全蝎雖未列入藥食兩用名單，但其做為食用在民間卻具有悠久歷史，很多人視之為美味，很多人是真正視之為“蛇蝎”，即便是用于藥中，很多人也不能接受。但全蝎作為我國傳統(tǒng)中藥材,在臨床中的應用卻是十分廣泛。

全蝎

全蝎的官方來源為節(jié)肢動物門蛛形鋼鉗蝎科動物東亞鉗蝎的干燥全體，其始載于《蜀本草》，味辛性平，有毒，歸肝經(jīng)，性善走竄，可息風鎮(zhèn)痙，通絡止痛，攻毒散結(jié)，是治療痙攣抽搐要藥，還可用于治療風濕頑痹，諸瘡腫毒，中風半身不遂、破傷風、風濕麻痹、偏正頭痛、瘡瘍、瘰疬等。全蝎乃足厥陰經(jīng)肝經(jīng)藥，專入肝祛風，故治厥陰諸??；《本草求真》言：凡小兒胎風發(fā)搐，大人半邊不遂，口眼口眼歪斜，語言蹇澀，手足搐掣，瘧疾寒熱，耳聾，帶下，皆因外風內(nèi)客，無不用之。因其性善走竄、通絡止痛，故風濕麻痹也多用之，《玉楸藥解》說全蝎穿筋透骨，逐濕除風，即為此意。近代名醫(yī)張壽頤善治風痹，他對全蝎的理解最為透徹：蝎乃毒蟲，味辛。其能治風者，蓋亦以善于走竄之故，則風淫可祛，而濕痹可利。若內(nèi)動之風，宜靜不宜動，似非此大毒之蟲所可妄試。然古人恒用以治大人風涎、小兒驚癎者，良以內(nèi)風暴動，及幼科風癇，皆挾痰濁上升，必降氣開痰，始可暫平其焰。觀古方多用蝎尾，蓋以此蟲之力，全在于尾，性情下行，且藥肆中此物皆以鹽漬，則鹽亦潤下，正與氣血上行之病情針鋒相對。入煎劑輕者三尾，重用至四、五尾，亦有入丸散用者，則可較多。

全蝎主產(chǎn)于河南、山東二省，產(chǎn)于河南的叫南全蟲，產(chǎn)于山東的叫東全蟲。河南禹州的全蝎比其他地方的全蝎要多上兩條腿，稱作 “十腿蝎”、“十全蟲”，自古以來即為是貢品，有 “天下第一蝎”之稱。

全蝎

全蝎的化學成分

1、蝎毒：研究表明,蝎毒主要由蛋白質(zhì)和非蛋白兩部分組成,主要活性成分是蛋白質(zhì)部分,活性蛋白質(zhì)按作用不同又分為毒性蛋白和酶蛋白,毒性蛋白大多是分子量6000~9000 Da的多肽,含有3~4對二硫鍵,其中3對構(gòu)成環(huán)狀核心結(jié)構(gòu)。酶蛋白主要有磷酸脂酶A、乙酰膽堿脂酶、透明質(zhì)酸酶等;非蛋白組分主要為脂類,有機酸及少量游離氨基酸。

2 、蛋白質(zhì)及氨基酸

全蝎蛋白藥效組分中蛋白質(zhì)質(zhì)量為50.37%。全蝎的氨基酸包含天冬氨酸,谷氨酸,絲氨酸等人體必需的的17種氨基酸。

3、脂溶性成分

主要包括棕櫚酸、硬脂酸、油酸等脂肪酸且以飽和脂肪酸。

4 、無機及微量元素

全蝎含29種無機元素，如含有Ca、Mg 、Fe、Cu、Zn、Mn、Pb等微量元素,雄蝎除有毒微量元素Pb高于雌蝎,其余微量元素明顯低于雌蝎。

另，全蝎還含有多糖等其他多種成分。

全蝎

全蝎的藥理作用

全蝎具有息風鎮(zhèn)痙、通絡止痛、攻毒散結(jié)等功效，而現(xiàn)代藥理研究的結(jié)果也證實全蝎具有較好的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗癲癇作用，同時對全蝎在抗凝血、溶栓作用以及抗腫瘤方面的研究也相當深入。

全蝎的抗腫瘤作用

全蝎可明顯提高巨噬細胞吞噬功能與分泌能力,活化巨噬細胞,此作用與全蝎傳統(tǒng)用于治療瘡瘍、瘰疬,現(xiàn)代用于腫瘤的臨床應用相關(guān)。全蝎能抑制多個腫瘤細胞株的增殖,如胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、宮頸癌等，并對移植性腫瘤的生長表現(xiàn)一定的抑制作用。

全蝎含有的類組胺成分對胃癌-823細胞株具有一定的殺傷作用；全蝎高、中,低劑量組對小鼠Lewis肺癌都具有抑制作用，并且低濃度水提液和小分子寡肽抑制效果非常明顯；對前列腺癌PC-3細胞的體外有強烈的抑制作用,并且蝎尾效果更明顯；全蝎通過上調(diào) Bax的表達具有誘導宮頸癌細胞凋亡作用。

