第一代頭孢菌素主要作用于需氧G+球菌，僅對(duì)少數(shù)G-桿菌有一定抗菌活性；常用藥物有頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。

第二代頭孢菌素對(duì)G+球菌的活性與第一代相仿或略差，對(duì)部分G-桿菌亦具有抗菌活性；常用藥物有頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。

第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌等G-桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細(xì)菌外，對(duì)銅綠假單胞菌亦具較強(qiáng)抗菌活性；常用藥物有頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢克肟和頭孢泊肟酯等。

第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對(duì)陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等部分菌株作用優(yōu)于第三代頭孢菌素，對(duì)銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對(duì)G+性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強(qiáng)。

常用的碳青霉烯類抗菌藥物有亞胺培南/西司他丁（西司他丁具有抑制亞胺培南在腎內(nèi)被水解作用）、美羅培南、帕尼培南/倍他米?。ū端茁【哂袦p少帕尼培南在腎內(nèi)蓄積中毒作用）、比阿培南、厄他培南等。

亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南等對(duì)各種G+球菌、G-桿菌（包括銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬）和多數(shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

厄他培南與其他碳青霉烯類抗菌藥物有兩個(gè)重要差異：血半衰期較長(zhǎng)，可一天一次給藥；對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等非發(fā)酵菌抗菌作用差。

臨床上常用者為氟喹諾酮類，有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。

其中，左氧氟沙星、莫西沙星對(duì)肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌、衣原體屬、支原體屬、軍團(tuán)菌等細(xì)胞內(nèi)病原或厭氧菌的作用強(qiáng)。

大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等。大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、厭氧菌、支原體及衣原體等具抗菌活性。

阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等對(duì)流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強(qiáng)。

四環(huán)素類抗菌藥物包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。

四環(huán)素類具廣譜抗菌活性，包括G+菌、G-菌、衣原體、支原體、立克次體等。

常用的氨基糖苷類抗菌藥物有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星、新霉素、巴龍霉素、大觀霉素等。

所有氨基糖苷類藥物對(duì)肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。

慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強(qiáng)大抗菌活性，對(duì)葡萄球菌屬亦有良好作用者。

硝基咪唑類有甲硝唑、替硝唑、奧硝唑、塞克硝唑等，對(duì)擬桿菌屬、梭桿菌屬、普雷沃菌屬、梭菌屬等厭氧菌均具高度抗菌活性，對(duì)滴蟲、阿米巴和藍(lán)氏賈第鞭毛蟲等原蟲亦具良好活性。

磺胺類藥物屬?gòu)V譜抗菌藥，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均具抗菌作用，但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在。

口服易吸收可全身應(yīng)用者，有磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺多辛、復(fù)方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑與甲氧芐啶，SMZ/TMP）、復(fù)方磺胺嘧啶（磺胺嘧啶與甲氧芐啶，SD/TMP）等。

常用的噁唑烷酮類抗菌藥物有利奈唑胺，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。

利奈唑胺對(duì)金黃色葡萄球菌（包括MRSA）、凝固酶陰性葡萄球菌（包括MRCNS）、腸球菌屬（包括VRE）、肺炎鏈球菌（包括青霉素耐藥株）、A組溶血性鏈球菌、B組鏈球菌、草綠色鏈球菌均具有良好抗菌作用。對(duì)卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、艱難梭菌均具有抗菌作用。對(duì)支原體屬、衣原體屬、結(jié)核分枝桿菌、鳥分枝桿菌、巴斯德菌屬和腦膜炎敗血黃桿菌亦有一定抑制作用。

腸桿菌科細(xì)菌、假單胞菌屬和不動(dòng)桿菌屬等非發(fā)酵菌對(duì)利奈唑胺耐藥。