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      先正達(dá)最具市場(chǎng)潛力的SDHI類(lèi)殺菌劑——氟唑菌酰羥胺

       木直人呆 2022-06-22 發(fā)布于陜西

      在先正達(dá)農(nóng)藥銷(xiāo)售額中,殺菌劑約占三分之一權(quán)重,其市場(chǎng)地位僅次于除草劑。與全球殺菌劑市場(chǎng)同頻共振的是,先正達(dá)殺菌劑的發(fā)展也先后經(jīng)歷了三唑類(lèi)、甲氧基丙烯酸酯類(lèi)、琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類(lèi)3個(gè)階段。在每一個(gè)重要的殺菌劑類(lèi)型中,先正達(dá)都布局了卓爾不凡的產(chǎn)品。如三唑類(lèi)殺菌劑中的丙環(huán)唑、苯醚甲環(huán)唑、環(huán)丙唑醇,甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑中的嘧菌酯,SDHI類(lèi)殺菌劑中的苯并烯氟菌唑、吡唑萘菌胺、氟唑環(huán)菌胺。其中,1997年上市的嘧菌酯現(xiàn)已成為全球第一大殺菌劑,銷(xiāo)售額接近15.00億美元,而先正達(dá)則將其中85%的嘧菌酯市場(chǎng)收入囊中。
      2017年,先正達(dá)成功上市了氟唑菌酰羥胺,這是公司在全球增長(zhǎng)最快的SDHI類(lèi)殺菌劑市場(chǎng)布局的又一重磅產(chǎn)品。先正達(dá)認(rèn)為,氟唑菌酰羥胺是SDHI類(lèi)殺菌劑中最優(yōu)秀的產(chǎn)品,未來(lái)有望成為全球銷(xiāo)售額第一的殺菌劑。像嘧菌酯一樣,氟唑菌酰羥胺的年銷(xiāo)售額也將突破10億美元,被譽(yù)為先正達(dá)又一個(gè)劃時(shí)代的殺菌劑。

      01

      作用機(jī)理及應(yīng)用


      氟唑菌酰羥胺是先正達(dá)科研人員歷時(shí)10年、耗資3.5億美元、篩選9,105個(gè)化合物后,于2008年發(fā)現(xiàn)的吡唑酰胺結(jié)構(gòu)的化合物。該產(chǎn)品于2017年在阿根廷率先上市,2020年登陸中國(guó)市場(chǎng),是先正達(dá)繼吡唑萘菌胺(2010年)、氟唑環(huán)菌胺(2011年)、苯并烯氟菌唑(2012年)之后成功上市的第4個(gè)SDHI類(lèi)殺菌劑。2018年獲得中國(guó)化工科技進(jìn)步獎(jiǎng);同年,其與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品Miravis Duo獲得了第11屆Agrow Awards中的最佳新農(nóng)藥產(chǎn)品獎(jiǎng)提名。

      像許多高活性的SDHI類(lèi)殺菌劑一樣,氟唑菌酰羥胺也是吡唑-4-酰胺類(lèi)化合物,并在吡唑的3-位上引入了二氟甲基。然而,與眾不同的是,其酰胺結(jié)構(gòu)上突破性地引入了N-甲氧基基團(tuán),從而賦予氟唑菌酰羥胺在防治譜和生物活性上的重大突破。

      氟唑菌酰羥胺(通用名:pydiflumetofen;商品名:Adepidyn、Miravis等;開(kāi)發(fā)代號(hào):SYN545974)的化學(xué)名稱(chēng)為:3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(RS)-1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS 登錄號(hào)為:1228284-64-7;分子式為:C16H16Cl3F2N3O2;結(jié)構(gòu)式如圖1。

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      圖1  氟唑菌酰羥胺的結(jié)構(gòu)式

      氟唑菌酰羥胺為病原菌呼吸作用抑制劑,通過(guò)干擾呼吸電子傳遞鏈復(fù)合體Ⅱ上的三羧酸循環(huán)來(lái)抑制線粒體的功能,阻止其產(chǎn)生能量,抑制病原菌生長(zhǎng),最終導(dǎo)致其死亡。該產(chǎn)品與三唑類(lèi)、甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑無(wú)交互抗性。

