概述 阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,誕生于1899年3月6日。用于治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、風濕病,還能抑制血小板聚集,用于預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成,應用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。 適應 癥狀 1、鎮(zhèn)痛、解熱 阿司匹林通過血管擴張短期內(nèi)可以起到緩解頭痛的效果,該藥對鈍痛的作用優(yōu)于對銳痛的作用。故該藥可緩解輕度或中度的鈍疼痛,如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒、流感等退熱。該品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因,故需同時應用其他藥物參與治療。 2、消炎、抗風濕 阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎癥,使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn),紅細胞沉降率下降,但不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素,在風濕癥狀控制之后、停用激素之前,加用該品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。 3、關(guān)節(jié)炎 該品可用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,為進一步治療創(chuàng)造條件。此外,該品用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。 4、抗血栓 該品對血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 臨床可用于預防暫時性腦缺血發(fā)作(TIA)、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。 5、皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎?。?/strong> 患川崎病的患兒應用阿司匹林,目的是減少炎癥反應和預防血管內(nèi)血栓的形成。 6、預防消化道腫瘤 長期規(guī)律地使用阿司匹林可以大大降低胃腸道腫瘤的發(fā)生率。 用法 用量 注意事項 注意:應與食物同服或用水沖服,以減少對胃腸的刺激。 成人常用量口服 ①解熱、鎮(zhèn)痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時每4小時1次。 ②抗風濕,一日3~5g(急性風濕熱可用到7~8g),分4次口服。 ③抑制血小板聚集,尚無明確用量,多數(shù)主張應用小劑量,如50~150 mg,每24小時 1次。 ④治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2~3次,連用2~3日;陣發(fā)性絞痛停止24小時后停用,然后進行驅(qū)蟲治療。 小兒常用量口服 ①解熱、鎮(zhèn)痛,每日按體表面積1.5 g/m2,分4~6次口服,或每次按體重5~10 mg/kg,或每次每歲60 mg,必要時4~6小時1次。 ②抗風濕,每日按體重80~100 mg/kg,分3~4次服,如1~2周未獲療效,可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 ③小兒用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合征(川崎?。?,開始每日按體重80~100 mg/kg,分3~4次服,熱退2~3天后改為每日30 mg/kg,分 2~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間,每日5~10 mg/kg,1次頓服。 ④預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;預防暫時性腦缺血,每次0.6 g,一日2次。 ⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連服2~3日。 ⑥治療X線照射或放療引起的腹瀉,每次服0.6~0.9 g,一日4次。 ⑦治足癬,先用溫開水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然后該品粉末撒布患處,一般2~4次可愈。水楊酸類早晨給藥達峰時間長,半衰期長,晚間相反。合理給藥應早晨用量略增加。晚間加服一次。 不良 反應 概述 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。但長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其是當藥物血濃度>200 μg/ml時則較易出現(xiàn)副作用。血濃度愈高,副作用愈明顯。 ◆ 較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于該品對胃黏膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發(fā)生率 3%~9%)。 ◆ 較少見或很少見的有(發(fā)生率<3%); ①胃腸道出血或潰瘍,表現(xiàn)為血性或柏油樣便,胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物,多見于大劑量服藥患者;據(jù)報道每天服用 4~6 g者有70%每天出血 3~10 ml,有潰瘍形成者出血量可更多,并可引起失血性貧血;服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應; ②支氣管痙攣性過敏反應,表現(xiàn)為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶; ③皮膚過敏反應,表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等; ④肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達 250 μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復。 過敏反應 特異體質(zhì)者服用此藥后可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫及哮喘等過敏反應,其發(fā)生率約為20%,多見于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多嚴重而持久,這是因為阿司匹林抑制了環(huán)氧化酶之后,堆積的花生四烯酸經(jīng)另一途徑生成了大量的過敏介質(zhì)所造成的,可伴有蕁麻疹或喉頭水腫,用皮質(zhì)激素有效,但常規(guī)抗過敏藥腎上腺素的療效不佳。這種現(xiàn)象的具體機制還不十分清楚??赡苓@些人對阿司匹林具有特異的藥理反應。 胃黏膜損傷 阿司匹林可引起胃黏膜糜爛、出血及潰瘍等。多數(shù)患者服中等劑量阿司匹林數(shù)天,即見大便隱血試驗陽性;長期服用本藥者潰瘍病發(fā)率高。筆者曾遇1例患者因高熱口服阿司匹林0.6 g/次,每日2次,3日后嘔血500 ml。除藥物的酸性直接致胃黏膜損傷外,注射用藥亦可發(fā)生。阿司匹林能透過胃黏膜上皮脂蛋白膜層,破壞脂蛋白膜的保護作用,于是胃酸就可逆地彌散到組織中損傷細胞,致毛細血管破損而出血。近來發(fā)現(xiàn)前列腺素對于維護胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已證明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脫落增加并超過更新速度,加重潰瘍的程度,使胃黏液減少。為此,應用阿司匹林時最好飯后服用或與抗酸藥同服,潰瘍病患者應慎用或不用。因此,增強胃黏膜屏障功能的藥物,如米索前列醇等,對阿司匹林等非甾體抗炎藥引起的消化性潰瘍有特效。 肝損害 阿司匹林所致的肝損害,在國內(nèi)報道較少,有資料表明:當血清阿司匹林濃度下降后,轉(zhuǎn)氨酶也恢復正常。藥物引起肝損害可能與肝細胞中毒或過敏反應有關(guān)。 功能障礙 出血、溶血、造血功能障礙 阿司匹林有擴張冠狀動脈和腦血管作用,未能抑制凝血酶原在肝臟合成,能抑制環(huán)氧酶的活性和減少凝栓質(zhì)A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。為此,有消化道出血或潰瘍病者,在臨床上有出血傾向或者近期有腦出血病史者不宜服用本藥。孕婦服用阿司匹林,在早產(chǎn)兒中常出現(xiàn)腦損害如腦出血等,因此,孕婦在分娩前2~3個月應停用該品。阿司匹林可引起造血功能障礙。筆者曾見1例服用該品引起急性造血功能停滯患者,服用該品4h后全身發(fā)癢,7 h后鼻衄、牙齦出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示紅細胞系明顯受抑,經(jīng)對癥治療,10天后骨髓象恢復正常。阿司匹林偶可引起溶血。 腎損害 臨床觀察和動物實驗證明,長期使用阿司匹林可發(fā)生間質(zhì)性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退。長期大量服用該品可致氧化磷酸化解耦聯(lián),鉀從腎小管細胞外逸,導致缺鉀、尿中尿酸排出過高,較大損害是下段尿中可出現(xiàn)蛋白、細胞、管型等。 精神神經(jīng)損害癥狀 用抗風濕劑量時,在治療開始的3~4天,有時出現(xiàn)所謂水楊酸反應,癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退,用藥量過大時,可出現(xiàn)精神錯亂、驚厥甚至昏迷等。 注意 事項 阿司匹林用途廣泛,但是很多人對它的毒副反應不夠了解,而常發(fā)生一些問題。這里介紹應用阿司匹林的注意事項,以達到揚長避短的目的。 一、手術(shù)前一周應停用,避免凝血功能障礙,造成出血不止。 二、飲酒后不宜用,因為能加劇胃黏膜屏障損傷,從而導致胃出血。 三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水楊酸與醋酸,服后可造成不良反應。 四、凝血功能障礙者避免使用,如嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏者。 五、潰瘍病人不宜使用?;加形讣笆改c潰瘍的病人服用阿司匹林可導致出血或穿孔。 六、哮喘病人應避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出現(xiàn)過敏反應,如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘大發(fā)作。 七、孕婦不宜服用。孕后三個月內(nèi)服用可引起胎兒異常;定期服用,可致分娩延期,并有較大出血危險,在分娩前2~3周應禁用。 八、不宜長期大量服用,否則可引起中毒,出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視力減退,嚴重者酸堿平衡失調(diào)、精神錯亂、昏迷,甚至危及生命。 九、病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童不宜使用,有報道,16歲以下的兒童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出現(xiàn)嚴重的肝功能不全合并腦病癥狀,雖少見,卻可致死。 來源:鄭大解剖學 |
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