來源： 廣東藥品監(jiān)督

　　人類的歷史有多悠久，和疾病作斗爭的歷史就有多悠久，同時追尋能立竿見影、祛除病痛的“神藥”的歷史就有多久。在這條充滿艱辛與困難的道路上，人類不斷充分利用聰明才智，向大自然，向這個世界積極探索，努力研究，還真就制出了一些“神藥”。但在這些藥物中，并不全是人們所希望需要的。

　　早在大約公元前1550年時，柳樹皮和柳樹葉就被發(fā)現(xiàn)具有一定的醫(yī)療作用。后來，古希臘名醫(yī)希波克拉底在他的著作中提到用柳葉汁來鎮(zhèn)痛和退熱。

　　1828年，法國藥學家亨利 勒魯和意大利化學家拉斐爾 皮里亞終于成功地從柳樹皮里分離提純出了活性成分水楊苷。再后來，德國化學家赫爾曼 科爾貝成功實現(xiàn)了它的人工合成。因為它的酸味，人們通常稱之“水楊酸”。但是它做為藥物并不成功，因為這個酸味真的太難吃了，而且對胃的刺激很大，許多患者甚至認為用它的治療比病痛本身更讓人難忍受。

　　1897年8月10日，在埃爾伯費爾德的拜耳醫(yī)藥研究機構，一位名叫菲利克斯·霍夫曼的研究員把水楊酸改良后合成了一種藥物，它比純凈的水楊酸對消化道刺激更小，使這種物質(zhì)第一次在穩(wěn)定形態(tài)下用于醫(yī)療應用。這意味著它能夠真正推向商業(yè)化市場，這幾乎是所有科研人員一生中最崇高的目標。這種藥被拜耳公司稱為阿司匹林（Aspirin），并注冊了商標專利。兩年以后的1899年，拜耳公司公開在全球市場銷售此藥。

　　自此，阿司匹林因為副作用相對較小，在全世界流行了起來，它帶來的豐厚利潤使藥廠激烈競爭，該藥的各種品牌和產(chǎn)品像雨后春筍般冒了出來，在1917年拜耳公司的美國專利過期了以后更是如此，直到布洛芬問世之后，阿司匹林的使用率才開始降低。

　　阿司匹林與青霉素、安定并稱“醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物”，被作為德國創(chuàng)新精神的特殊象征而廣受贊譽。它為人類減少死亡、延長壽命，尤其是為降低心梗死亡率提供了簡單、經(jīng)濟而有效的手段。在新藥不斷涌現(xiàn)、老藥漸被淘汰的今天，阿司匹林仍然是世界上被用得最多的藥物。

　　1897年8月21日，也就是阿司匹林（Aspirin）研制成功后11天，還是菲利克斯·霍夫曼，他在實驗室里工作的時候，意外地合成了一種叫作二乙酰嗎啡的物質(zhì)。在藥物的后期試驗里，霍夫曼及其他化學家并沒有發(fā)現(xiàn)它有什么嚴重的副作用。

　　在當年沒有抗生素的時代，醫(yī)生只能通過麻醉劑減輕人們咳嗽睡不著覺的痛苦，二乙酰嗎啡因為其極強的鎮(zhèn)靜效果，效力遠高于能讓人上癮的嗎啡。而當證實一些用于實驗的魚、海馬和貓吞下二乙酰嗎啡依然能夠活命之后，公司的家屬包括孩子也開始試著服用，發(fā)現(xiàn)即沒死人，也沒有人上癮，這讓大家喜出望外。

　　拜耳公司的老板們認為菲利克斯·霍夫曼發(fā)明二乙酰嗎啡這一物質(zhì)是“英雄般”的事跡，因此為其取名為“海洛因（Heroin）”，在德文中意為“英雄”。

　　當時醫(yī)學界已為嗎啡的成癮性焦頭爛額，所有人都期待著可替代性藥物的誕生。所以，為了抓住這一能賺大錢的歷史機遇，在合成后不到一年，在沒有進行徹底的臨床試驗的情況下，拜耳公司決定順水推舟，放棄冗長的臨床實驗，直接將其生產(chǎn)上市銷售——“不會上癮的嗎啡”，正是拜耳宣傳海洛因的口號。一經(jīng)推出，它就立刻替代了嗎啡，成為市場上最強的止痛鎮(zhèn)靜藥。

　　早期的海洛因成癮案例極少，主要是因為海洛因當時為口服制劑（液體），每劑只有幾毫克，不及現(xiàn)在吸毒者每次注射量的1/10?？诜暮Ｂ逡蚪?jīng)過很長時間后才抵達腦部。所以，服用海洛因的人感受不到吸毒者那種極度的快感，他們只是在緩解了疼痛時，覺得有點輕微的欣快。同時作為藥品，患者一旦病情緩解，基本都會停止海洛因的服用。

　　然而，其他科學家很快發(fā)現(xiàn)，海洛因在肝臟內(nèi)會被代謝為嗎啡，這也是海洛因與嗎啡為何如此相似，且又有奇效的原因。同時，作為當時最流行的的世界鎮(zhèn)痛神藥，海洛因很快進入了美國市場。

　　那時候的美國就已經(jīng)是吸毒者的天堂，有多達1/10的醫(yī)生染上了鴉片癮，有幾十萬人在給自己注射嗎啡，還有一些來自中國的移民在抽大煙。所以，癮君子們將海洛因使用方式變成了粉劑吸食和針筒大劑量注射。自此，海洛因取代了嗎啡的地位。在這種狀態(tài)下，美國成了由于海洛因形成社會問題的第一個國家。在世紀之交時，美國藥物成癮人口到達了一百多萬。直到1906年《純凈食品與藥物法案》的頒布，才要求對有成癮性行為的藥品進行標識。

　　而愈演愈烈的藥物濫用、黑市交易、和與之相關的暴力犯罪事件讓全世界開始認真審視海洛因，1930年，在國際聯(lián)盟的推動之下，海洛因的制造被限制，因為它的成癮性開始得到關注，海洛因的制造至此轉為地下化，各個國家都發(fā)現(xiàn)了海洛因帶來的嚴重社會問題，它被正式被視為了全人類的公敵。在1937年以后，拜耳以及其他公司的海洛因貿(mào)易幾乎全部停止。