我們前面介紹過金鐵鎖，家種金鐵鎖出現(xiàn)后，發(fā)現(xiàn)其浸出物較低，無法達到野生貨的浸出物標準。

但市場多是家種貨，藥典標準的值依舊是當初的野生貨。野生換家種，出現(xiàn)的矛盾較多，山豆根也是其中之一。

山豆根中主要含苦參堿及氧化苦參堿，氧化苦參堿占比較大，山豆根參與的中成藥，多要求做苦參堿定性。

實驗中發(fā)現(xiàn)，符合藥典的山豆根投料后，偶爾會出現(xiàn)成品苦參堿定性無斑點的情況。

收集了15批市場上的山豆根，檢測結(jié)果發(fā)現(xiàn)苦參堿單項含量，從0.01%-0.67%均有。

藥典規(guī)定含苦參堿和氧化苦參堿的總量，不得少于0.70%。這個標準是非常容易達到的。因為氧化苦參堿很多的。

市場上大部分家種的山豆根，其苦參堿含量低于0.1%，投入到中成藥后。

因其在中成藥中用量本身較小，部分家種貨苦參堿含量也低，就會有成品苦參堿定性，斑點幾乎看不見的情況。

【性狀】豆科植物越南槐（Sophora tonkinensis）的干燥根和根莖。秋季采挖，除去雜質(zhì)，洗凈，干燥。

【性狀】

本品根莖呈不規(guī)則的結(jié)節(jié)狀，頂端常殘存莖基，其下著生根數(shù)條。

根直徑0.7～1.5cm，表面棕色至棕褐色，有不規(guī)則的縱皺紋及橫長皮孔樣突起。

質(zhì)堅硬，難折斷，斷面皮部淺棕色，木部淡黃色。有豆腥氣，味極苦。

【含量】本品按干燥品計算，含苦參堿和氧化苦參堿的總量不得少于0.70%。

【性味與歸經(jīng)】苦，寒；有毒。歸肺、胃經(jīng)。

【功能與主治】清熱解毒，消腫利咽。用于火毒蘊結(jié)，乳蛾喉痹，咽喉腫痛，齒齦腫痛，口舌生瘡。

【用法與用量】3～6g。

【貯藏】置干燥處。

《中華人民共和國藥典》2005年版，規(guī)定山豆根氧化苦參堿（C15H24N2O2）的含量不得少于0.40%。

《上海市中藥飲片炮制規(guī)范》2008版規(guī)定，按干燥品計，山豆根中氧化苦參堿含量不得少于0.35%。

《中華人民共和國藥典》2015年版“含量測定”項方法改為高效液相色譜法，苦參堿和氧化苦參堿的總含量不得少于0.70%。

山豆根清熱解毒、消腫利咽，用于火毒蘊結(jié)、乳蛾喉痹、咽喉腫痛、齒齦腫痛和口舌生瘡等癥。為“解咽喉腫痛第一要藥”。

山豆根中的苦參堿( Matrine，Mat) 和氧化苦參堿( Oxymatrine，Omt) 是其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。