      氟唑菌酰羥胺高效、廣譜,用于谷物(包括小麥、大麥、燕麥、黑麥、黑小麥等)、玉米、大豆、蔬菜、花生、油菜、藜麥、瓜類(lèi)、干豌豆和豆類(lèi)、果樹(shù)、特種作物、草坪、觀賞植物等,防治由鐮刀菌(Fusarium spp.)、尾孢菌(Cercospora spp.)、葡萄孢菌(Botrytis spp.)、鏈格孢菌(Alternaria spp.)等許多病原菌引起的病害,如白粉病、葉斑病、褐斑病、靶斑病、網(wǎng)斑病、云紋病、葉枯病、灰霉病、赤霉病、惡苗病、菌核病、黑脛病、早疫病、黑星病、瘡痂病等。主要通過(guò)葉面噴霧,也用于種子處理。

      據(jù)先正達(dá)介紹,在所有化學(xué)類(lèi)型的產(chǎn)品中,氟唑菌酰羥胺對(duì)葉斑病和白粉病活性最高,而這兩種病害是農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中最常見(jiàn)的病害;對(duì)難以防治的由葡萄孢菌(Botrytis spp.)、核盤(pán)菌(Sclerotinia spp.)、棒孢菌(Corynespora spp.)等病原菌引起的病害高效,這些病害的發(fā)生會(huì)造成葡萄、花生和馬鈴薯等作物嚴(yán)重減產(chǎn);防治谷物上由鐮刀菌(Fusarium spp.)引起的病害,如赤霉病等,是目前SDHI類(lèi)殺菌劑中唯一高效防治赤霉病的藥劑,并能顯著降低DON毒素;而且具有植物健康作用,提供持久的綠葉保持作用,保葉更保穗,顯著提高作物產(chǎn)量和品質(zhì)。

      據(jù)先正達(dá)介紹,氟唑菌酰羥胺在廣譜、高效、持久、穩(wěn)定等4個(gè)方面表現(xiàn)突出。

      第一,廣譜。氟唑菌酰羥胺上市以來(lái),已在全球100多種作物的30多種病害上獲得登記。其分子中獨(dú)有的N-甲氧基結(jié)構(gòu),使其對(duì)灰霉菌、鐮刀菌、菌核菌等均表現(xiàn)出優(yōu)異的活性,打破了傳統(tǒng)SDHI類(lèi)殺菌劑的界限,能夠防治除卵菌、細(xì)菌以外的60%的作物病害。

      第二,高效?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中特有的吡唑酰胺基團(tuán),帶來(lái)更高的抑菌活性,對(duì)于灰葡萄孢菌、禾谷鐮刀菌和殼針孢菌的防治活性,與同類(lèi)殺菌劑相比,活性最高可達(dá)8~30倍,防病更徹底。

      第三,持久?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中的親脂基團(tuán),能夠與葉片蠟質(zhì)層快速緊密結(jié)合,施藥后6小時(shí)80%進(jìn)入葉片蠟質(zhì)層,同時(shí)有少量進(jìn)入植物體內(nèi),保護(hù)性更好,從容應(yīng)對(duì)各種外界環(huán)境,保證更持久的防效。

      第四,穩(wěn)定。優(yōu)異的耐雨水沖刷能力,施藥后1小時(shí)進(jìn)行雨水沖刷,有效成分持留量比常規(guī)藥劑高3~5倍,不同環(huán)境條件下表現(xiàn)穩(wěn)定。

      氟唑菌酰羥胺與其他防治小麥赤霉病的藥劑無(wú)交互抗性,是全新的小麥赤霉病抗性管理工具。但由于其作用位點(diǎn)單一,為中-高等抗性風(fēng)險(xiǎn)藥劑,為了延緩抗性的產(chǎn)生和發(fā)展,同時(shí)進(jìn)一步擴(kuò)大防治譜,先正達(dá)開(kāi)發(fā)了氟唑菌酰羥胺的多個(gè)復(fù)配產(chǎn)品,配伍產(chǎn)品包括苯醚甲環(huán)唑、丙環(huán)唑、咯菌腈、嘧菌酯、氟唑環(huán)菌胺、精甲霜靈等。

