![]() 血漿蛋白結(jié)合率 堿性藥物與α1-糖蛋白結(jié)合:β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白 雖然量比白蛋白少很多,但在癌癥、關(guān)節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高,能與奎寧結(jié)合。 特點(diǎn): (1)可逆性 藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,極少數(shù)是共價(jià)結(jié)合(如烷化劑)。 藥物在血液中轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),結(jié)合型與游離型藥物快速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。游離型藥物→透過(guò)生物膜→血液中游離型藥物濃度降低→結(jié)合型藥物,釋出游離型藥物。 (2)飽和性 血漿中蛋白有一定的量,與藥物的結(jié)合有限,因此,藥物與血漿蛋白結(jié)合具有飽和性。 當(dāng)藥物濃度大于血漿蛋白結(jié)合能力時(shí)→飽和→游離型藥物急劇增加→毒性反應(yīng)。 某些病理情況下,血漿蛋白過(guò)少(如肝硬化、慢性腎炎)、變質(zhì)(如尿毒癥) →藥物與血漿蛋白結(jié)合減少→毒性反應(yīng)。有些藥物在老年人中呈現(xiàn)較強(qiáng)的藥理效應(yīng),與老年人的血漿蛋白減少有關(guān)。 (3)競(jìng)爭(zhēng)性 兩種藥物→競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合同一蛋白→置換→游離型藥物濃度增加→導(dǎo)致中毒。 如:保泰松→結(jié)合型雙香豆素→游離型→濃度增加→出血傾向。 與內(nèi)源性代謝物競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合,如磺胺藥→置換膽紅素→
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