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1、農(nóng)吉利的毒副反應(yīng) 農(nóng)吉利粗制劑因濃度較低，無明顯副作用。農(nóng)吉利甲素制劑有較大毒性，主要損害肝臟，還對胃腸道、泌尿道有刺激反應(yīng);亦可引起白細(xì)胞及血小板減少癥。 2、農(nóng)吉利的實(shí)驗(yàn)成分藥理 農(nóng)吉利抗癌的有效成分為野百合堿Ⅰ(即農(nóng)吉利甲素、Monocrotaline)。農(nóng)吉利種子含野百合堿0.2%。最近，合成了8個野百合的衍生物，其中3個在實(shí)驗(yàn)上具有抗癌活性。 體外試驗(yàn)證明：野百合堿100mcg/ml能抑制人體肝癌細(xì)胞株BEL-420細(xì)胞的生長，使細(xì)胞形態(tài)發(fā)生改變，細(xì)胞變圓，核固縮，深染，產(chǎn)生巨細(xì)胞和畸形細(xì)胞。野百合堿及其同類化合物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的雙稠毗咯啶衍生物，可以選擇性地烷化細(xì)胞DNA分子上的特定區(qū)域，即與DNA分子發(fā)生交叉聯(lián)合，阻止細(xì)胞的DNA合成期(S期)進(jìn)入有絲分裂期(M期);野百合堿還可以使果蠅的性染色體和蠶豆根尖分生細(xì)胞的染色體發(fā)生畸變或斷裂，產(chǎn)生擬似于電離輻射的各種生物學(xué)效應(yīng)。 可嵌人DNA分子的特定部位與之形成復(fù)合體，從而抑制DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄;野百合堿也可以烷化細(xì)胞內(nèi)輔酶Ⅰ分子上的尼克酰胺，而導(dǎo)致細(xì)胞生物氧化障礙;還可以作用于核糖體以干擾蛋白質(zhì)的生物合成。由于癌細(xì)胞和肝細(xì)胞對野百合堿均具有很高的敏感性，可迅速而明顯地產(chǎn)生上述作用，因此很難排除藥物對正常肝細(xì)胞的損傷。 3、農(nóng)吉利抗癌的現(xiàn)代應(yīng)用 a.宮頸癌 有報道用農(nóng)吉利治療宮頸癌30例，采用栓劑和注射劑，栓劑每個含生物6g，肌肉注射劑每ml含生藥2或3g，靜脈注射劑每ml含藥0.5、0.7、1.0g。治療方法：每天肌肉注射2次，每次4ml;或用靜脈注射劑20～40ml加生理鹽水10ml行靜脈注射，每日1次。局部每日用栓劑1粒置于陰道內(nèi)，使與腫瘤組織直接接觸;同時用肌肉注射液10ml行瘤體內(nèi)注射，每日或隔日1次。連續(xù)治療1個月，無效者改行放射治療，有效者繼續(xù)治療，最長達(dá)5個月以上。 結(jié)果顯效6例，有效14例。顯效標(biāo)準(zhǔn)是主觀癥狀消失，宮頸光滑或腫塊縮小一半以上，宮旁浸潤大部消退，宮頸活體及脫落細(xì)胞學(xué)檢查陰性或殘留少數(shù)癌細(xì)胞，連續(xù)觀察3個月，病情無反復(fù)者。其中以早期宮頸癌，屬菜花型或糜爛型者，有效率較高。治療過程中定期檢查血象及肝、腎功能，均無異常，亦未見胃腸道反應(yīng)。 b.各種腫瘤 山東德州地區(qū)腫瘤研究組報道，應(yīng)用農(nóng)吉利治療惡性腫瘤115例，其中胃癌16例，陰莖癌 5例，直腸癌6例，皮膚癌19例，口腔粘膜癌1例，其他癌14例，肝癌6例。對內(nèi)臟癌以口服及肌注為主，對皮膚癌以局部敷貼配合電離子透入為主，對宮頸癌、陰莖癌、直腸癌亦以局部用藥為主。方法局部敷貼：取農(nóng)吉利鮮草(全草)搗爛成糊狀，干全草則壓成細(xì)粉，用水調(diào)成糊狀，根據(jù)病灶大小，適量外敷患處，每日2次，直至瘡面愈合止。離子透入：取藥如上，將適量糊狀農(nóng)吉利涂于紗布上，放在瘡面上，然后放上陽極，以輕刺感為宜，每日1次，每次20～30min，12天為1療程，間隔7天再行第二療程。局部注射：濃度為50%或100%兩種水提農(nóng)吉利注射液，每支2ml，每日1次或隔日1次在病灶邊緣注射1次，每次2～4ml?？诜簽樘菨{和片劑兩種。糖漿每100ml內(nèi)含藥量相當(dāng)于農(nóng)吉利鮮草30g，每次20～50ml，每日服2～4次;片劑每片重0.3g，內(nèi)含藥量相當(dāng)于農(nóng)吉利生藥5g，每次4～1O片，每日服3次。肌肉注射：制品同局部注射，肌肉注射每次4ml，每日2次。療效：共計(jì)115例，有效79例(基本痊愈16例，顯著有效19例，有效44例)，無效36例，總有效率為68.7%。 農(nóng)吉利粗制劑和野百合堿可治療各種腫瘤，外用為主，輔以腫瘤基底部位注射治療皮膚癌;以肌注和靜注治療胃癌、食管癌、肺癌、直腸癌、乳腺癌、肝癌及血液系統(tǒng)腫瘤認(rèn)為有一定療效，但因該藥全身應(yīng)用時對肝臟毒性太大，故不宜多用。 |
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