 隨著藥物研究的不斷快速發(fā)展，對(duì)降壓藥和降糖藥不斷提出了新的要求：已經(jīng)不只是停留在降壓或降糖這單一的目標(biāo)上；降壓藥和降糖藥都已經(jīng)進(jìn)入了一個(gè)嶄新的時(shí)代：降壓或降糖的同時(shí)，對(duì)機(jī)體具有多重保護(hù)作用； 對(duì)一種降糖藥物的好壞，并不完全是以它的降糖效果來判斷的；而是以降糖的同時(shí)，是否具有心臟、腎臟保護(hù)作用，是否對(duì)降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)有益，而且同時(shí)具有較小的或可耐受的不良反應(yīng)作為評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)；就如同我們判斷一種降壓藥的好壞，不僅僅是看它的降壓效果，還要看這種降壓藥是否對(duì)心腦腎等靶器官具有保護(hù)作用，是否對(duì)降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)有益； 最近幾年陸續(xù)上市的新型口服降糖藥物——鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑（SGLT2i），受到臨床醫(yī)生的高度重視的，就是因?yàn)檫@類藥物不僅能夠有效降低2型糖尿?。═2DM）患者的血糖水平，還能對(duì)慢性心力衰竭和慢性腎臟病進(jìn)行有效的治療，鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑成為了“藥物界”真正的“跨界明星” 一、獨(dú)特的通過小便排糖的降糖機(jī)制 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，通過減少人體的腎小管對(duì)葡萄糖和鈉的重吸收，每天可通過小便把70g~80g的葡萄糖排出體外，從而發(fā)揮降糖作用，同時(shí)具有有一定的降壓、降尿酸、降體重的作用；更為重要的是，鈉-葡萄糖共 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，具有心臟、腎臟保護(hù)作用。  二、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑的降糖、降壓、減重的幅度 研究顯示：鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑： 具體到國產(chǎn)原研的恒格列凈，相關(guān)臨床研究數(shù)據(jù)顯示：恒格列凈每日可排糖98g；單藥可降低HbA1c 1.43%；可降低收縮壓 5.6mmHg,舒張壓2.6mmHg；平均可以減重2.6kg；  三、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑在降糖藥物中“地位” 鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑是國內(nèi)外多個(gè)糖尿病指南推薦的2型糖尿病患者的一級(jí)推薦降糖藥物. 2型糖尿病患者如果合并ASCVD（動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病）、心血管高危因素、HF（心力衰竭）或合并慢性腎臟?。–KD），則首選藥物SGLT2i 四、臨床常用的五大列凈類藥物 在我國，目前臨床常用的鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑有：達(dá)格列凈、恒格列凈、卡格列凈、恩格列凈和艾托格列凈等五種列凈類降糖藥； 其中值得一提的是：恒格列凈是（全稱脯氨酸恒格列凈）是我國自主研發(fā)的擁有獨(dú)立知識(shí)產(chǎn)權(quán)的一類新型口服降糖藥，真正的是國產(chǎn)原研新型降糖藥；恒格列凈日排糖量98g，單藥降低HbA1c 1.43%，同時(shí)在降壓和減重方面都有不錯(cuò)的表現(xiàn)。 