。另有實驗顯示芫花炮制前后的微量元素發(fā)生了變化，說明該毒性中藥炮制前后的毒性變化與微量元素有關(guān)[佳木斯醫(yī)學(xué)院學(xué)報，1995，18(1)：64]。

一系列研究表明，芫花經(jīng)醋制，尤其是醋炙后，確能達(dá)到減毒作用，炮制能否實現(xiàn)增效或產(chǎn)生新療效的目的有待深入研究。

二、關(guān)于芫花與甘遂、京大戟主治異同的討論

芫花與甘遂、京大戟均為峻下逐水藥，臨床常相須為用，歷代醫(yī)家對三藥異同多有論述。《本草述》云：“芫花所治，在《本經(jīng)》首言其主咳逆上氣，喉鳴喘，咽腫短氣，是其用在上焦以及中焦也?！薄坝^《本經(jīng)》于甘遂、大戟，俱云苦寒，而茲物獨言辛溫，唯其氣溫，故不獨去水氣，并治寒毒寒痰?！薄埃ù宋叮┡c大戟仿佛以致其用，但苦寒辛溫，不惟上下區(qū)分，即恐決逐與開散，似猶未可一視。”《本草求真》日：“芫花主治頗與大戟、甘遂（同），皆能達(dá)水飲窠囊隱僻之處，然此味苦而辛、苦則內(nèi)泄，辛則外搜，故凡水飲痰癬，皮膚脹滿，喘急痛引胸脅，咳嗽.瘴瘧，里外水閉，危迫殆甚者，用此，毒性至緊，無不立應(yīng)。不似甘遂苦寒，止泄經(jīng)隧水濕，大戟苦寒，止泄臟腑水濕。芫花與此氣味雖屬相同，而性較此多寒之有異耳。”綜言之，甘遂、京大戟、芫花均有瀉水逐飲之效，作用峻猛，常同用治水腫、臌脹、胸脅停飲之證。但甘遂作用最強(qiáng)，京大戟次之，芫花最弱。其中甘遂善行經(jīng)隧之水濕，京大戟能瀉臟腑之水濕，芫花以瀉胸脅水飲，并祛痰止咳見長。

【現(xiàn)代研究】

一、 化學(xué)成分

芫花主要含黃酮類成分：芫花素，3'-羥基芫花素，芹菜素，木犀草素，芫根苷；二萜類成分：芫花酯甲、乙、丙、丁、戊，芫花瑞香寧；還含揮發(fā)油、脂肪酸等。

二、 藥理作用

芫花水煎液對麻醉犬靜脈注射，隨劑量增加而利尿作用增強(qiáng)，對膀胱逼尿肌的收縮活動具有興奮作用，可能是部分通過細(xì)胞膜上的L型Ca2+通道而起作用；還可增大離體膽囊肌條的張力，可能與腎上腺素a受體、組胺H，受體、前列腺素合成酶有關(guān)；對未孕大鼠離體子宮平滑肌條也具有興奮作用，可能是通過作用于平滑肌細(xì)胞膜的Ca2+通道和部分刺激前列腺素合成、釋放的途徑實現(xiàn)的。芫花素灌胃，對二氧化硫引咳小鼠模型有一定鎮(zhèn)咳作用，應(yīng)用呼吸道酚紅排泌法觀察，其還具有祛痰作用。芫花根總黃酮可使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠痛閾增加和疼痛級別降低，顯著減少炎癥組織中PCE2含量，提升炎癥組織中SOD活力，具有良好的鎮(zhèn)痛作用。芫花根總黃酮對小鼠S180。腫瘤的生長表現(xiàn)出明顯的抑制作用，對荷瘤小鼠的淋巴細(xì)胞增殖、自然殺傷細(xì)胞的殺傷活性都有明顯的提升作用，對體外培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞毒活性明顯大于對正常細(xì)胞K293-T的細(xì)胞毒活性，具有明顯的抗腫瘤活性，是通過對腫瘤細(xì)胞的選擇性毒性和提升機(jī)體免疫力實現(xiàn)的。

三、 臨床新用

1. 治療關(guān)節(jié)腔積液   用加味熨風(fēng)散（芫花、羌活、白芷、當(dāng)歸、細(xì)辛等）研末，每次取適量，與少量連須赤皮蔥搗爛混合，用醋調(diào)和成糊狀炒熱，布包外敷患病關(guān)節(jié)處，每天2次，每次1小時，10天為1療程，共用2個療程。治療關(guān)節(jié)腔積液47例，治愈17例，顯效24例，無效6例，總有效率87%[長春中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報，2008，24(5)：527]。

2. 治療膝關(guān)節(jié)滑膜炎   用芫花與艾葉搗絨備用，取雙膝眼、足三里、血海等穴，毫針刺入，針根處置薄姜片后再置芫花艾炷點燃，每穴3~5柱。芫花灸后，以芫花、甘遂、大戟等所調(diào)藥膏外敷膝關(guān)節(jié)。每周2~3次，一般3~5周為一療程。治療膝關(guān)節(jié)滑膜炎135例，治愈65例，顯效45例，有效21例，無效4例，總有效率97.04%[實用中醫(yī)藥雜志，1999，15(6)：35]。

3. 治療結(jié)核性胸腔積液   用芫花、甘遂、大戟各等份研末，以膠囊裝藥末，每服1.5~3g，大棗10枚煎湯，清晨空腹1次服下，連服7~10天，配合西醫(yī)常規(guī)治療。治療結(jié)核性胸腔積液82例，治愈48例，基本治愈24例，好轉(zhuǎn)6例，無變化4例，有效率95.1%[江西中醫(yī)藥，1998，29(4)：51]。

4. 治療牙痛   取新鮮芫花根二層皮500g，洗凈砸碎，置入容器，倒人滾開水600ml，冷卻后裝瓶，3~5天后即可使用。用時以棉球或棉簽蘸藥液放于患牙上3~5分鐘。治療牙痛31例中，痊愈19例，有效10例，無效2例，總有效率為93.55%[中醫(yī)外治雜志，2000，9(4)：41]。

5. 用于引產(chǎn)   采用0.11mg的芫花萜膜置入宮腔，用于終止早中孕412例。結(jié)果表明，對孕12~16周的流產(chǎn)成功率為90.8%，給藥至排胎平均時間為(23.46±10.32)小時，產(chǎn)時、產(chǎn)后失血平均分別為（71.87±33.56)ml和（45.17±20.58)ml[廣東醫(yī)學(xué)院學(xué)報，1994，12(4)：307]。采用0.11mg的芫花萜膜置入宮腔，用于終止10~26周妊娠333例。一次用藥成功者318例，二次用藥成功者5例，無效10例，總有效率為97%[中國計劃生育學(xué)雜志，1995，(1)：60]。