【原】口服降糖藥，每周一次！苑東生物DPP-4抑制劑 II 期臨床成功
8月19日，苑東生物發(fā)布公告，披露1類新藥優(yōu)格列汀片治療2型糖尿病Ⅱ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。結(jié)果顯示， 優(yōu)格列汀片單藥治療2型糖尿病患者的療效確切、安全性和耐受性良好，達(dá)到預(yù)期目標(biāo)。每周給藥1次，極大地提高了患者治療的便利性，優(yōu)格列汀片有望成為2型糖尿病患者的優(yōu)選藥物之一。截止目前，國(guó)內(nèi)尚無(wú)一周給藥一次同類口服降糖藥上市。優(yōu)格列汀片是苑東生物自主研發(fā)的化藥1類新藥，在國(guó)內(nèi)首家申報(bào)臨床，用于 2型糖尿病治療的口服DPP-4（二肽基肽酶-IV）抑制劑。該藥已獲得中國(guó)、美國(guó)、
歐盟、日本等多個(gè)國(guó)家共計(jì)15項(xiàng)授權(quán)發(fā)明專利。DPP-4（二肽基肽酶-IV）主要的作用是分解體內(nèi)的蛋白質(zhì)，包括胰高素樣肽-1（GLP-1），而GLP-1可以通過(guò)可以刺激胰島B細(xì)胞分泌胰島素、抑制升糖素、抑制胃排空以及讓胰島細(xì)胞重生的方式來(lái)降低血糖。DPP-4抑制劑可以減少GLP-1在體內(nèi)的失活，使內(nèi)源性GLP-1水平升高，從而降低血糖。這是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、雙模擬、多中心的Ⅱ期臨床試驗(yàn)（EP-CX1001-I/II），由中日友好醫(yī)院楊文英教授牽頭，旨在評(píng)估優(yōu)格列汀片在2型糖尿病患者中多次口服給藥的安全性和耐受性（主要目的）、藥代動(dòng)力學(xué)（PK）和藥效學(xué)（PD）特征及 PK/PD 相關(guān)性以及與基線相比的糖化血紅蛋白（HbA1c）、空腹血糖、餐后2h血糖變化、體重、血脂等的變化（次要目的）。2019年8月至2020年11月，該Ⅱ期臨床試驗(yàn)累計(jì)篩選了202例受試者，實(shí)際入組81例受試者，按1：1：1：1隨機(jī)分配至試驗(yàn)組（優(yōu)格列汀片200mg、300mg和400mg劑量組)和安慰劑組。糖化血紅蛋白（HbA1c）：與基線相比，優(yōu)格列汀片200mg、300mg和400mg劑量組HbA1c值分別下降0.78%、0.52%及1.06%；去除安慰劑效應(yīng)，優(yōu)格列汀片200mg、300mg和400mg 劑量組均可以顯著降低HbA1c，分別降低0.97%、0.71%和1.26%； 空腹血糖：與基線相比，優(yōu)格列汀片200mg、300mg和 400mg劑量組空腹血糖值分別下降1.06mmol/L、1.59mmol/L及1.30mmol/L；去除安慰劑效應(yīng)，優(yōu)格列汀片200mg、300mg和400mg組空腹血糖值分別下降了1.44mmol/L、1.98mmol/L及1.68mmol/L； 餐后2h血糖：與基線相比，優(yōu)格列汀片 200mg、300mg和400mg劑量組餐后2h血糖值分別下降2.01mmol/L、1.07mmol/L及 2.27mmol/L； 體重與血脂：體重與血脂變化水平與基線未見(jiàn)明顯差異。
在安全性方面，優(yōu)格列汀片各劑量組不良事件的發(fā)生率與安慰劑組相比，差
異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義；不良事件多為輕/中度，沒(méi)有重度不良事件（未發(fā)生 4 級(jí)、5
級(jí)不良事件），安全性良好。
總體來(lái)說(shuō)，每周給藥1次、給藥12周后，優(yōu)格列汀片 200mg、300mg和 400mg劑量組在中國(guó)2型糖尿病患者中具有良好的安全性和耐受性。受疫情影響，楊文英教授已于2021年8月18日下午19點(diǎn)在中華醫(yī)學(xué)雜志、中華醫(yī)學(xué)雜志英文版、中華糖尿病雜志聯(lián)合舉辦
的“糖尿病治療進(jìn)展高峰論壇”（線上會(huì)議）上公布該研究詳細(xì)數(shù)據(jù)。點(diǎn)亮“在看”，好文相伴
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