      02

      產(chǎn)品登記及上市


      2016年,氟唑菌酰羥胺在阿根廷首獲登記,2017年在該國(guó)上市。2018年,基于氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品已在全球14個(gè)國(guó)家取得登記,到2019年發(fā)展到30個(gè)國(guó)家。氟唑菌酰羥胺現(xiàn)已在全球50多個(gè)國(guó)家登記,用于100多種作物,防治30多種主要病害。其市場(chǎng)覆蓋阿根廷、烏拉圭、新西蘭、智利、美國(guó)、加拿大、韓國(guó)、澳大利亞、危地馬拉、薩爾瓦多、多明尼加共和國(guó)、贊比亞、中國(guó)、日本等國(guó)。2022年,氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品還將在巴西、烏克蘭、俄羅斯首次推出;2023年和2024年有望在歐洲登記和上市。據(jù)先正達(dá)介紹,氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品未來(lái)將拓展到全球70多個(gè)國(guó)家。

      氟唑菌酰羥胺頗受市場(chǎng)歡迎,2019年在全球大面積推廣,這一年實(shí)現(xiàn)銷(xiāo)售額0.65億美元,同比2018年的0.40億美元增長(zhǎng)62.5%,2020年的銷(xiāo)售額預(yù)計(jì)達(dá)3.00億美元。先正達(dá)希望,氟唑菌酰羥胺的年峰值銷(xiāo)售額將突破10.00億美元。 

      2.1  在美國(guó)登記和上市

      在北美自由貿(mào)易區(qū),美國(guó)環(huán)保署(EPA)和加拿大農(nóng)藥管理局(PMRA)聯(lián)合評(píng)審氟唑菌酰羥胺系列產(chǎn)品,墨西哥作為觀察員國(guó)。

      2018年5月23日,EPA批準(zhǔn)登記了先正達(dá)作物保護(hù)有限公司包括原藥在內(nèi)的10個(gè)氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品;時(shí)至2022年3月,美國(guó)共登記了16個(gè)基于氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品。制劑產(chǎn)品中,包括4個(gè)單劑,11個(gè)復(fù)配產(chǎn)品。復(fù)配產(chǎn)品的配伍有:丙環(huán)唑、苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、嘧菌酯+丙環(huán)唑、嘧菌酯+咯菌腈+氟唑環(huán)菌胺+精甲霜靈等。涉及的劑型有:懸浮劑、懸乳劑、種子處理懸浮劑。通過(guò)不斷擴(kuò)作,這些產(chǎn)品的應(yīng)用范圍越來(lái)越豐富。

      表1  美國(guó)EPA登記的氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品

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      在美國(guó)登記的這些產(chǎn)品展現(xiàn)了非常豐富的防治譜,如:

      2018年登記的Miravis(氟唑菌酰羥胺;A19649 Crop、Miravis Ace A),為花生褐斑?。?em>Cercospora arachidicola)、晚斑?。?em>Cercosporidium personatum)的防治樹(shù)立了新標(biāo)桿。

      2018年登記的Miravis Top(氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑;A20259 Crop、Miravis Duo),有效防治大豆葉斑病、褐斑病以及對(duì)甲氧基丙烯酸酯類(lèi)殺菌劑產(chǎn)生抗性的病害等。

      2018年登記的Miravis Neo(氟唑菌酰羥胺+丙環(huán)唑+嘧菌酯;A21461 Crop),防治玉米上最具破壞性的病害,如葉斑病、大斑病、銹病等,并為大豆種植者提供了防治白霉病、灰斑病、葉斑病等病害的新工具。

      2018年登記的Miravis Prime(氟唑菌酰羥胺+咯菌腈;A20560 Crop),對(duì)馬鈴薯早疫病、蔬菜蔓枯病、葡萄上由葡萄孢菌引起的病害等難治病害提供優(yōu)異防效。

      2019年,先正達(dá)登記和上市了Miravis Ace(氟唑菌酰羥胺+丙環(huán)唑),有效防治小麥赤霉病、殼針孢菌引起的病害等,并能提高小麥產(chǎn)量和品質(zhì)。

