主要成分根莖含多種生物堿, 主要是小檗堿， 又稱黃連素（Berberine）約為5%～8%, 其次為黃連堿（Coptisine）、甲基黃連堿（Worenine）、掌葉防己堿（巴馬亭， Palmatine）、藥根堿（Jatrorrhizine）、非洲防己堿（Columbamine）．尚含黃柏酮（Obakunone）、黃柏內酯（Obakulactone）、木蘭花堿（Magnoflorine）、阿魏酸（Ferulic acid）等．葉含小檗堿1.4%～2.8%．此外， 黃連中還含有多種微量元素． 從三角葉黃連中分離鑒定了黃連堿、小檗堿、掌葉防己堿和藥根堿． 近年臨床上常用黃連須代替黃連應用， 黃連須中的黃連素含量為 1.2%左右．體外抑菌試驗表明： 50%黃連須煎劑與 10%黃連煎劑的抗菌效力相同． 鹽酸黃連堿Cas6020-18-4 化學式：C19H14ClNO4 分子量：355.77176 化學名Bis[1,3]benzodioxolo[5,6-a:4',5'-g]quinolizinium, 6,7-dihydro-, chloride 來源：毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch 英文名：Coptisine hydrochloride 藥理作用：具有抗菌、抗腫瘤和抗心律失常等藥理活性，具有清熱燥濕、瀉火解毒之功效。也具有抗菌、降血糖、抗腫瘤、保護胃黏膜等活性 藥理作用研究表明，吸收、分布、排泄 小檗堿口服不易吸收．腸外給藥, 吸收入血后迅速進入組織， 血濃度不易維持；人類口服0.4g 鹽酸小檗堿后30分鐘血濃度為100μg %（體外殺菌濃度大約為20mg%）， 隨后逐漸減少， 即使重復給藥, 每4小時0.4g, 血濃度亦不見增高．在體內， 幾乎所有組織均有小檗堿的分布， 而以心、腎、肺、肝等為最多．它在各組織中貯留的時間甚為短暫， 24 小時后僅有微量, 主要在體內進行代謝， 也有少部分（6.4%）經腎排出．兔口服后， 亦能吸收， 并能在血中停留72小時, 尿中亦有排泄， 組織中以心臟中濃度最高， 胰、肝次之．大鼠口服， 吸收甚微．注射給藥, 則主要進入心、胰、肝、大網膜脂肪；24 小時后僅有胰、脂肪中仍可查見相當量的小檗堿．僅少量（1%）自尿排出． 1、抗病原微生物作用 抗菌作用 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌、炭疽桿菌等。 抗病毒作用 抑制流感病毒、乙肝病毒等。 抗原蟲作用 體外抑制阿米巴原蟲、陰道滴蟲、錐蟲。 2、對心血管系統的影響 （1）抗心律失常 有效成分 小檗堿。 作用機理 ① 延長動作電位時程和有效不應期。 ② 抑制鈉通道，減慢傳導，消除折返。 ③ 抑制鈣離子內流。 ④ 抗自由基損傷，保護細胞膜。 （2）降壓作用 有效成分 小檗堿。 作用特點 ① 舒張壓下降明顯，脈壓差加大。 ② 無快速耐受現象。 ③ 降壓時肢體和內臟容積增加。 作用機理 競爭性阻斷α-受體，降低外周阻力，減慢心率。 （3）正性肌力作用 有效成分 小檗堿。 作用表現 心臟興奮、心肌收縮力增強，且強心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切斷迷走神經的影響。 作用機理 ① 阻止K+外流。 ② 增加細胞內Ca2+濃度。 ③ 抑制自由基的產生，減少脂質過氧化物對心肌細胞的損傷。 ④ 降低心肌耗氧量。 3、解毒作用 對抗細菌毒素，降低金黃色葡萄球菌凝固酶、溶血素效價，降低大腸桿菌的毒力。 4、抗炎、解熱 ① 抑制多種實驗性炎癥，有效成分為小檗堿，抗炎機理與刺激促皮質激素釋放有關。 ② 解熱作用與抑制中樞PO/AH區(qū)神經元cAMP的生成有關。 5、抑制血小板聚集 有效成分 小檗堿。 作用機理 ① 抑制血小板內TXA2的生成。 ② 抑制血小板膜釋放花生四烯酸，并影響其代謝。 ③ 抑制外鈣內流。 藥物安全黃連及Berberine口服治療量相當安全，小鼠腹腔注射Ber LD50為24.3mg/kg。 |
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