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      五代頭孢菌素的區(qū)別,一文掌握

       播雨使者b17o50 2019-07-16

      頭孢和頭孢,傻傻分不清~

      頭孢菌素類為殺菌藥,主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同,目前分為五代。

      一、五代頭孢的代表品種

      二、五代頭孢的抗菌譜

      1

      第一代頭孢菌素

      主要作用于需氧革蘭陽性球菌,僅對少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性。其中,頭孢唑啉對革蘭陰性菌的作用較強(qiáng),常作為外科手術(shù)預(yù)防用藥。

      2

      第二代頭孢菌素

      對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差,對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性。其中,頭孢呋辛可透過血腦屏障,也是常用圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。

      3

      第三代頭孢菌素

      對腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用。其中,頭孢他啶和頭孢哌酮對銅綠假單胞菌亦具較強(qiáng)抗菌活性。

      4

      第四代頭孢菌素

      對革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強(qiáng),對腸桿菌科細(xì)菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿。

      5

      第五代頭孢菌素

      對革蘭陽性菌包括MRSA等耐藥菌株具有良好的抗菌活性,同時對革蘭陰性菌的抗菌活性也較好。

      三、五代頭孢的腎毒性

      第五代(幾無)=第四代(幾無)<第三代(?。嫉诙ㄝ^小)<第一代(大)

      頭孢菌素類抗生素主要經(jīng)腎臟排泄,中度以上腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。

      第一代頭孢菌素腎毒性較大,與利尿藥、氨基糖苷類合用可能加重前者的腎毒性,應(yīng)注意監(jiān)測腎功能。

      中度以上肝功能減退時,頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調(diào)整劑量。

      四、急性細(xì)菌性腦膜炎

      選用易透過血腦屏障的抗菌藥物,必要時聯(lián)合用藥,一般用最大治療劑量靜脈給藥。

      氨芐西林對單核細(xì)胞增多性李斯特菌有優(yōu)異的活性,該菌是免疫功能低下患者發(fā)生腦膜炎的一個原因。

      頭孢曲松易透過血腦屏障,頭孢噻肟容易透過有炎癥的腦膜,美羅培南在腦脊液中可達(dá)到有效濃度。

      五、需要皮試的品種

      1

      說明書要求皮試的品種

      頭孢替安、頭孢甲肟、頭孢米諾鈉、頭孢替唑鈉、頭孢噻肟鈉舒巴坦鈉、頭孢噻吩鈉等。

      2

      頭孢類之間的交叉過敏

      頭孢唑林、頭孢呋辛、頭孢替安與其它頭孢類抗生素相似度最低,但頭孢替安必須做皮試。

      3

      與青霉素類的交叉過敏

      第一代頭孢菌素與青霉素類的交叉過敏反應(yīng)發(fā)生率約為4%;

      第二代頭孢菌素與青霉素類的交叉過敏反應(yīng)發(fā)生率約為1%;

      第三、第四代頭孢菌素與青霉素類側(cè)鏈不同,交叉過敏反應(yīng)罕見。

      六、雙硫侖樣反應(yīng)

      1

      主要機(jī)制

      抑制乙醛脫氫酶的活性,使血液中的乙醛積聚,出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng),出現(xiàn)面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、心跳加快、氣急、胸悶、血壓降低、嗜睡、幻覺等。

      2

      代表藥物

      結(jié)構(gòu)中含有硫甲基四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素類抗生素,比如頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢替安、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢美唑、頭孢拉宗、頭孢替坦、頭孢米諾、拉氧頭孢、氟氧頭孢等。

      分子中沒有硫甲基四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素抗生素,如頭孢曲松、頭孢唑啉、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢氨芐、頭孢克洛等也可引起雙硫侖樣反應(yīng)。作用機(jī)制需要進(jìn)一步研究。

      七、警惕頭孢菌素腦病

      主要與拮抗抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸與受體結(jié)合有關(guān)。表現(xiàn)為興奮多語、幻覺、躁狂、肢體震顫,甚至誘導(dǎo)癲癇或精神病發(fā)作。

      慢性腎功能不全患者易出現(xiàn)頭孢菌素腦病。頭孢哌酮肝腎雙通道排泄,很少引起抗生素腦?。活^孢噻肟和頭孢他啶90%經(jīng)腎臟排泄,慢性腎功能不全患者應(yīng)避免使用。

      頭孢曲松雖經(jīng)肝腎雙通道排泄,但因組織滲透性好,易通過血腦屏障,也易引起頭孢菌素腦病。

      回顧性分析發(fā)現(xiàn),頭孢吡肟導(dǎo)致腦病的例數(shù)最多,可能與其幾乎全部經(jīng)過腎臟排泄相關(guān)。

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