      2019年,先正達(dá)殺菌、殺線劑種子處理劑Saltro(氟唑菌酰羥胺)獲得美國(guó)EPA登記,2020年種植季上市。這是氟唑菌酰羥胺繼葉面處理后,在應(yīng)用上的進(jìn)一步拓寬。該產(chǎn)品卓越防治大豆猝死綜合癥(SDS)和線蟲(chóng),不會(huì)對(duì)植物造成額外的脅迫,并能充分發(fā)揮大豆的遺傳潛力。Saltro可以防治許多線蟲(chóng),其中包括大豆胞囊線蟲(chóng)(SCN)。這是影響大豆產(chǎn)量的第一大線蟲(chóng),也是SDS侵染大豆的主要誘因。嚴(yán)重的大豆猝死綜合癥可導(dǎo)致大豆減產(chǎn)50%,而大豆胞囊線蟲(chóng)在美國(guó)造成的產(chǎn)量損失約為15億美元/年。Saltro除防治SDS和線蟲(chóng)外,還能促使大豆立苗,豆苗長(zhǎng)勢(shì)好,葉片更健康,早期根系生長(zhǎng)更健壯。試驗(yàn)表明,即使在SDS大發(fā)生的情況下使用Saltro,大豆產(chǎn)量仍顯著提高。據(jù)先正達(dá)介紹,Saltro對(duì)油菜黑脛病(Leptosphaeria maculans)、桿狀鐮刀菌(Fusarium virguliforme)引起的大豆猝死綜合癥以及赤霉菌(Gibberella fujikuroi)引起的水稻惡苗病等均有卓越防效,并具有植物健康作用,使作物苗齊、苗壯。

      2020年,先正達(dá)在美國(guó)上市了高爾夫球場(chǎng)草坪用殺菌劑Posterity XT和Posterity Forte(兩者皆為:氟唑菌酰羥胺+嘧菌酯+丙環(huán)唑),防治幣斑病、春季死斑病、炭疽病等。

      2020年,先正達(dá)Posterity(氟唑菌酰羥胺)獲得加州登記批準(zhǔn),用于防治高爾夫球場(chǎng)草坪上的關(guān)鍵病害,對(duì)草坪幣斑病等病害具有長(zhǎng)達(dá)28天的持效期,對(duì)春季死斑病具有出色防效。

      2021年,先正達(dá)谷物種子處理劑Trebuset(氟唑菌酰羥胺)在美國(guó)取得登記,防治褐斑病、白粉病以及由鐮刀菌引起的病害等;而且,Trebuset能夠滯留在作物根際,促使幼苗茁壯成長(zhǎng),提高增產(chǎn)潛力。

      2021年,EPA批準(zhǔn)登記了先正達(dá)的殺菌劑Postiva?(氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑),用于觀賞苗圃、溫室、住宅、商業(yè)景觀。Postiva?是一款強(qiáng)大的頑固病害管理工具,包括鐮刀菌引起的病害、葉斑病、灰霉病、白粉病等。Postiva?對(duì)假單胞菌(Pseudomonas spp.)和黃單胞菌(Xanthomonas spp.)等細(xì)菌性病原菌也有較強(qiáng)的活性,從而擴(kuò)大了防治譜,實(shí)現(xiàn)了對(duì)植物的全面保護(hù)。

      2021年,先正達(dá)谷物種子處理殺菌劑Trebuset? Cereals(氟唑菌酰羥胺)獲得美國(guó)環(huán)保署批準(zhǔn),廣譜防治多種病害,如鐮刀菌引起的病害、褐斑病、白粉病等。Trebuset? Cereals甚至可以進(jìn)入種皮,提供優(yōu)秀的病菌防控性能,即使處于重度病害脅迫下,也能保持長(zhǎng)久的控制。Trebuset? Cereals還能針對(duì)褐斑病和白粉病提供較高水平的早季防控,同時(shí)也能管控種腐病和苗枯病。另外,Trebuset? Cereals在土壤中不斷移動(dòng),對(duì)發(fā)育中的根系提供保護(hù),從而促進(jìn)作物立苗、幼苗茁壯成長(zhǎng),提高增產(chǎn)潛力。

      2022年,先正達(dá)在美國(guó)推出用于花生的種子處理劑Trebuset? Peanuts(氟唑菌酰羥胺+精甲霜靈+咯菌腈+嘧菌酯+氟唑環(huán)菌胺),這是5種有效成分的預(yù)混產(chǎn)品。Trebuset? Peanuts防治花生早期病害,并降低冠腐病和苗期立枯病等關(guān)鍵病害的危害。Trebuset? Peanuts在土壤中移動(dòng)能力強(qiáng),并停留在根部區(qū)域,保護(hù)發(fā)育中的根系,促進(jìn)早期植物健康,提高產(chǎn)量。

      2.2  在加拿大登記和上市

      2018年5月24日,先正達(dá)加拿大有限公司6個(gè)基于氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品在加拿大取得登記。時(shí)至2022年3月,加拿大共登記了17個(gè)氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品。其中包括1個(gè)原藥、5個(gè)單劑、11個(gè)復(fù)配產(chǎn)品;復(fù)配產(chǎn)品的配伍包括:苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、丙環(huán)唑、嘧菌酯+丙環(huán)唑等。涉及的劑型有:懸浮劑、懸乳劑、種子處理懸浮劑。

