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      甲硝唑片

       艾葉紅花 2010-02-24
      通用名:甲硝唑片
      英文名:Metronidazole Tablets
      漢語拼音:Jiɑxiɑozuo Piɑn
      本品主要成份為:甲硝唑。其化學名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
      分子式:C6H9N3O3
      分子量:171.16
      【性狀】本品為白色或類白色片。
      【藥理毒理】本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應,使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1-2mg/L時,溶組織阿米巴于6-20小時即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L時,72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。
      甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔茫谌梭w中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。
      對某些動物有致癌作用。
      【藥代動力學】
      口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者,每日服用1.2-1.8g后,膿液的藥濃度(34-45mg/L)高于同期的血藥濃度(11-35mg/L)。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1-2小時血藥濃度達高峰,有效濃度能維持12小時??诜?.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血藥濃度分別為6 mg/L、9 mg/L、12 mg/L、40 mg/L。本品經(jīng)腎排出60%-80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。
      【適應癥】用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前還廣泛用于厭氧菌感染的治療。
      【用法用量】
      1.成人常用量
      (1)腸道阿米巴病,一次0.4-0.6g,一日3次,療程7日;腸道外阿米巴病,一次0.6-0.8g,一日3次,療程20日。
      (2)賈第蟲病,一次0.4g,一日3次,療程5-10日。
      (3)麥地那龍線蟲病,一次0.2g,療程7日。
      (4)小袋蟲病,一次0.2g,一日2次,療程5日。
      (5)皮膚利什曼病,一次0.2g,一日4次,療程10日。間隔10日后重復一療程。
      (6)滴蟲病,一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時用栓劑,每晚0.5g置入陰道內(nèi),連用7-10日。
      (7)厭氧菌感染,口服每日0.6-1.2g,分3次服,7-10日為一療程。
      2.小兒常用量
      (1)阿米巴病,每日按體重35-50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。
      (2)賈第蟲病,每日按體重15-25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。
      (3)厭氧菌感染,口服每日按體重20-50mg/kg.
      【不良反應】
      15%-30%病例出現(xiàn)不良反應,以消化道反應最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
      【禁忌】
      有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。
      【注意事項】
      (1)對診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
      (2)原有肝臟疾患者劑量應減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應停藥。重復一個療程之前,應做白細胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
      (3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
      【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
      【藥物相互作用】本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。
      【藥物過量】大劑量可致抽搐。
      【貯藏】遮光,密閉保存。

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