▲圖源：yorkvillerx

1.ROS1/NTRK抑制劑Repotrectinib獲FDA突破性療法認(rèn)定

Repotrectinib是一款潛在“best-in-class”ROS1和NTRK靶向抑制劑。它具有獨(dú)特的結(jié)構(gòu)，與靶點(diǎn)蛋白的結(jié)合位點(diǎn)位于“ATP口袋”內(nèi)，并且不受多種耐藥性突變的影響。

近日，美國(guó)FDA已授予Repotrectinib突破性療法認(rèn)定，用于曾接受過(guò)一種ROS1抑制劑的治療且沒(méi)有接受過(guò)含鉑化療的治療的ROS1陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者[1]。此前，Repotrectinib還獲得過(guò)用于治療攜帶NTRK基因融合的晚期實(shí)體瘤患者的突破性療法認(rèn)證[2]。

▲圖源：參考來(lái)源[1]

研究結(jié)果顯示，在接受過(guò)1種ROS1抑制劑治療，并且沒(méi)有接受過(guò)化療的ROS1陽(yáng)性晚期非小細(xì)胞肺癌患者中，Repotrectinib的緩解率（ORR）達(dá)到36%。

2.ROS1/NTRK抑制劑Taletrectinib疾病控制率達(dá)100%

Taletrectinib是一種很有前景的口服酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)ROS1/NTRK突變具有高度選擇性。

2021年ASCO大會(huì)中，研究人員公布了ROS1/NTRK抑制劑Taletrectinib治療ROS1融合陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌患者的數(shù)據(jù)，以初步顯示的結(jié)果來(lái)看，Taletrectinib對(duì)于既往未接受和接受過(guò)克唑替尼治療的患者都表現(xiàn)出良好的效果。

▲圖源：參考來(lái)源[3]

截止到2021年4月8日的數(shù)據(jù)顯示，在存在ROS1融合基因的患者中，既往未接受過(guò)克唑替尼治療的患者，Taletrectinib治療的緩解率（ORR）高達(dá)93%，疾病控制率（DCR）為93%；先前接受過(guò)克唑替尼治療的患者，Taletrectinib治療的ORR達(dá)60%，疾病控制率（DCR）高達(dá)100%。

總而言之，ROS1/NTRK抑制劑的出現(xiàn)有望為ROS1陽(yáng)性、NTRK陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌患者提供更多治療選擇。相信隨著研究人員的深入探索，將會(huì)有越來(lái)越多的靶向治療藥物在罕見突變的肺癌治療領(lǐng)域顯現(xiàn)出良好的效果，讓更多肺癌患者受益。

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參考來(lái)源：

Turning Point Therapeutics Granted Breakthrough Therapy

https://www./news-release/2022/05/10/2439752/0/en/Turning-Point-Therapeutics-Granted-Breakthrough-Therapy-Designation-for-Repotrectinib-Treatment-in-Patients-With-One-Prior-ROS1-Tyrosine-Kinase-Inhibitor-and-no-Prior-Chemotherapy.html

[2]Repotrectinib Granted Breakthrough Therapy Designation By FDA for Solid Tumors With NTRK Gene Fusion

https://www./view/repotrectinib-granted-breakthrough-therapy-designation-by-fda-for-solid-tumors-with-ntrk-gene-fusion

[3] DOI: 10.1200/JCO.2021.39.15_suppl.9066 Journal of Clinical Oncology 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 9066-9066.

[4]藥明康德