五、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑如何使用： 這類藥物半衰期相對(duì)都比較常，都能達(dá)到10個(gè)小時(shí)以上，一般每天只需服用1次；一般建議早晨服用，因?yàn)榉眠@類藥物都有一定的利尿作用，如果晚上服用會(huì)導(dǎo)致夜間尿量過多，影響夜間睡眠； 恒格列列凈：半衰期是9.1~14個(gè)小時(shí)，口服后的達(dá)峰時(shí)間是1~2個(gè)小時(shí)；推薦劑量是每天早晨口服5mg；每日最大劑量是10mg；  達(dá)格列列凈：半衰期是12.9小時(shí)，口服后的達(dá)峰時(shí)間是2個(gè)小時(shí)；推薦劑量是每天早晨口服5mg；每日最大劑量是10mg； 恩格列列凈：半衰期是12.4小時(shí)，口服后的達(dá)峰時(shí)間是1.5小時(shí)；推薦劑量是每天早晨口服10mg；每日最大劑量是25mg； 卡格列列凈：半衰期是10.6~13.1個(gè)小時(shí)，口服后的達(dá)峰時(shí)間是1~2個(gè)小時(shí)；推薦劑量是每天早晨口服100mg；每日最大劑量是300mg； 艾托格列列凈：半衰期是16.6小時(shí)，口服后的達(dá)峰時(shí)間是1小時(shí)；推薦劑量是每天早晨口服5mg；每日最大劑量不建議超過5mg；  六、使用鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑的注意事項(xiàng) 1.需要在醫(yī)生指導(dǎo)下服藥 2型糖尿病的血糖控制是一個(gè)終生的事情，如果通過飲食控制和增加運(yùn)動(dòng)仍然不能良好控制血糖，那么選擇合適的藥物長期服藥就是必然的選擇；只有在醫(yī)生的指導(dǎo)下，在控制飲食增加運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上長期堅(jiān)持服用合適的藥物才能良好控制血糖；恒格列凈等鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，只有在醫(yī)生指導(dǎo)下長期使用才能在控制血糖的同時(shí)獲得心臟和腎臟的長期獲益； 2、服藥期間需要多飲水 因?yàn)檫@類藥物可引起尿糖顯著升高，同時(shí)也會(huì)有一定的利尿作用；多飲水一方面可以減少泌尿生殖系統(tǒng)的感染風(fēng)險(xiǎn)，另一方面可以減少血容量不足的風(fēng)險(xiǎn)；服藥期間主要適當(dāng)多飲水，同時(shí)需要注意個(gè)人衛(wèi)生，加強(qiáng)并保持外陰清潔、衛(wèi)生；服藥期間如果出現(xiàn)尿路感染或生殖道感染，需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用抗菌藥物（包括抗真菌藥物）等對(duì)癥治療，并由醫(yī)生進(jìn)行降糖方案的調(diào)整；對(duì)于老年患者或正在服用呋塞米、氫氯噻嗪等利尿劑的患者，或出現(xiàn)嚴(yán)重嘔吐、腹瀉的患者更應(yīng)適注意水電解質(zhì)平衡，避免出現(xiàn)電解質(zhì)紊亂和血容量不足的情況發(fā)生。 3.嚴(yán)重骨質(zhì)疏松的患者應(yīng)慎用 2型糖尿病患者本比一般人群更易骨折，主要骨折部位為髖部、足部和近端股骨。鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，會(huì)導(dǎo)致血磷偏高而引起骨脆性增大，易發(fā)生骨折。對(duì)于骨密度降低以及骨折和跌倒風(fēng)險(xiǎn)高的2型糖尿病患者，應(yīng)慎用。  4、服藥期間需要定期檢查 服藥期間需要定期檢查血糖、血壓、糖化血紅蛋白、電解質(zhì)、尿常規(guī)、尿酮體、尿微量白蛋白等指標(biāo)；有條件的話也應(yīng)定期復(fù)查骨密度；用藥過程中如果出現(xiàn)體重迅速減輕、惡心、嘔吐、腹痛、呼吸急促、意識(shí)模糊等癥狀應(yīng)及時(shí)就醫(yī)； 總結(jié) 恒格列凈、達(dá)格列凈等臨床上常用的五種列凈類降糖藥都是屬于鈉葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑，其主要的作用機(jī)制是通過小便把體內(nèi)的葡萄糖排出體外，降糖的同時(shí)能夠減重、降壓，長期使用對(duì)心臟、腎臟具有保護(hù)作用；其中恒格列凈是唯一的國產(chǎn)原研1類降糖新藥，具有獨(dú)立自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，并于2023年12月份進(jìn)入了醫(yī)保目錄；希望臨床上能夠出現(xiàn)更多、更好、更價(jià)廉物美的國產(chǎn)原研新藥，為廣大糖尿病患者提高更多、更好的服務(wù)；雖然這類具有很多優(yōu)勢，但是同一些傳統(tǒng)的降糖藥相比，這類藥物上市時(shí)間相對(duì)較短，仍然需要長時(shí)間、大量的臨床實(shí)踐和臨床觀察來發(fā)現(xiàn)一些潛在的獲益和不良反應(yīng)。 |
|
|
