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阿奇霉素是一種半衰期較長(zhǎng)的大環(huán)內(nèi)酯抗生素，可與細(xì)菌的 50S 核糖體亞基結(jié)合阻止蛋白質(zhì)的合成，高效抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)。 最近國(guó)內(nèi)外研究發(fā)現(xiàn)：阿奇霉素除抗菌作用外具有強(qiáng)大的免疫調(diào)節(jié)能力。 大環(huán)內(nèi)酯類藥物： - 因其良好的口服有效性以及對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性和陰性肺部病原體的廣泛活性而被廣泛用于各種呼吸道病原體。
- 大環(huán)內(nèi)酯類藥物在非抗生素用途方面的興趣始于1980年代的彌漫性泛細(xì)支氣管炎治療，此后逐漸發(fā)展為包括多種慢性呼吸道疾病。在研究紅霉素在彌漫性泛細(xì)支氣管炎中的應(yīng)用時(shí)發(fā)現(xiàn)，某些大環(huán)內(nèi)酯類具有免疫調(diào)節(jié)功能，與氣道分泌減少和促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生減少有關(guān)。
- 當(dāng)前大環(huán)內(nèi)酯類藥物的免疫調(diào)節(jié)作用的研究重點(diǎn)已轉(zhuǎn)移到阿奇霉素。
阿奇霉素獨(dú)特作用特點(diǎn)——「特洛伊木馬現(xiàn)象」 吞噬細(xì)胞能攝取高濃度阿奇霉素，并轉(zhuǎn)運(yùn)至感染部位，在感染靶組織釋放藥物；從而產(chǎn)生了抗生素與吞噬細(xì)胞的協(xié)同殺菌作用，并極大提高了感染部位的藥物濃度。 阿奇霉素高濃度組織濃度，無(wú)論是在高于或低于 MIC 時(shí)，均能促進(jìn)吞噬細(xì)胞對(duì)病原微生物調(diào)理吞噬作用。 總結(jié)：阿奇霉素作用特點(diǎn)： - 阿奇霉素滲透進(jìn)入細(xì)胞的雙分子層，穩(wěn)定細(xì)胞膜，減少細(xì)胞膜的流動(dòng)性；
- 脂質(zhì)重構(gòu)導(dǎo)致信號(hào)通路的調(diào)整，特別是MAPK激酶，例如ERK1/2隨后導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄因子包括NFKB、AP-1活性抑制；
- 抑制溶酶體酶釋放和最初中性細(xì)胞氧化爆發(fā)；
- 連接到VCP，聚集在溶酶體，調(diào)節(jié)MPP酶和脂質(zhì)運(yùn)輸；
- 高濃度誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
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