      表2  加拿大登記的氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品

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      期間,先正達(dá)還不斷進(jìn)行擴(kuò)作,以擴(kuò)大已登記產(chǎn)品的應(yīng)用范圍。

      2020年,先正達(dá)在加拿大推出了5個(gè)基于氟唑菌酰羥胺的殺菌劑,商標(biāo)名為Miravis。其中,Miravis Bold(氟唑菌酰羥胺)用于油菜,防治核盤(pán)菌(Sclerotinia spp.)引起的病害等;Miravis Ace(氟唑菌酰羥胺+丙環(huán)唑)用于春小麥、冬小麥、硬質(zhì)小麥,防治禾谷鐮孢菌(Fusarium graninearum)引起的赤霉??;Miravis Neo(氟唑菌酰羥胺+丙環(huán)唑+嘧菌酯)用于玉米、鷹嘴豆、紫花豌豆等,廣譜防治玉米葉面病害,如灰斑?。?/span>Cercospora zeae-maydis)、大斑?。?/span>Exserohilum turcicum),并抑制鐮刀菌(Fusarium spp.)、赤霉屬病原菌(Gibberella spp.)引起的穗腐??;Miravis Duo(氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑)用于葫蘆、果用蔬菜,防治早疫?。?/span>Alternaria solani)、白粉病、鏈格孢菌(Alternaria spp.)引起的葉斑病等;Miravis Prime(氟唑菌酰羥胺+咯菌腈)用于葡萄,防治灰霉?。?/span>Botrytis cinerea等。

      2020年登記的種子處理劑Saltro?不僅防治大豆上由鐮刀菌(Fusarium virguliforme)引起的早季病害,如大豆猝死綜合癥,而且能抑制大豆孢囊線蟲(chóng),并能防治油菜黑脛病Leptosphaeria maculans等。

      2.3  在英國(guó)登記和上市

      先正達(dá)已經(jīng)向英國(guó)提交了氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品的登記資料,該殺菌劑將首先用于小麥、大麥、燕麥、黑小麥、黑麥的冬季和春季作物。2021年,據(jù)先正達(dá)專(zhuān)家介紹,公司目前在英國(guó)開(kāi)發(fā)的這種新型葉面殺菌劑的田間試驗(yàn)顯示,即使在沒(méi)有病害的情況下,使用該產(chǎn)品也能使小麥產(chǎn)量增加超過(guò)1噸/公頃,也能提高大麥的產(chǎn)量。

      時(shí)至2022年3月,氟唑菌酰羥胺尚未在英國(guó)取得登記。

      2.4  在歐盟登記和上市

      時(shí)至2022年3月,氟唑菌酰羥胺在歐盟的登記仍懸而未決,法國(guó)為文件起草國(guó),奧地利共同參與起草。先正達(dá)計(jì)劃于2023年和2024年在歐洲登記和上市基于氟唑菌酰羥胺的產(chǎn)品。

      2.5  在澳大利亞登記和上市

      2018年4月19日和4月27日,先正達(dá)澳大利亞有限公司在澳大利亞登記了氟唑菌酰羥胺原藥和200.0 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑(商品名:Miravis)。Miravis用于油菜、葡萄和馬鈴薯等,防治油菜黑脛病(Leptosphaeria maculans)和白斑?。?/span>Mycosphaerella capsellae)等。

      時(shí)至2022年3月,澳大利亞共登記了6個(gè)氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品。其中,包括1個(gè)原藥、3個(gè)單劑、2個(gè)復(fù)配產(chǎn)品。MIRAVIS PRIME、MIRAVIS STAR皆為氟唑菌酰羥胺與咯菌腈的復(fù)配產(chǎn)品。涉及的劑型有:懸浮劑、種子處理懸浮劑。

      表3  澳大利亞登記的氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品

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      2021年7月28日,先正達(dá)在澳大利亞登記了MIRAVIS STAR(氟唑菌酰羥胺+咯菌腈),對(duì)油菜和豆類(lèi)作物上的多種病害提供廣泛的殘效控制,該產(chǎn)品將于2022年上市。

