概述 異煙肼(Isoniazid)對(duì)各型結(jié)核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用,是目前抗結(jié)核藥物中具有最強(qiáng)殺菌作用的合成抗菌藥,對(duì)其他細(xì)菌幾乎無(wú)作用。對(duì)生長(zhǎng)繁殖期結(jié)核分枝桿菌作用強(qiáng),對(duì)靜止期作用較弱且慢。其作用機(jī)制可能是抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂。 適應(yīng)證 主要用于各種肺結(jié)核的進(jìn)展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期,尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。本品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用,以增強(qiáng)療效和克服耐藥菌。此外,對(duì)痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。 臨床應(yīng)用 成人:口服,按5mg/kg計(jì),或每日300mg,一次服。對(duì)急性粟粒性肺結(jié)核或結(jié)核性腦膜炎可按上述劑量每日2次。注射(成人用量):肌內(nèi)每次100~300mg;靜脈滴注,每日300~800mg,以5%葡萄糖液500ml稀釋后滴入。局灶性結(jié)核:可注入胸腔,一次100~200mg。細(xì)菌性痢疾:口服,成人每次200mg,每日3次,連服3~7日。預(yù)防肺結(jié)核感染:口服,成人每日300mg。 不良反應(yīng) 不良反應(yīng)有胃腸道癥狀(如食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、便秘等);血液系統(tǒng)癥狀(貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多,引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等);肝損害;過(guò)敏(皮疹或其他);內(nèi)分泌失調(diào)(男子女性化乳房、泌乳、月經(jīng)不調(diào)、陽(yáng)痿等);中樞癥狀(頭痛、失眠、疲倦、記憶力減退、精神興奮、易怒、欣快感、反射亢進(jìn)、幻覺(jué)、抽搐、排尿困難、昏迷等);周圍神經(jīng)炎(表現(xiàn)為肌肉痙攣、四肢感覺(jué)異常、視神經(jīng)炎、視神經(jīng)萎縮等)。上述反應(yīng)大多在大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)發(fā)生。慢乙?;咻^易引起血液系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和神經(jīng)精神系統(tǒng)的反應(yīng),而快乙酰化者則較易引起肝臟損害。 注意事項(xiàng) 治療結(jié)核病時(shí),常需與鏈霉素、利福平類或乙胺丁醇等聯(lián)合應(yīng)用,以防耐藥菌發(fā)生。為了預(yù)防嚴(yán)重反應(yīng)的發(fā)生,應(yīng)檢查視力、肝功及血象等。本品可減少苯妥英的排泄,引起效應(yīng)過(guò)強(qiáng)或中毒。乙醇可加強(qiáng)本品的肝毒性。并用維生素B6可防止異煙肼的一些毒性發(fā)生,但并非每個(gè)患者都要聯(lián)用。一般在治療期間用10mg,每日2~3次。藥物過(guò)量可致中樞癥狀、昏迷、驚厥及酸中毒等,可按異煙肼的用量注射維生素B6以對(duì)抗,并采取其他相應(yīng)措施。透析可加速本品消除。 用藥禁忌 肝功能不全者及有精神病、癲癇病史者禁用。 對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。 藥物相互作用 1.本品與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似藥物存在交叉反應(yīng)。 2.抗酸藥尤其是氫氧化鋁可抑制本品的吸收,不宜同服。 |
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