苦參的生物堿中含有氧化槐果堿、氧化苦參堿、槐花醇、槐花堿和苦參堿。

山豆根的生物堿中含有金雀花堿、氧化槐果堿、氧化苦參堿、槐花醇、槐花堿和苦參堿。

苦參堿和氧化苦參堿，是苦參和山豆根生物堿的主要活性成分，在臨床，廣泛應(yīng)用于治療乙型肝炎、抗腫瘤和抗病毒等。

苦參堿和氧化苦參堿的肝毒性，近年來，已有文獻報道。

采用整體小鼠實驗，以大劑量并等劑量的苦參堿和氧化苦參堿給藥，比較兩者的肝毒性。

前期預(yù)實驗發(fā)現(xiàn)，苦參堿毒性明顯大于氧化苦參堿。

對兩者進行急性毒性研究，結(jié)果顯示，苦參堿180 mg·kg-1單次ig給藥，小鼠死亡率為30%，與氧化苦參堿260 mg·kg-1組相同。

另有文獻報道，苦參堿200 mg·kg-1 ig給藥，小鼠死亡率為100%。

與等劑量氧化苦參堿相比，苦參堿組小鼠死亡率和血清酶含量明顯升高，肝細胞形態(tài)病變程度明顯加重。

提示大劑量苦參堿和氧化苦參堿，對小鼠均具有肝毒性作用，等劑量時苦參堿對小鼠的肝毒性，明顯大于氧化苦參堿。

采用體外肝細胞，研究了兩者對肝細胞的毒性，結(jié)果得出兩者均具有一定的肝毒性，苦參堿的肝毒性明顯大于氧化苦參堿。

山豆根的生物堿部位中，氧化苦參堿的峰面積明顯大于苦參堿，峰面積比約為 4∶1。

苦參的生物堿部位中，氧化苦參堿的峰面積大于苦參堿，峰面積比約為7∶1。

山豆根中兩者含量之比大于苦參。在《中國藥典》中注明山豆根有小毒，而苦參無毒。

在等劑量（40 mg·kg-1）時，苦參堿的鎮(zhèn)痛作用強于氧化苦參堿，氧化苦參堿的抗炎作用強于苦參堿。

等濃度下，苦參堿的抑菌作用強于氧化苦參堿，表明兩者的藥效各有所長。

文獻資料顯示苦參堿毒性大于氧化苦參堿，搜索苦參堿，可以看到很多以苦參堿為主要成分的農(nóng)藥。

但搜索氧化苦參堿，出現(xiàn)的同樣是以苦參堿為主要成分的農(nóng)藥。

可見，雖然在山豆根及苦參中氧化苦參堿含量較高，但其仍然未被開發(fā)做農(nóng)藥，在毒性這方面，苦參堿是強于氧化苦參堿的。

對于符合藥典標準山豆根，其參與的中成藥，苦參堿斑點按照藥典要求，必須出現(xiàn)。

這個斑點，應(yīng)該對應(yīng)什么含量苦參堿的山豆根，才是即安全又合理，又容易購買的。

對此，學(xué)習(xí)到了兩種方法。

實驗一：

對一苦參堿含量確定的山豆根，

投料梯度倍數(shù)的山豆根，依次與其他藥配伍。

制作成中成藥藥后，根據(jù)斑點出現(xiàn)有無。

選擇最低倍數(shù)的山豆根，反推最低的苦參堿要求。

實驗二：

對一苦參堿含量確定的山豆根，所制作成中成藥。

在檢測成藥斑點時，梯度倍數(shù)取樣成品。

根據(jù)斑點出現(xiàn)有無，選擇最低倍數(shù)的成藥。

反推最低的苦參堿要求。

超鏈接：山豆根的毒性

聲明

 醫(yī)家講求“辨證施治”，人人“證”皆不同。本公眾號所載內(nèi)容為探討學(xué)習(xí)之用，不構(gòu)成用藥建議，如有需求，請謹遵醫(yī)囑。

參考文獻

（1）苦參堿和氧化苦參堿致小鼠肝毒性比較 郭秋平 金若敏 廣州醫(yī)藥研究總院有限公司藥物非臨床評價研究中心

（2）山豆根鮮切曬干品中苦參堿和氧化苦參堿的含量測定 趙景云 龍江蘭 周沁陽 馬克堅 何元凱 宋娜麗 云南省中醫(yī)中藥研究院

（3）圖譜來源香港中藥材標準第八期

（4）山豆根化學(xué)成分、生物活性及質(zhì)量控制研究進展 程錢 王金鳳 王寶麗 代一航 徐柯心 賈子堯 李鵬 馬志強 林瑞超 北京中醫(yī)藥大學(xué)

（5）中國藥典