路路通的用藥以“楓實(shí)”始見于嵇含《南方草木狀》（西晉，約304年），很多資料講其以“路路通”始見于趙學(xué)敏《本草綱目拾遺》（清，1765年）。
《南方草木狀》記載說：“楓實(shí)惟九真有之。用之有神，乃難得之物。其脂為白膠香，五月斫為坎，十一月采之。其皮性澀，止水痢，水煎飲之?！贝_證在西晉時(shí)期就有入藥。但奇怪的是，“楓實(shí)”為名歷代本草皆不載，1300多年后的趙學(xué)敏在《本草綱目拾遺》楓果條下載“即路路通”“即楓實(shí)”。
明代李中梓《本草征要》（1673年）中有載：“鼻內(nèi)腫窄，而氣難通。并非息肉者，與芙蓉葉、蒼耳子、白芷、菖蒲、路路通等同行有益。”可見在明代已經(jīng)有“路路通”的入藥，路路通始見于趙氏之說當(dāng)存疑。關(guān)于《南方草木狀》的成書時(shí)間，一說為西晉，一說為宋人輯佚，尚有爭(zhēng)議。

路路通的功用，李中梓用其療“鼻內(nèi)腫窄，而氣難通?！壁w學(xué)敏載其用處為“辟瘴卻瘟，明目除濕，舒經(jīng)絡(luò)拘攣。周身痹痛，手腳及腰痛，焚之嗅其煙氣，皆愈。熏衣被，可除蚤。”又說：“其性大能通十二經(jīng)穴，故《救生苦?！分嗡[脹用之，以其能搜逐伏水也。”古人或許因其表面充滿蜂窩狀小孔，取類比象言其通“大能通十二經(jīng)穴”。
而今路路通為用，《藥典》（2015版）總結(jié)說：“祛風(fēng)活絡(luò)，利水，通經(jīng)。用于關(guān)節(jié)痹痛，麻木拘攣，水腫脹滿，乳少，經(jīng)閉?！?br>現(xiàn)代研究證實(shí)，本品具有抗炎消腫、抑制病原微生物、保護(hù)神經(jīng)、抗腫瘤等作用，
主要用于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的蕁麻疹、過敏性鼻炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛、乳腺增生、乳汁缺乏癥、結(jié)石、輸卵管阻塞性不孕癥、腎小球腎炎、腦血管病、腫瘤等眾多疾病治療。

在實(shí)際應(yīng)用中，路路通尤以通乳、治療蕁麻疹、皮膚瘙癢癥、風(fēng)濕痹癥、水腫脹滿為多。但以清及近代醫(yī)案來看，路路通之用遠(yuǎn)非如此。
《丁甘仁醫(yī)案》載其用于肝失疏泄，濕熱下注的疝氣；肝失疏泄，胃失降和的少腹作痛；《邵蘭蓀醫(yī)案》用于肝氣犯胃，嘔吐噎格；肝氣乘侮，脘腹聯(lián)痛；肝氣失達(dá)，腹中絞痛。邵氏用之皆取七顆入藥，丁氏用之則取1.5-3錢為用。
丁氏、邵氏所用路路通別出新意，用于肝失疏泄引發(fā)的諸癥為今所不見。而今，大凡中藥學(xué)，一般均將路路通列為祛風(fēng)濕藥物，無外乎祛風(fēng)通絡(luò)、活血散淤利水，不見疏肝和胃的描述。又，路路通可用于乳腺增生，乳癖多以肝氣郁結(jié)為要，以路路通對(duì)應(yīng)，實(shí)則為疏肝之用，或也可說明路路通有疏肝良效。

路路通，到底通幾路？
其一曰通經(jīng)絡(luò)，凡風(fēng)濕痹痛、肢體麻木、手足拘攣者，可與獨(dú)活、木瓜、雞血藤等配伍；
其二曰通血脈，通行經(jīng)脈而散瘀止痛，可治跌打損傷，瘀腫疼痛，常配桃仁、紅花、蘇木等。
其三曰通水道，凡水腫、小便不利者，可與茯苓皮、澤瀉、車前子等同用。
其四曰通乳汁，可與王不留行、漏蘆、通草等合用治乳汁不通，乳房脹痛，或乳少之證。
此外，尚可調(diào)達(dá)肝經(jīng)郁滯濕熱內(nèi)擾，癥見疝氣、脘痛、腹痛、嘔惡、胸悶者，亦可仿丁、邵醫(yī)案，與柴胡、橘核、延胡索、絲瓜絡(luò)等配伍使用。
又可祛風(fēng)止癢凡風(fēng)疹瘙癢，又可與地膚子、刺蒺藜、苦參等配伍，內(nèi)服或外洗。
如此可知，路路通者，載藥運(yùn)行周身上下左右，故有其名。