      在油菜上,MIRAVIS STAR廣譜防治多種病害,如幼苗和上部冠層的黑脛病、菌核病、白斑病等。在鷹嘴豆、扁豆、蠶豆等豆類(lèi)作物上,MIRAVIS STAR是防治殼二孢疫病、菌核病、赤斑病、灰霉病、葉斑?。▋H蠶豆)的新工具。施藥后,MIRAVIS STAR被吸收到葉子的蠟質(zhì)層中,并慢慢釋放到植株中,從而實(shí)現(xiàn)強(qiáng)大的殘留控制效果。MIRAVIS STAR因其含有SDHI類(lèi)殺菌劑,從而能夠延長(zhǎng)作物的成熟期,使作物保綠時(shí)間增長(zhǎng),進(jìn)而提高產(chǎn)量。與目前市場(chǎng)上的產(chǎn)品相比,使用該殺菌劑的油菜可增產(chǎn)100~240 kg/hm2。在灌溉條件下,它帶來(lái)的油菜增產(chǎn)優(yōu)勢(shì)更為顯著,甚至超過(guò)500 kg/hm2。

      MIRAVIS STAR對(duì)豆類(lèi)作物病害控制時(shí)間長(zhǎng)達(dá)6周,且對(duì)病害范圍的控制也很強(qiáng)大。它非常適合用于作物冠層封閉生長(zhǎng)階段以保持清潔的生長(zhǎng)環(huán)境,助力實(shí)現(xiàn)更高的產(chǎn)量。

      MIRAVIS STAR在先正達(dá)目前所做的所有試驗(yàn)研究中都具有出色的作物安全性,并且與可同時(shí)應(yīng)用于作物的一系列產(chǎn)品之間具有良好的兼容性。此外,MIRAVIS STAR已獲得用于飛防的登記。與使用時(shí)間相近的其他殺菌劑相比,在使用后的1小時(shí)內(nèi)即可完全實(shí)現(xiàn)耐雨水沖刷。

      2.6  在中國(guó)登記和上市

      在2014—2019年,先正達(dá)的氟唑菌酰羥胺在我國(guó)不同地區(qū)的40多種作物的30多種病害上開(kāi)展了500多個(gè)試驗(yàn)。國(guó)內(nèi)的登記試驗(yàn)表明,200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑防治小麥赤霉病、油菜菌核病,有效量150~200 g/hm2防效85%~90%。

      2020年1月7日,瑞士先正達(dá)作物保護(hù)有限公司基于氟唑菌酰羥胺的3個(gè)產(chǎn)品在我國(guó)取得登記,這是氟唑菌酰羥胺在我國(guó)的首次登記。登記產(chǎn)品包括:98%氟唑菌酰羥胺原藥(微毒)、200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑(低毒)200 g/L氟酰羥·苯甲唑懸浮劑(低毒)。2021年3月30日,公司又登記了400 g/L氟唑菌酰羥胺·咯菌腈懸浮劑(低毒)。

      2021年1月14日,先正達(dá)南通作物保護(hù)有限公司在我國(guó)登記了200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑(低毒);2021年10月20日,登記了98%氟唑菌酰羥胺原藥(微毒);2022年2月17日登記了200 g/L氟酰羥·苯甲唑懸浮劑(低毒)。

      先正達(dá)南通200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑通過(guò)葉面噴霧,防治小麥赤霉病、油菜菌核病;200 g/L氟酰羥·苯甲唑懸浮劑(125 g/L苯醚甲環(huán)唑+75 g/L氟唑菌酰羥胺)防治柑橘樹(shù)瘡痂病,西瓜白粉病,香蕉葉斑病、黑星病,黃瓜靶斑病、白粉病,番茄葉霉病、灰葉斑病,西瓜蔓枯病,馬鈴薯早疫病,蘋(píng)果樹(shù)褐斑病。

      瑞士先正達(dá)200 g/L氟唑菌酰羥胺懸浮劑(商品名:麥甜?)通過(guò)葉面噴霧,防治小麥赤霉病、油菜菌核病、草坪幣斑病;200 g/L氟酰羥·苯甲唑懸浮劑(125 g/L苯醚甲環(huán)唑+75 g/L氟唑菌酰羥胺;商品名:美甜?)通過(guò)葉面噴霧,防治番茄葉霉病、灰葉斑病,香蕉葉斑病、黑星病,蘋(píng)果樹(shù)褐斑病、輪紋病,柑橘樹(shù)瘡痂病,西瓜蔓枯病,黃瓜白粉病、靶斑病,西瓜白粉病,馬鈴薯早疫??;400 g/L氟唑菌酰羥胺·咯菌腈懸浮劑(150 g/L氟唑菌酰羥胺+250 g/L咯菌腈;商品名:珍甜?)通過(guò)葉面噴霧,防治觀賞月季、葡萄、草莓、番茄灰霉病。