鑒于全蝎抗腫瘤作用，現(xiàn)代藥理學對其抗腫瘤機制進行了諸多研究，主要有以下幾個方面。

1、 誘導細胞凋亡

正常的細胞凋亡是人體正常的生理過程，其受 Bcl-2、p53 等多種基因調(diào)控，是促細胞凋亡和阻礙細胞凋亡的動態(tài)平衡過程，當促細胞凋亡過程被阻斷或阻礙細胞凋亡過程過度活躍時，會誘發(fā)多種疾病，癌癥是最具有代表性的疾病之一。大多數(shù)癌細胞 p53 基因丟失或無功能，而有一些癌細胞中產(chǎn)生過多 Bcl-2 蛋白，這些都可以使癌細胞逃避凋亡程序以獲得永生，全蝎能夠通過誘導細胞凋亡過程來實現(xiàn)抗腫瘤的目的。用蝎毒處理乳腺癌 MDA-MB-231 和大腸癌HCT-8 細胞株，結(jié)果發(fā)現(xiàn)癌細胞出現(xiàn) G2/M 期富集和凋亡壞死富集現(xiàn)象，這可能與蝎毒增加ROS、上調(diào) P53、下調(diào) Bcl-2 的表達有關(guān)，而 ROS 與癌細胞凋亡密切相關(guān)，最新研究也發(fā)現(xiàn)P53 的高表達可以阻滯細胞周期，因此蝎毒能夠誘導細胞凋亡和阻滯細胞周期；還有研究表明，蝎毒促進 cytC 的釋放并上調(diào) caspase-9/caspase-3 蛋白的表達來誘導膠質(zhì)瘤細胞凋亡；蝎毒能夠阻斷 AKT 信號通路，增強替莫唑胺體外誘導惡性膠質(zhì)瘤 U251 細胞凋亡的敏感性；全蝎水浸液培養(yǎng)宮頸癌細胞，發(fā)現(xiàn)全蝎水浸液能夠通過上調(diào) Bax 的表達誘導細胞凋亡以殺傷宮頸癌細胞，而蝎毒多肽提取物（PESV）誘導卵巢癌細胞的凋亡，阻滯細胞周期使其主要處于 G0/G1 期,則是通過上調(diào) P27和 Caspase-12 的表達，下調(diào) Survivin 的表達'”；也有研究發(fā)現(xiàn)蝎毒多肽提取物以及蝎毒抗癌多肽能夠促進白血病、膽管癌、肝癌、膀胱癌、口腔鱗癌細胞凋亡，其作用機制主要與下調(diào) PI3K、p-Akt、Bcl-2 信號蛋白而上調(diào) p53、caspase3 基因表達相關(guān)13-18。

2 、抑制細胞增殖

細胞不受控制地增殖是癌細胞重要的生理特征之一,正常情況下與細胞凋亡是一個平衡狀態(tài)，共同維持人體細胞的正常數(shù)量，通過直接或間接路徑抑制細胞增殖是抗腫瘤治療的又一重要手段，這也同樣涉及到多種信號因子和通路。實驗研究發(fā)現(xiàn)蝎毒能夠抑制HIF-1w/PKM2 信號轉(zhuǎn)導通路，從而降低細胞有氧糖酵解能力，同時又能活化 p38aMAPK 信號通路而阻滯細胞周期，最終抑制膠質(zhì)瘤細胞增殖。體內(nèi)外實驗結(jié)果表明蝎毒多肽能夠通過調(diào)控 AKT 信號通路中的負調(diào)控因子 PiP3 和 PTEN 表達而抑制腸癌 HCT116 細胞的增殖；通過蝎毒抗癌多肽對白血病細胞系增殖影響的研究發(fā)現(xiàn)，其能夠抑制細胞周期調(diào)節(jié)蛋白 cyclin DI 和 NF-KB 信號通路，從而導致細胞周期阻滯在 G1 期，抑制細胞增殖。同時，實驗研究還發(fā)現(xiàn) ，其也能抑制肺癌 A549 細胞的增殖，主要是通過抑制 HIF-1a和 PTEN 的表達而直接抑制細胞增殖、阻滯細胞周期實現(xiàn)的；而對卵巢癌細胞和前列腺癌細胞增殖的抑制機制具有相同之處,主要與促進細胞周期抑制相關(guān)蛋白表達而阻滯細胞周期相關(guān)。李曉輝等呷結(jié)果顯示當 PESV>40μg mL-1 味，對肝癌細胞增殖的抑制作用明顯增強，并且同樣是通過阻滯細胞周期以抑制癌細胞增殖。張維東課題組提出 PESV 對肉瘤細胞的抑制與促進自噬相關(guān)因子 Beclinl、MAPILC3A 的表達及抑制腫瘤干細胞標志物CD133 的表達有關(guān)。有研究者用全蝎復合酶酶解液處理肺腺癌 A549、喉癌 Hep-2、乳腺癌 MCF-7 三種人癌細胞，結(jié)果三種癌細胞的增殖均受到明顯的抑制。

