本文作者：Vic

資料整理：包大包

首先，先說(shuō)一下什么是Met？

Met基因異常分為以下四種：

1. Met14外顯子異常

2. Met13內(nèi)含子異常

3. Met擴(kuò)增

4. Met蛋白過(guò)表達(dá)

高表達(dá)，就是我們之前免疫組化里的+++。

早年，因?yàn)镹GS的未普及，F(xiàn)ish和Arms不能識(shí)別Met，造成met的臨床只能已IHC，作為入組標(biāo)準(zhǔn)，結(jié)果很差。Inc280，就差點(diǎn)“死”在三期臨床，Voli 阿斯利康索性放棄了。

Tivantinib（ARQ197）

該藥物和特羅凱開聯(lián)合臨床，以已IHC高表達(dá)作為條件，礙于2014年 篩查不明確加197的高毒性，致使臨床失敗。

II型藥中，還有一款 XL880，作為XL184的姐妹藥，但是這個(gè)藥物也倒在III期臨床。

綜合來(lái)看，I型藥物中無(wú)疑inc280最強(qiáng)。

II型藥物中，梅沙替尼靶點(diǎn)覆蓋最多，毒性也相對(duì)最低；XL184，在met靶點(diǎn)的起效劑量是60mg（源引美國(guó)丹娜的Met研究組）。

不少人問(wèn)我，為何使用45mg184也能臨床獲益？

其實(shí)卡博作為一個(gè)抗血管類多靶點(diǎn)靶向藥，V靶點(diǎn)上起效劑量可能只需要30mg。

但是，實(shí)際met患者1228點(diǎn)位上的二次耐藥，量小基本無(wú)效，量大身體又受不了。

以上所有文字內(nèi)容版權(quán)歸 上海顥然基因科技所有，僅授權(quán)與癌共舞論壇使用

特別鳴謝：資料整理者 包大包