2021年12月6日，Spectrum Pharmaceuticals向FDA提交了波齊替尼（Poziotinib）的申請，作為HER2外顯子20插入突變（ex20ins）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的潛在治療選擇。

該申請得到了Ⅱ期ZENITH20試驗中隊列2結(jié)果的支持。對于HER2 ex20ins患者來說，波齊替尼治療能夠取得不錯的療效。

根據(jù)目前已經(jīng)公開的數(shù)據(jù)，波齊替尼治療的整體緩解率為27.8%，疾病控制率為86.1%；中位緩解持續(xù)時間為5.1個月，患者的中位無進展生存期為5.5個月。

波齊替尼本身是一款EGFR/HER2雙靶點抑制劑，主要體現(xiàn)于，這款藥物對于EGFR（又名HER1或ErbB1）以及HER2（又名ErbB2）的部分亞型，例如外顯子20插入突變（ex20ins）亞型的非小細胞肺癌，都有比較好的治療潛力。

EGFR與HER2同屬于表皮生長因子受體（HER）家族，這個家族二代蛋白質(zhì)會在一定的條件下兩兩結(jié)合形成二聚體。比方說，當EGFR與HER2這兩者共同表達的時候，HER2可以與激活的EGFR形成為二聚體。

目前臨床上對于EGFR外顯子20插入突變的研究比較多。這一突變在所有的EGFR亞型當中比較罕見，但在罕見的EGFR亞型中又占了很大的比例。這一突變亞型最大的特點，就是對于各類常用的EGFR抑制劑原發(fā)耐藥。

而HER2外顯子20插入突變也有相似的特點，罕見，且對于現(xiàn)有藥物的敏感性整體較低。

顯然，波齊替尼的“崛起”，非常有望為這部分患者帶來一種有價值的精準治療選擇，全面地改善治療效果。

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