Brolucizumab（RTH258）是一種人源化單鏈抗體片段（scFv），分子量為26kDa，該單鏈抗體片段體積小、組織滲透性強(qiáng)、對血管內(nèi)皮生長因子VEGF-A異構(gòu)體有強(qiáng)大抑制作用及高度親和力。在臨床試驗HAWK和HARRIER試驗中的數(shù)據(jù)顯示，該抗體分別以87%和83％的概率，以12周的給藥間隔成功維持至48周，即療效可持續(xù)12周。

阿柏西普、雷珠單抗和Brolucizumab的分子量大小比較.

臨床前研究中顯示，Brolucizumab通過阻止配體-受體相互作用，抑制VEGF受體的激活從而達(dá)到治療效果。VEGF信號通路增強(qiáng)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)與病理性眼部血管生成及視網(wǎng)膜水腫有關(guān)。抑制VEGF通路已被證明能抑制脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜血管疾病患者的新生血管病灶的生長，緩解視網(wǎng)膜水腫，改善視力。

Brolucizumab作用機(jī)制.

此外，在2019年4月15日，美國FDA已接受Brolucizumab用于治療濕性年齡相關(guān)性黃斑變性（AMD）的生物藥許可證申請（BLA）。為加速Brolucizumab上市，諾華公司使用了優(yōu)先審查通路以期獲得快速審評。若得到FDA的批準(zhǔn)，諾華預(yù)計將于2019年底上市Brolucizumab。