體內(nèi)的膽紅素來源于血紅蛋白。正常人每日由衰老的紅細胞破壞生成的血紅蛋白約7.5g，生成膽紅素4275μmol（250mg），占總膽紅素的80％～85％。另外171～513μmol（10～30mg）的膽紅素來源于骨髓幼稚紅細胞的血紅蛋白和肝中含有亞鐵血紅素的蛋白質（如過氧化氫酶、過氧化物酶及細胞色素酶與肌紅蛋白等），占總膽紅素的15％～20％。

上述形成的膽紅素稱為游離膽紅素或非結合膽紅素。非結合膽紅素與血清白蛋白結合，不能溶于水，不能從腎小球濾出，故尿液中不出現(xiàn)非結合膽紅素。非結合膽紅素通過血循環(huán)運至肝臟后，與白蛋白分離并被肝細胞攝取，在肝細胞內(nèi)與Y、Z載體蛋白結合，形成葡萄糖醛酸酯，稱結合膽紅素。結合膽紅素為水溶性，可通過腎小球濾過從尿中排出。

結合膽紅素從肝細胞排出經(jīng)高爾基復合體運至毛細血管微突、膽管而排入腸道。在腸道，由腸道細菌的脫氫作用還原為尿膽原，大部分尿膽原氧化為尿膽素從糞便排出，稱糞膽素；小部分在腸內(nèi)被吸收，經(jīng)肝門靜脈回到肝內(nèi)，回到肝內(nèi)的大部分尿膽原再轉變?yōu)榻Y合膽紅素，又隨膽汁排入腸內(nèi)，形成所謂“膽紅素的腸肝循環(huán)”。被吸收回肝的小部分尿膽原，經(jīng)體循環(huán)由腎臟排出體外。

在正常情況下，膽紅素進入與離開血循環(huán)保持動態(tài)平衡，故血中膽紅素的濃度保持相對恒定。正常血中總膽紅素1.7～17.1 μmol/L（0.1～1.0mg/dl），其中結合膽紅素0～6.8μmol/L（0～0.4mg/dl），非結合膽紅素1.7～10.261μmol/L（0.1～0.6mg/dl）。