      美甜?是氟唑菌酰羥胺與苯醚甲環(huán)唑復(fù)配產(chǎn)品,2020年在我國(guó)上市,這是氟唑菌酰羥胺“甜”系列在我國(guó)上市的首個(gè)產(chǎn)品。其殺菌譜廣,安全性高,能夠有效解決三唑類(lèi)等殺菌劑的抗性問(wèn)題。美甜?能夠高效預(yù)防各類(lèi)經(jīng)濟(jì)作物和果樹(shù)上的白粉病、葉斑病、靶斑病、早疫病、葉霉病、黑星病等。早用美甜?,持效期長(zhǎng),安全性好,可以避免很多藥劑在早期使用所造成的藥害問(wèn)題,同時(shí)還靚果美果。美甜?2020年在全國(guó)農(nóng)技推廣中心花生試驗(yàn)項(xiàng)目中,對(duì)花生葉斑病的防效突出,與對(duì)照藥劑相比,平均增產(chǎn)在30%以上。先正達(dá)希望,通過(guò)精準(zhǔn)定位,將美甜?打造成為我國(guó)經(jīng)濟(jì)作物病害防治的最大殺菌劑。

      2020年2月28日,先正達(dá)麥甜?正式登陸中國(guó)市場(chǎng),歷經(jīng)兩年多的推廣及大田應(yīng)用實(shí)踐,麥甜?在小麥赤霉病、油菜菌核病防控方面表現(xiàn)卓越。

      先正達(dá)在小麥上推廣麥甜?時(shí),配合使用麥甜?伴侶(250 g/L丙環(huán)唑乳油),兩者形成的麥甜?組合是兩種不同作用機(jī)理產(chǎn)品的強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)合,不僅高效防治小麥赤霉?。ǚ佬г?0%以上),還能很好地預(yù)防和清除小麥中后期生長(zhǎng)過(guò)程中發(fā)生的白粉病、銹病、穎枯病、葉枯病等病害和雜菌,保護(hù)小麥葉片及麥穗,使小麥灌漿充分,顯著提升小麥產(chǎn)量10%~15%;而且麥甜?能最大程度地降低DON毒素,保護(hù)糧食安全,讓消費(fèi)者安全食用小麥產(chǎn)品。總之,適期使用防治譜廣、持效期長(zhǎng)的麥甜?組合,麥穗干凈亮黃,籽粒飽滿,莖桿健壯,能活熟到老,豐產(chǎn)性好,從而實(shí)現(xiàn)“點(diǎn)亮麥田,收獲麥甜”的突出效果。

      據(jù)了解,2020年麥甜?在江蘇推廣銷(xiāo)售27噸,2021年推廣銷(xiāo)售63噸,同比增長(zhǎng)133%;在江蘇小麥上的推廣面積達(dá)400萬(wàn)畝次。

      麥甜?的混劑產(chǎn)品金麥甜?275 g/L氟唑菌酰羥胺·丙環(huán)唑懸乳劑正在研發(fā)和登記中,將會(huì)更加方便農(nóng)戶配藥和使用,有利于抗性管理,更加高效和綜合防病。

      除了小麥赤霉病外,麥甜?對(duì)油菜菌核病防效優(yōu)異,持效期長(zhǎng)。在油菜始盛花期用藥,麥甜?對(duì)油菜菌核病的防效在90%以上;麥甜?處理區(qū)油菜莖稈青綠健壯、感病少,成莢率高,果莢飽滿、籽粒多,增產(chǎn)明顯,增產(chǎn)率在10%~40%之間。

      先正達(dá)珍甜?也已在我國(guó)取得登記,靶標(biāo)灰霉病。據(jù)公司介紹,珍甜?是全球預(yù)防灰霉病的全新突破。

      2.7  在其他國(guó)家登記和上市

      (1)阿根廷

      2016年11月中旬,氟唑菌酰羥胺與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品Miravis Duo在阿根廷獲準(zhǔn)登記。這是氟唑菌酰羥胺在全球的首個(gè)商品化登記。Miravis Duo可有效防治大豆葉斑病,對(duì)白粉病防效優(yōu)異,并能防治大豆上的一些頑固病害,如赤霉病和霉病等,這些病害能使大豆嚴(yán)重減產(chǎn)。2017年,Miravis Duo在阿根廷上市;2018年擴(kuò)作防治辣椒白粉?。?/span>Leveillula taurica)、番茄白粉?。?/span>Oidium neolycoperisici)、灰斑?。?/span>Stemphylium spp.)等。

