折疊 編輯本段 藥物介紹折疊 編輯本段 藥效學論本品為一種速效和短時作用的血管擴張藥。對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮；改變局部血流分布不多。 血管擴張使周圍血管阻力減低，因而有降血壓作用。血管擴張使心臟前、后負荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后負荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時主動脈和左心室的阻抗 而減輕反流。 靜滴后立即達血藥濃度峰值，其水平隨劑量而定。本品由紅細胞代謝為氰化物，在肝臟內(nèi)氰化物代謝為硫氰酸鹽，代謝物無擴張血管活性；氰化物也可參入維生素B12的代謝過程中。本品給藥后幾乎立即起作用并達作用高峰，靜滴停止后作用維持1～10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測定)，腎功能不良或血鈉過低時延長，經(jīng)腎排泄。 折疊 編輯本段 適應(yīng)癥狀折疊 編輯本段 藥物檢查氯化物：取本品1.0g，加水90ml溶解后，加硫酸銅試液10ml，搖勻，放置10分鐘使沉淀完全，離心；分取上清液25ml，依法檢查，與標準氯化鈉溶液5.0ml 制成的對照液（對照液制備中，應(yīng)滴加硫酸銅試液至與供試品管顏色一致)不得更濃（0.02％）。 鐵氰化物：取本品0.5g，加水10ml溶解后，加硫酸亞鐵試液1ml ，生成的沉淀應(yīng)為紅棕色，不得顯灰綠色。 亞鐵氰化物：取本品1.0g，加水20ml溶解后，分成2 等份，1 份中加三氯化鐵試液 0.05ml，搖勻，與另1 份比較不得顯灰綠色。 水中不溶物：取本品10g ，加水50ml，置水浴上加熱30分鐘，用105 ℃恒重的垂熔玻璃坩堝濾過，用水洗至濾液無色，在105 ℃干燥至恒重，遺留殘渣不得過1mg 。 干燥失重：取本品，在120 ℃干燥至恒重，減失重量應(yīng)為11.6～12.6％ 折疊 編輯本段 藥物鑒別(1)取本品約50mg，加2 ％抗壞血酸溶液10ml使溶解，加稀鹽酸1ml ，搖勻，滴加氫氧化鈉試液1ml ，即顯藍色，放置后顏色逐漸消失。 (2)取本品，加水制成每1ml 中含10mg的溶液，照分光光度法測定，在394nm 的波長處有最大吸收。 (3)本品的水溶液顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)。 折疊 編輯本段 用法用量1．成人常用量靜脈滴注，開始每分鐘按體重0.5μg/kg，根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增，逐漸調(diào)整劑量，常用劑量為每分鐘按體重3μg/kg。極量為每分鐘按體重10μg／kg?？偭繛榘大w重3.5mg／kg。用作麻醉期間短時間的控制性降壓，滴注最大量為每分鐘按體重0.5mg/kg。 2．小兒常用量靜脈滴注，每分鐘按體重 1.4μg／kg，按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。 折疊 編輯本段 給藥說明(1)本品只宜作靜脈滴注，長期使用應(yīng)置于重病監(jiān)護室內(nèi)。靜滴速度每分鐘按體重不應(yīng)超過10μg／kg。 (2)靜滴前，將本品50mg 先用5％葡萄糖注射液2—3ml溶解，再以5％葡萄糖注射液250—1000ml 稀釋至所需濃度，輸液器要用鉛箔或不透光材料包裹使避光。 (3)溶液應(yīng)新鮮配制，用剩部分應(yīng)棄去，新配溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍色、應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品，如顏色變藍、綠或暗紅色，指示已與其他物質(zhì)起反應(yīng)，即應(yīng)棄去重換。 (4)為按計劃達到合理降壓，最好使用輸液泵，以便精確調(diào)節(jié)流速，抬高床頭可增進降壓效果；藥液有局部刺激性，謹防外滲，推薦自中心靜脈作滴注。 (5)經(jīng)治療病情已穩(wěn)定，撤藥時要給口服藥鞏固療效；患者同時使用其他降壓藥時，本品用量要減少。 (6)少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時，需要用大量，甚至接近極量。 (7)如靜滴已達每分鐘按體重10μg／kg，10分鐘而降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品，改用或加用其他降壓藥。 (8)左心衰竭時應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能，但伴有低血壓時，須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 (9)用本品過程中，偶可出現(xiàn)明顯耐藥性，此應(yīng)視為中毒的先兆征象，此時減慢滴速，即可消失。 (10)本品對光敏感，溶液穩(wěn)定性較差，滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。 (11)隨訪檢查：應(yīng)用本品過程中，應(yīng)經(jīng)常測血壓，最好在監(jiān)護室內(nèi)進行；腎功能不全而本品應(yīng)用超過48—72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg／ml，氰化物不超過3μmol/ml；急性心肌梗塞患者用本品時須測定肺動脈舒張壓或楔嵌壓。 