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      甲硝唑、替硝唑、奧硝唑僅一字之差,到底有什么區(qū)別?

       青鳥336 2021-12-10

      甲硝唑、替硝唑、奧硝唑僅一字之差,到底有什么區(qū)別?

      2021-02-23來源:醫(yī)學(xué)界臨床藥學(xué)頻道

      硝基咪唑類藥物是一種合成抗菌類藥物,如甲硝唑、替硝唑和奧硝唑等,其對厭氧菌、原蟲有作用,臨床可用于各種厭氧菌的感染、寄生蟲病、與其他抗菌藥物聯(lián)合的預(yù)防用藥、艱難梭菌所致的假膜性腸炎、幽門螺桿菌所致的胃竇炎、牙周感染等。

      那么,甲硝唑、替硝唑和奧硝唑有什么區(qū)別呢?

      一.硝基咪唑類藥物的比較

      硝基咪唑類藥物結(jié)構(gòu)的共同特點是咪唑環(huán)上有硝基取代,其中甲硝唑為第一代硝基咪唑類藥物,替硝唑為第二代硝基咪唑類藥物,奧硝唑為第三代的硝基咪唑類藥物。

      替硝唑?qū)ρX屏障的穿透性較甲硝唑高,活性較甲硝唑強2-4倍,且不良反應(yīng)較其低。

      奧硝唑的最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑,療效優(yōu)于甲硝唑和替硝唑,局部用藥療效優(yōu)于甲硝唑和替硝唑,致突變和致畸作用低于甲硝唑和替硝唑。


      甲硝唑
      替硝唑
      奧硝唑
      半衰期
      7-8h
      12-14h
      14-15h
      血漿蛋白結(jié)合率
      <5%
      12%
      <15%
      特點
      口服吸收快而完全,生物利用度>80%。食物可減緩其吸收,但不減少吸收量
      口服后吸收迅速而完全,2-3h血藥濃度達峰值,生物利用度比甲硝唑高
      口服吸收迅速,2h后可達血藥濃度峰值。生物利用度達90%
      清除
      經(jīng)肝臟代謝,主要通過尿液排出(60-80%),小部分經(jīng)糞便排泄(6-15%)
      經(jīng)肝臟代謝,主要從尿排出,少量從糞便排出
      經(jīng)肝臟代謝,絕大部分經(jīng)尿排出,22%經(jīng)糞便排泄

      二.硝基咪唑類藥物使用的注意事項

      硝基咪唑類藥物的不良反應(yīng)有消化道癥狀(如惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹部絞痛、腹瀉、便秘、口中金屬味等)、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(如頭痛、眩暈、共濟失調(diào)、疲倦、癲癇、抽搐、多發(fā)性神經(jīng)炎、意識短暫消失等)、白細胞減少、肝功能異常、皮疹、皮膚瘙癢、腰部脹痛、周圍神經(jīng)病變(肢端麻木、感覺異常)等。神經(jīng)系統(tǒng)基礎(chǔ)疾患及血液病者慎用。


      甲硝唑
      替硝唑
      奧硝唑
      相互作用
      ①與肝藥酶抑制劑如西咪替丁合用,可延緩甲硝唑的在肝內(nèi)的代謝,使其半衰期延長

      ②可減緩口服抗凝藥物如華法林的代謝,增強其作用

      ③可抑制乙醛脫氫酶,而加強乙醇的作用,致雙硫侖樣反應(yīng)

      ④肝藥酶誘導(dǎo)劑如苯妥英鈉、苯巴比妥等可加速甲硝唑的代謝,使其血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢

      ⑤薄荷腦可促進甲硝唑的經(jīng)皮膚滲透吸收

      ⑥氫氧化鋁、考來烯胺可略降低甲硝唑的胃腸吸收,使生物利用度降低
      ①與乙醇的雙硫侖樣反應(yīng)

      ②可增強口服抗凝藥物的作用,增加出血的危險性
      ①可抑制抗凝藥物華法林的代謝,使其半衰期延長,增強華法林的藥效

      ②肝藥酶誘導(dǎo)劑如巴比妥類藥物可加速奧硝唑的消除而降效,并可影響凝血,禁止聯(lián)用

      ③可延緩肌肉松弛藥物維庫溴銨的作用,降低其療效
      注意事項
      ①使用期間應(yīng)減少鈉鹽攝入量,若食鹽過多可引起水鈉潴留

      ②可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥,可考慮減量或停藥

      ③甲硝唑的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色

      ④用藥期間和停藥后1周,禁用含酒精飲料或藥物
      ①用藥期間和停藥后5d,禁用含酒精飲料或藥物

      ②可見深色尿
      與其他硝基咪唑類藥物不同,奧硝唑可能對乙醛脫氫酶無抑制作用,可能與乙醇無相互作用,但需更多的研究證實

      參考文獻 共6篇

      【1】童榮生等.藥物比較與臨床合理選擇-呼吸科疾病分冊[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2014:128-132
      【2】抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則(2015版)
      【3】陳遷等.硝基咪唑類藥物在人體內(nèi)代謝的研究進展[J].中國藥學(xué)雜志,2015,50(14):1169-1172
      【4】錢之玉.藥理學(xué)[M].北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2009:126-127
      【5】陳新謙等.陳新謙新編藥物學(xué)[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2018:110-111
      【7】藥學(xué)專業(yè)知識(二)[M].北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2015:355-357

      僅供醫(yī)學(xué)人士參考

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