1.3 抑制血管新生

癌細胞和人體正常組織細胞一樣，它的生長、增殖、遷移是離不開血供和營養(yǎng)支持，自FolkmanJ教授提出著名的“腫瘤生長和轉(zhuǎn)移依賴于新生血管生成”“學說以來，抑制腫瘤血管新生即“餓死腫瘤”一直是治療腫瘤的重要途徑之一。血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)、表皮生長因子受體（EGFR）、堿性成纖維細胞生長因子( b FGF)在多種腫瘤中均有高表達，被認為是血管新生的重要的信號轉(zhuǎn)換器，涉及到 MAPK、PI3K/Akt等多條信號通路。多項研究結(jié)果提示全蝎提取物能夠抑制肝癌腫瘤微環(huán)境中 VEGF、HPA等多種血管生成相關(guān)因子的表達，從而抑制血管新生。

4 調(diào)節(jié)免疫

腫瘤細胞可通過復雜的機制逃避人體免疫系統(tǒng)的識別和攻擊,從而得以在機體內(nèi)無限生長增殖?？茖W家由此探索出一條新的抗癌之路，即阻斷腫瘤免疫逃逸通路，重新調(diào)動人體自身免疫系統(tǒng)來攻擊癌細胞。全蝎作為一種最常用的抗癌中藥之一，其作用機制具有多樣性，已有研究發(fā)現(xiàn)蝎毒與 TLR2 科 TLR4 的交互可能通過影響一系列信號通路的激活轉(zhuǎn)錄因子(NF-KB、AP-1、ERK1/2 和 p38)而誘發(fā)免疫應答反應，也可誘導全身釋放粒細胞集落刺激因子(G-CSF)、巨噬細胞 CSF (M-CSF)、IL-8、單核細胞趨化蛋白 1(MCP-1)而增強細胞免疫。蝎毒素也可通過影響離子通道而調(diào)節(jié)機體免疫。

5、抑制細胞侵襲和轉(zhuǎn)移

蝎毒多肽不僅能夠選擇性地阻斷 MMP-2 的活化，從而抑制膠質(zhì)母細胞瘤細胞的侵襲，并且能夠跨越血腦屏障和組織屏障以增加療效,而且也能通過 NF-KB 和 Wnt β -catenin 信號通路下調(diào) PTX3的表達，影響乳腺癌、胃癌 SGC-7901、白血病原代細胞增殖，最終抑制癌細胞的侵襲和轉(zhuǎn)移。

6、抗凝血作用

腫瘤患者大部分存在凝血,纖溶和血小板聚集亢進等病理改變,不僅可使腫瘤細胞在循環(huán)運輸中存活,還可使腫瘤細胞的黏附作用更加穩(wěn)定,從而促進腫瘤遠處轉(zhuǎn)移,腫瘤患者癌細胞轉(zhuǎn)移和侵襲的程度與其高凝狀態(tài)的程度密切相關(guān)“。蝎毒可改善凝血,纖溶和血小板聚集的亢進狀態(tài),從而抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移,賈金秋等”觀察蝎毒多肽提取物( PESV)對肺癌荷瘤裸鼠血流變學的影響,將移植肺癌荷瘤裸鼠隨機分為PESV 組(皮下注射 PESV)與對照組(皮下注射生理鹽水),PESV 組血流變學指標均有不同程度的降低,認為 PESV 可降低荷瘤裸鼠血液黏度,對肺癌荷瘤裸鼠腫瘤轉(zhuǎn)移能力有明顯的抑制作用。

全蝎

現(xiàn)代臨床應用

目前，關(guān)于蝎毒的基礎(chǔ)研究相對較多，也有不少研究者認為蝎毒有著成為抗癌新藥的希望，但蝎毒尚無以成藥的形式應用于臨床，臨床上運用的主要還是全蝎干燥體，除了基于已有的西醫(yī)藥理學研究外，也以中醫(yī)學的“久病入絡，蟲蟻通絡”“以毒攻毒”理論為依據(jù)，此外，“內(nèi)風暗旋，肝風內(nèi)動”又被認為是癌細胞轉(zhuǎn)移的一種機制，而蟲藥歸肝經(jīng)息風，這也是全蝎一類中藥常被用做抗腫瘤轉(zhuǎn)移的中醫(yī)理論依據(jù)之一。全蝎作為一味息風、通絡、攻毒的中藥有著悠久的藥用歷史，用于現(xiàn)代抗癌治療的中醫(yī)理論也日臻完善，其化學成分雖然復雜，但現(xiàn)藥理研究最多的抗癌成分主要局限于蝎毒及從中提取的活性多肽。全蝎抗癌機制幾乎涉及癌癥通路的各個方面，對人類癌癥普遍有效，證實了中藥的多靶點、多通路發(fā)揮作用的特點，臨床研究也肯定了全蝎的療效。今后，需不斷完善全蝎抗癌的中醫(yī)理論闡釋，在實驗方面，更深入細致的研究全蝎抗癌成分及機理，臨床方面，需要更多的多樣本、多中心高質(zhì)量的臨床研究，明確全蝎的配伍、劑量、劑型、主治等，一百年更為有效安全的使用全蝎這一具有良好療效的中藥。