折疊 編輯本段 禁用慎用(1)有關(guān)本品致癌、致畸、對孕婦和乳母的影響尚缺乏人體研究。在兒童中應(yīng)用的研究也未進行。 (2)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響， 老年人對降壓反應(yīng)也比 較敏感，故用量宜酌減。 (3)下列情況慎用： ①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低； ②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應(yīng)先予糾正再給藥； ③ 腦病或其他顱內(nèi)壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內(nèi)壓； ④肝功能損害時，可能本品加重肝損害； ⑤ 甲狀腺功能過低時，本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合，因而可能加重病情； ⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。 (4)代償性高血壓如動靜脈分流或主動脈縮窄時禁用本品。肝腎功能減退的患者不用此藥。 折疊 編輯本段 不良反應(yīng)短期應(yīng)用適量，不致發(fā)生不良反應(yīng)。 (1)本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽，氰化物是中間代謝物，硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物，如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽，則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。 (2)用于手術(shù)時控制降壓時，突然停藥，尤其血藥濃度較高而突然停藥時?？赡馨l(fā)生反跳性血壓升高。 (3)以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng)： ①血壓下降過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關(guān)，與總量關(guān)系不大； ②硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短； ③氰化物中毒或超極量時，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。 過量則出現(xiàn)嚴重的低血壓并可引起冠狀動脈或腦血管灌注減低而產(chǎn)生嚴重后果。 因此，在不能連續(xù)監(jiān)測心臟的情況下，用此藥是不明智的。其他不良反應(yīng)與此藥降解 為氰化物有關(guān)。假若劑量大或長期高速滴入，則氰化物蓄積可導(dǎo)致組織缺氧、代謝性酸中毒及死亡，特別是腎功能減退的患者。如同時輸入維生素B12，則可防止這些不良 反應(yīng)。小劑量長期用此藥幾天后，可導(dǎo)致硫氰酸鹽中毒，表現(xiàn)為甲狀腺功能低下、頭痛、 食欲不振、惡心、嘔吐及無力，并發(fā)展為昏迷及死亡。正鐵血紅蛋白血癥是很少見的并發(fā)病。 折疊 編輯本段 相互作用折疊 編輯本段 注意事項(1)腎功能不全而本品應(yīng)用超過48－72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。 (2)下列情況慎用：腦血管或冠狀動脈供血不足；麻醉中控制性降壓時，應(yīng)先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內(nèi)壓增高；肝、腎功能不全；甲狀腺功能過低；肺功能不全；維生素B12缺乏。 (3)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應(yīng)也比較敏感，故用量宜酌減。 (4)本品不可靜脈注射，應(yīng)緩慢點滴或使用微量輸液泵。 (5)在用藥期間，應(yīng)經(jīng)常監(jiān)測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時須監(jiān)測肺動脈舒張壓或嵌壓。 (6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。 (7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg，經(jīng)10分鐘降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品。 (8)左心衰竭伴低血壓時，應(yīng)用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。 (9)偶爾出現(xiàn)耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。 |
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