通用名 非洛地平片

英文名 FELODIPINE TABLETS

拼音名 FEILUODIPING PIAN

藥品類別 抗高血壓藥

性狀 白色或類白色片。

貯藏 遮光，密封保存。

非洛地平結(jié)構(gòu)式

通用名 非洛地平

化學(xué)名 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯

拼音名 FEILUODIPING

英文名 FELODIPINE

CAS No. 72509-76-3

分子式 C18H19Cl2NO4

分子量 384.25

規(guī) 格 (1)5mg (2)10mg

本品為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無明顯影響。

10名健康成年人口服本品10mg后，達(dá)峰時(shí)間(tmax)為2.01±0.63小時(shí)，峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時(shí)。據(jù)資料文獻(xiàn)報(bào)道，本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長約36小時(shí)。

用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。

口服：起始劑量2.5mg，一日2次，或遵醫(yī)囑。常用維持劑量每日為5mg 或10mg，必要時(shí)劑量可進(jìn)一步增加，或加用其它降壓藥。

1.本品和其它鈣拮抗藥相同，在某些病人身上會(huì)導(dǎo)致面色潮紅、頭痛、頭暈、心悸和疲勞，這些反應(yīng)大部分具有劑量依賴性，而且是在劑量增加后開始的短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)，是暫時(shí)的，應(yīng)用時(shí)間延長后消失。

2.本品與其它二氫吡啶類藥物相同，可引起與劑量有關(guān)的踝腫、牙齦或牙周炎患者用藥后可能會(huì)引起輕微的牙齦腫大。

3.另也可見皮疹、瘙癢。

4.在極少數(shù)病人中可能會(huì)引起顯著的低血壓伴心動(dòng)過速，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺氧。

對(duì)本品過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦禁用。

兒童用藥

老年患者用藥

1.服用本品時(shí)，同時(shí)加服影響細(xì)胞色素P450類藥物可影響非洛地平的血藥濃度。

2.酶誘導(dǎo)藥(如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血藥濃度的降低。

3.酶抑制藥(西咪替丁)可引起非洛地平血藥濃度升高。雖非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力，但不影響其它血漿蛋白結(jié)合藥物(如法華令)的結(jié)合程度。

藥物過量可引起外周血管過度擴(kuò)張，伴有顯著的低血壓，有時(shí)還可能出現(xiàn)心動(dòng)過緩。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓應(yīng)給予對(duì)癥處理，如病人平臥，抬高下肢。如伴有心動(dòng)過緩時(shí)，應(yīng)靜脈滴注阿托品0.5～1.0mg，如效果不明顯，應(yīng)輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酐擴(kuò)充血容量。如上述措施仍不見效時(shí)，可給予α1-腎上腺素受體作用為主的擬交感胺類藥。