質(zhì)子泵抑制劑(PPI)為胃酸分泌抑制劑,主要用于胃食管反流?。℅ERD)、胃炎、消化性潰瘍、上消化道出血、應(yīng)激性潰瘍、非甾體抗炎藥(NSAIDs)相關(guān)性潰瘍、Barrett 食管等疾病。 PPI 為弱堿性苯并咪唑衍生物,常用藥有奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、艾司奧美拉唑(埃索美拉唑)。 質(zhì)子泵抑制劑的藥動學(xué)特點 ① 雷貝拉唑:體外研究證實,PPI 有殺滅幽門螺桿菌( Hp) 的作用,以雷貝拉唑最強。其硫醚衍生物能抑制對克拉霉素耐藥的 Hp 的生長與活性。 ② 埃索美拉唑:對胃酸分泌的抑制作用明顯高于奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑鈉及雷貝拉唑,是迄今控制胃酸最強的 PPI 藥。 1、兒童、老年人、妊娠與哺乳期、肝腎功能不全 2、吞咽困難、身體虛弱 吞咽困難者宜選用含腸溶顆?;蚝辔⒘Dz丸的膠囊、片劑或顆粒劑,可將膠囊內(nèi)容物、藥片(置于溫水中溶解,但不能咀嚼、研磨)或顆粒劑放在溫開水中、酸奶中或糊狀食物中服用,也可放在流汁中鼻飼。 蘭索拉唑口崩片,置于舌上即可崩解,不需飲水就能咽下,特別適于身體虛弱和吞咽困難者。 3、昏迷或無法口服用藥 埃索美拉唑鎂腸溶片、奧美拉唑鎂腸溶片能在不含碳酸鹽的水中溶解,可通過胃管給藥。 4、使用氯吡格雷 氯吡格雷為抗血小板藥,CYP2C19 抑制劑可影響其作用。5 種 PPI 對CYP2C19 抑制強度為奧美拉唑>埃索美拉唑>蘭索拉唑>泮托拉唑>雷貝拉唑。正在使用氯吡格雷者,若需聯(lián)用 PPI,可考慮選用雷貝拉唑或泮托拉唑。 1、奧美拉唑注射劑型: 有靜脈推注和靜脈滴注 2 種,靜脈推注配方不宜靜脈滴注,靜脈滴注配方不宜靜脈推注。 2、奧美拉唑的輕度抗雄激素作用: 男性患者長期用藥可能出現(xiàn)乳房發(fā)育、陽萎、性欲減退,女性患者長期用藥可能出現(xiàn)溢乳,停藥后可恢復(fù)正常。 3、正確的服藥時間: PPI 是前體藥,經(jīng)代謝生成的活性產(chǎn)物作用于活化的質(zhì)子泵才能取得最佳抑酸效果。晨起時壁細胞上新生質(zhì)子泵最多,進餐使其活化,PPI 應(yīng)在早餐前 0.5-1 h 服用。若每天服用 2 次,另 1 次應(yīng)在晚餐前 0.5-1 h 服用。 4、與抗酸劑、H2 受體拮抗、鉍劑相互作用: 抗酸劑需在酸性條件下發(fā)揮作用,與 PPI 有藥效拮抗作用,若需聯(lián)用至少間隔 30 min。H2 受體拮抗劑、鉍劑與 PPI 也有藥效拮抗作用,需注意。 |
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