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β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用機(jī)制主要是作用于細(xì)菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),抑制細(xì)胞壁黏肽合成酶的活性,從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成,導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損,使菌體失去滲透屏障,膨脹、裂解而死亡;(2)觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性,促進(jìn)細(xì)菌破裂溶解而產(chǎn)生殺菌作用。 苯唑西林：對(duì)甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）具有良好的抗菌活性，且對(duì)MSSA的感染療效優(yōu)于萬古霉素。 阿莫西林：口服吸收好，利用率60-75%，對(duì)糞腸球菌和沙門菌屬強(qiáng)，可聯(lián)合甲硝唑根除HP。哌拉西林：對(duì)假單胞菌屬有強(qiáng)大作用，但不容易透過腦膜。
一代頭孢：頭孢唑啉、頭孢氨芐等，不易透過血腦屏障。對(duì)G+球菌效果好，但對(duì)MRSA、PSP、部分腸球菌耐藥。頭孢唑啉常作為外科手術(shù)的預(yù)防用藥。二代頭孢：頭孢呋辛、頭孢替安等，可透過血腦屏障。對(duì)G+球菌比第一代稍差，但對(duì)部分G-桿菌作用增強(qiáng)。也常常用于圍手術(shù)期預(yù)防用藥。三代頭孢：頭孢塞污、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶等。對(duì)G-球菌強(qiáng)大，但對(duì)G+不如一代和二代。四代頭孢：頭孢吡肟、頭孢匹羅等。主要對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的頭孢菌素酶穩(wěn)定，具有抗銅綠假單胞的活性，抗菌活性更強(qiáng)。 五代頭孢：頭孢洛林酯和頭孢吡普等。抗菌譜廣，抗菌作用十分強(qiáng)大，對(duì)各種革蘭氏陽性菌（包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌和萬古霉素全耐藥金黃色葡萄球菌）、革蘭氏陰性菌以及厭氧菌，都有較強(qiáng)的抗菌活性，而且副作用小。 是一類新的β-內(nèi)酰胺類藥物。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物β-內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對(duì)一些常見的β-內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素類、頭孢菌素類）耐藥的主要方式。克拉維酸鉀：阿莫西林克拉維酸鉀等。抑酶較強(qiáng)，抗菌弱。
舒巴坦：哌拉西林舒巴坦、頭孢哌酮舒巴坦鈉等。抑酶弱，抗菌強(qiáng)。對(duì)不動(dòng)桿菌屬有抗菌活性。 他唑巴坦：哌拉西林他唑巴坦、頭孢哌酮他唑巴坦。抑酶強(qiáng)，抗菌弱。 碳青霉烯類抗生素的品種有亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、法羅培南、厄他培南以及比阿培南等。與青霉素結(jié)合蛋白高度親和，抑制細(xì)胞壁的合成，其對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對(duì)頭孢菌素耐藥菌仍可發(fā)揮優(yōu)良抗菌作用。細(xì)菌對(duì)該類藥物不存在交叉耐藥，因而對(duì)革蘭氏陽性菌、陰性菌及厭氧菌都有強(qiáng)大的抗菌活性。亞胺培南：對(duì)G-強(qiáng)、G+弱。在體內(nèi)易被脫氫肽酶水解失去活性，所以一般與西司他汀組合為復(fù)合制劑，防止被水解，降低腎毒性。不良反應(yīng)：易于導(dǎo)致癲癇的發(fā)作，不用于中樞性感染。而對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌，亞胺培南要優(yōu)于美羅培南。