      2019年,先正達(dá)在阿根廷上市了Elatus Ace(苯并烯氟菌唑+丙環(huán)唑),用于小麥。2019年12月,先正達(dá)在阿根廷上市了Miravis Duo(氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑),防治向日葵黑莖?。?em>Phoma macdonaldii)、黑斑?。?em>Alternaria helianthi)等。

      2020年6月,先正達(dá)Miravis Top(氟唑菌酰羥胺+苯醚甲環(huán)唑)在阿根廷擴(kuò)作,防治葡萄白粉病。2018年,該產(chǎn)品已經(jīng)在阿根廷用于馬鈴薯、番茄等。

      (2)其他國(guó)家

      2017年,氟唑菌酰羥胺在烏拉圭上市,用于谷物,防治枯萎病、葉斑病,以及一些難治病害;同年,在新西蘭、智利登記。

      2018年,氟唑菌酰羥胺在韓國(guó)、危地馬拉、薩爾瓦多、多明尼加共和國(guó)、贊比亞登記。

      2020年,先正達(dá)在日本取得了Miravis? Flowable(氟唑菌酰羥胺)的登記,防治小麥赤霉病等,并能降低DON毒素。Miravis? Flowable可快速被蠟質(zhì)層吸收;具有出色的耐雨水沖刷性能;在各種條件下防效穩(wěn)定。

      03

      化合物專(zhuān)利


      2009年,先正達(dá)申請(qǐng)了關(guān)于氟唑菌酰羥胺的化合物專(zhuān)利,包括PCT專(zhuān)利、歐洲專(zhuān)利、美國(guó)專(zhuān)利、中國(guó)專(zhuān)利等,這些專(zhuān)利將于2029年到期。

          PCT專(zhuān)利:WO2010063700,申請(qǐng)于2009年12月1日,2029年11月30日到期。

      歐洲專(zhuān)利:EP2364293B1,申請(qǐng)于2009年12月1日,2029年11月30日到期。

      美國(guó)專(zhuān)利:US2011230537A1、US8258169B2,申請(qǐng)于2009年12月1日,2029年12月1日到期。

          中國(guó)專(zhuān)利:CN102239137B,先正達(dá)參股股份有限公司申請(qǐng)于2009年12月1日,2029年11月30日到期;發(fā)明名稱(chēng)為:作為殺微生物劑的新的吡唑-4-N-烷氧基甲酰胺。

      04

       市場(chǎng)前景


      氟唑菌酰羥胺是先正達(dá)上市的第4個(gè)SDHI類(lèi)殺菌劑,是在對(duì)該類(lèi)產(chǎn)品成功開(kāi)發(fā)經(jīng)驗(yàn)基礎(chǔ)上的又一次升華。分子中不僅繼承了目前高效SDHI類(lèi)殺菌劑中的吡唑酰胺基團(tuán),而且成功引進(jìn)N-甲氧基結(jié)構(gòu),從而賦予產(chǎn)品非常廣泛的殺菌譜,可應(yīng)用于100多種作物,防治30多種主要病害;尤其是突破性地防治由鐮刀菌引起的病害,如小麥赤霉病等,并具有顯著的降毒素功效。氟唑菌酰羥胺是目前唯一登記防治小麥赤霉病的SDHI類(lèi)殺菌劑。

      氟唑菌酰羥胺繼2017年上市以來(lái),市場(chǎng)快速增長(zhǎng),2021年的銷(xiāo)售額約達(dá)3.00億美元。目前該產(chǎn)品已在全球50多個(gè)國(guó)家取得登記和上市,并暢銷(xiāo)于美國(guó)、加拿大、中國(guó)、阿根廷等國(guó)。先正達(dá)預(yù)計(jì),氟唑菌酰羥胺的年峰值銷(xiāo)售額將突破10.00億美元,有望成為殺菌劑市場(chǎng)繼嘧菌酯之后的又一領(lǐng)軍產(chǎn)品。

      江蘇省農(nóng)藥協(xié)會(huì)  農(nóng)藥資訊網(wǎng)  柏亞羅)

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