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如何選擇一個(gè)好的降壓藥？ 這是我國(guó)發(fā)病率近2.5億高血壓患者最關(guān)心的事。這使我想起幾年前一個(gè)患者每天都服一片氨氯地平但早晨的血壓仍在150-160/100mmHg左右，于是我讓他換了拜心同，以后早上晨血壓一直在140/90mmHg以下，為什么呢？看完文章你就明白了。 前天發(fā)表了一篇關(guān)于“血壓波動(dòng)比較大怎么辦？”文章內(nèi)容較長(zhǎng)且專(zhuān)業(yè)性比較強(qiáng)，讀者理解有些困難。今天重點(diǎn)的講在選擇降壓藥時(shí)究竟應(yīng)該看哪一個(gè)指標(biāo)才能在24小時(shí)內(nèi)均能使血壓降到最強(qiáng)的效果。 現(xiàn)在的醫(yī)生和患者都錯(cuò)認(rèn)為藥物的半衰期 t1/2越長(zhǎng)則降壓的效果更好并且維持降壓的的時(shí)間更長(zhǎng)，其實(shí)這個(gè)觀念是錯(cuò)誤的，半衰期只是指藥物口服后血液中濃度達(dá)到峰值后，經(jīng)過(guò)代謝血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間。半衰期 在1.5-4小時(shí)，那么該藥一天必須服用三次，如硝苯吡啶。如果半衰期在6-8小時(shí)則一天應(yīng)服用二次，如非洛地平。通常降壓藥的半衰期，至少超過(guò)11 -16個(gè)小時(shí)才能作為每天只服一次的長(zhǎng)效降壓藥。長(zhǎng)半衰的藥不等于有效降壓時(shí)間更長(zhǎng)，于是這就涉及另一個(gè)概念藥物的谷峰比T/P值。 藥物的谷峰比 T/P 值是指藥物口服后血液中藥物的濃度達(dá)到最高峰值Tmax時(shí)，能夠使血壓下降的幅度。血藥濃度峰值時(shí)收縮壓能下降了 10個(gè)毫米汞柱，舒張壓下降了8個(gè)毫米汞柱，這就該藥降壓效果的峰值。 第二天早上服藥前，此時(shí)藥物在體內(nèi)代謝后血液中的濃度跌到了最低點(diǎn)即谷值，此時(shí)若仍能使血壓下降的幅度即谷值，如果仍能使收縮壓下降10個(gè)毫米汞柱，舒張壓下降了8個(gè)毫米汞柱，則該藥收縮壓和舒張壓的谷峰比均為100%；如果次日服藥前收縮壓只下降5毫米汞柱，舒張壓只下降4毫米汞柱，則該藥的谷峰比為50%。 藥物的谷峰比越接近 100% 則是24小時(shí)內(nèi)都能發(fā)揮峰值時(shí)的降壓效果，隨著谷峰比的下降，不同的藥物在人內(nèi)維持最強(qiáng)的降壓效果時(shí)間會(huì)越來(lái)越短。因此，美國(guó)藥品食品管理局FDA提出長(zhǎng)效降壓藥的谷峰比必須超過(guò)50%-60%。這與藥物半衰期毫無(wú)關(guān)系。 比如貝尼地平其半衰期只有兩小時(shí)左右，由于它是親脂型的且它的藥物谷峰比達(dá)到52.5%，所以也夠得上每天只服一次的長(zhǎng)效降壓藥。 下面我分別解紹一下幾大類(lèi)降壓藥的達(dá)峰時(shí)間、半衰期和谷峰比值： 血管緊張ll受體結(jié)抗劑A R B 沙坦類(lèi)： 氯沙坦：Tmax 1小時(shí)? t1/2 :9小時(shí) T/P :67%~73% 厄貝沙坦Tmax1.5-2小時(shí)? t1/2: 11-15小時(shí) T/P:60%~70% 纈沙坦：Tmax 2-4小時(shí) t1/2 :7-9小時(shí) T/P:70% 奧美沙坦：Tmax 1.4-2.8小時(shí) t1/2 :13小時(shí) T/P:70% 阿利沙坦：Tmx 1.5-2小時(shí) t1/2 :10小時(shí) T/P:60%~70% 坎地沙坦： Tmax 3-4小時(shí)t1/2 9-13小時(shí) T/P:90%~95% 替米沙坦：Tmax 0.5-1小時(shí) t1/2 :18-24小時(shí) T/P:95%-100% 血管緊張素ll轉(zhuǎn)換酶抑制劑A C E I普利類(lèi)： 依那普利： Tmax前體1/3.5-4 小時(shí) t1/2：11小時(shí) T/P：45%-50% 雷米普利 ：Tmax 3小時(shí) t1/2 3/15小時(shí) T/P：50%-63% 福辛普利 :Tmax 3小時(shí)t 1/2 ：11.5小時(shí) T/P :64%~70% 貝那普利 ：Tmax0.5-1小時(shí) t1/2 ：11小時(shí) T/P :55%~70% 培哚普利 ：Tmax 前體1/3-4小時(shí)t1/2：3.6/17小時(shí) T/P :87%~100% 鈣離子結(jié)抗劑CCB地平類(lèi)： 氨氯地平：Tmax:6-12小時(shí)、 t1/2：35～50小時(shí) T/P :55% 硝苯吡啶控釋片（拜新同） T/P:100% （硝苯吡啶：Tmax0.5-1小時(shí) ．t1/2:1.7~4小時(shí) T/P :30%—35%） 非洛地平：Tmax4.8小時(shí)． t1/2:16土6小時(shí) T/P :33% 拉西地平 ：Tmax:0.5-1.5小時(shí) t1/2: 8小時(shí) T/P :60% 西尼地平 ：Tmax:1.8-2.2小時(shí) t 1/2 2-2.5小時(shí)（親脂性） T/P:52.5% 倍他受體阻滯劑 倍他洛克Tmax 2.5-4小時(shí) t1/2:3-4小時(shí)T/P：未知 倍他洛克zok緩釋片：47.5mg Tmax1.5-2小時(shí)T/P：90%-100% 索他洛爾：Tmax前體1-1.5/2-4小時(shí) t1/2:10-12小時(shí) T/P：未知 卡維地洛： Tmax1-1.7小時(shí) t1/2:7-10小時(shí) T/P：未知 比索洛爾：Tmax1-3小時(shí) t1/2:10小時(shí) T/P：未知 結(jié)論是：好的降壓藥物谷峰比越接近100%它的降壓效果和維持時(shí)間越長(zhǎng)。 2022.7.18    |
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