我們家族的發(fā)現(xiàn)和青霉素的發(fā)現(xiàn)有異曲同工之妙。上世紀(jì)70年代，日本的生物化學(xué)家首次從腐霉菌中分離出具有抗炎作用的桔青霉，并從桔青霉中發(fā)現(xiàn)了第一個(gè)他汀-——美伐他汀，但因其不良作用而未被應(yīng)用，后來(lái)人們又從紅曲中分離得到了洛伐他汀，是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的他汀類藥物。該藥于1987年被美國(guó)正式批準(zhǔn)應(yīng)用到臨床。因?yàn)樗☆惖陌l(fā)現(xiàn)，科學(xué)家們因此還獲得了諾貝爾獎(jiǎng)，這也是我們家族的莫大榮譽(yù)。

其后的普伐他汀、辛伐他汀，是在洛伐他汀結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上的半合成品。以上三種他汀，稱為第一代。

氟伐他汀為第一個(gè)全合成他汀，稱為第二代。

此后，又研發(fā)了阿托伐他汀，也是全合成品，降脂效力大大提高，稱為第三代他汀。此外還有瑞舒伐他汀 、匹伐他汀等。

他汀兄弟之間的區(qū)別：

他汀類的區(qū)別主要體現(xiàn)在用法用量及服藥時(shí)間上，如下圖：↓↓↓

  人們一提起我們，首先會(huì)說(shuō)是種降脂藥。實(shí)際上，說(shuō)“降脂”并不十分確切。我們能夠降低血脂中的壞膽固醇——低密度脂蛋白膽固醇，升高好膽固醇——高密度脂蛋白膽固醇，從而清除血管內(nèi)垃圾，改善預(yù)后，所以說(shuō)，與其稱它為“降脂藥”，不如稱為“調(diào)脂藥”更準(zhǔn)確。

調(diào)脂作用機(jī)理如下：

HMG-CoA還原酶是肝內(nèi)合成膽固醇的必需物質(zhì)，因?yàn)槲覀兯☆愰L(zhǎng)得與HMG-CoA還原酶很相似，從名字也可以看得出，我們的學(xué)名就是HMG-CoA還原酶抑制劑，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)，抑制了這種還原酶作用，減少肝臟合成膽固醇，同時(shí)還能增加低密度脂蛋白受體數(shù)量和活性、增加血清膽固醇的清除，進(jìn)一步降低總膽固醇水平。

近年來(lái)已經(jīng)證實(shí)應(yīng)用他汀類，還有調(diào)節(jié)內(nèi)皮功能，抗血栓形成、穩(wěn)定斑塊、抗氧化，抑制血管炎癥等多方面作用?？梢悦黠@減少心腦血管疾病發(fā)作，改善心腦血管疾病患者的預(yù)后，減緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，甚至逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈粥樣硬化形成的斑塊，獲得更佳的心腦血管保護(hù)作用。所以，他汀被視為防治心血管疾病的一種“神藥”。

帶給人們驚喜的是他汀類還具有多重神經(jīng)保護(hù)作用。據(jù)說(shuō)還可用于抗老年癡呆、抗腫瘤等多種作用。

用法用量：用量要個(gè)體化，根據(jù)壞膽固醇水平，治療目標(biāo)和患者的治療效果而進(jìn)行劑量的個(gè)體化用藥方案，從初始劑量用起，4-6周，根據(jù)檢查血脂的值是否進(jìn)行劑量調(diào)整。人體膽固醇的合成在夜間活性最強(qiáng)，一般要求臨睡前服用他汀類，一天一次。

聯(lián)合用藥：

若單用他汀類不能達(dá)到降脂的目標(biāo)，可以聯(lián)用腸道膽固醇吸收抑制劑依折麥布，能達(dá)到更好的降脂效果。

不足之處：

 他汀類不良反應(yīng)主要為肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高和肌肉毒性。

1、當(dāng)患者肝酶超過(guò)3倍正常上限時(shí)，可暫停用藥。一段時(shí)間以后，肝酶的水平可自行恢復(fù)。

2、少數(shù)人服用大劑量他汀或與其他種類調(diào)脂藥合用時(shí)，可能還會(huì)出現(xiàn)肌痛、乏力等肌肉毒性表現(xiàn)，因此，應(yīng)特別注意監(jiān)測(cè)化驗(yàn)指標(biāo)并及時(shí)就醫(yī)。

3、大劑量服用他汀可能引發(fā)血糖升高。

不過(guò)，相比這些不良反應(yīng)，心腦血管病患者服用他汀的獲益更大，不能因噎廢食。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生或藥師指導(dǎo)下合理使用，當(dāng)然降脂的同時(shí)人們也不要忘了“管住嘴，邁開(kāi)腿”，積極進(jìn)行綜合治療，達(dá)到治療目的。

我們家族期待著人人都能健康一生！