美羅培南：對(duì)G-弱、G+略強(qiáng)（相比于亞胺培南）。不易被水解，癲癇發(fā)作率低，可用于中樞性感染。 所有的碳青霉烯類均不能與丙戊酸鈉聯(lián)合。 氨基糖苷類抗生素因其分子結(jié)構(gòu)都有一個(gè)氨基環(huán)醇類和一個(gè)或多個(gè)氨基糖分子，并由配糖鍵連接成苷而得名，多為極性化合物，易溶于水，胃腸道不易吸收，一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細(xì)菌核糖體結(jié)合，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成過程，為一類靜止期殺菌劑，是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴(yán)重感染的重要藥物。對(duì)厭氧菌無效。慶大霉素：對(duì)MSSA較好。 妥布霉素：對(duì)銅綠假單胞菌的作用較慶大霉素強(qiáng)。 阿米卡星：對(duì)G-和銅綠假單胞菌效果好。 1. 結(jié)合細(xì)菌的30S核糖體亞單位：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可以與細(xì)菌的30S核糖體亞單位結(jié)合，從而影響核糖體的功能。2. 抑制蛋白質(zhì)的合成：細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成需要依賴核糖體，而大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)合會(huì)影響核糖體的結(jié)構(gòu)和功能，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。3. 阻斷細(xì)菌生長(zhǎng)：由于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，因此它可以阻斷細(xì)菌的生長(zhǎng)和繁殖，達(dá)到殺菌的作用。 4.需氧G+菌（鏈球菌、金黃色葡萄球菌）支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌。血藥濃度低，不透過血腦屏障。阿奇霉素：對(duì)肺炎支原體的作用為大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)者。具有良好的抗生素后效應(yīng)。克拉霉素：對(duì)G+為大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)者。對(duì)幽門螺桿菌具有強(qiáng)大的抗菌活性。對(duì)肺炎衣原體及軍團(tuán)菌為大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)者。喹諾酮類藥物的作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA合成,阻斷其生長(zhǎng)和繁殖。分類及特點(diǎn)：喹諾酮類藥物可分為四代，抗菌活性強(qiáng)，多數(shù)屬于濃度依賴性抗生素，藥物濃度越高，抗菌活性越強(qiáng)?？煽诜?、靜脈輸液，適用于18歲以上人群，不良反應(yīng)少且輕，不需作皮試，在臨床上得到廣泛應(yīng)用。環(huán)丙沙星：第一個(gè)廣泛應(yīng)用于臨床的喹諾酮類。 左氧氟沙星：抗菌譜廣，組織分布廣，G+、G-、不典型病原體。 莫西沙星：對(duì)G+及不典型病原體強(qiáng)，無尿路感染治療的適應(yīng)征。 由于多粘菌素中的多個(gè)帶陽電荷的氨基與菌體胞漿膜磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合, 破壞胞漿膜的結(jié)構(gòu), 增加其通透性, 破壞了胞膜的通透屏障作用, 導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)營養(yǎng)物質(zhì)大量外流, 最終殺滅細(xì)菌。包括糖肽類、脂糖類、環(huán)脂肽類、多粘菌素。萬古霉素：對(duì)MRSA、MRSE、腸球菌等G+球菌效果好。萬古霉素的谷濃度需維持在15-20mg/L。經(jīng)腎臟排泄。具有腎毒性、耳毒性及變態(tài)反應(yīng)（紅人綜合征）。替考拉寧：對(duì)VanB型萬古霉素耐藥的腸球菌具有抗菌活性。速效抑菌劑，主要是作用于細(xì)菌核蛋白體30S亞基，抑制始動(dòng)復(fù)合物的形成；抑制aa-tRNA與A位結(jié)合，阻止肽鏈延伸，從而干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌；使細(xì)胞膜通透性改變，胞內(nèi)物質(zhì)外漏，抑制DNA復(fù)制。半合成：多西環(huán)素、米諾環(huán)素。 替加環(huán)素：另屬于甘氨酰類。一般不用于血行感染，因?yàn)樗难帩舛鹊汀?/span>磺胺類：磺胺甲肟唑（復(fù)方新諾明）。在酸性環(huán)境中易形成結(jié)晶，損傷腎小管，造成AKI。 惡唑烷酮類：利奈唑胺。
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