來源

英國劍橋研發(fā)中心

將整合公司的小分子和生物制劑研發(fā)項目；將成為AZ最大的腫瘤研發(fā)中心；同時專注于心血管和代謝疾病、呼吸、炎癥和自體免疫疾病以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病領(lǐng)域。

瑞典哥德堡研發(fā)中心

世界領(lǐng)先的心血管和代謝疾病以及呼吸、炎癥和自體免疫疾病的研發(fā)中心，負(fù)責(zé)小分子藥物發(fā)現(xiàn)各個階段和各個方面。

美國蓋瑟斯堡研發(fā)中心

醫(yī)學(xué)免疫公司的總部，也是美國生物制劑研發(fā)的主要基地；同時，它還是全球藥物開發(fā)部門和特藥產(chǎn)品團(tuán)隊的根據(jù)地。

2000~2018年，阿斯利康共上市31個新藥，單品22個，復(fù)方9個；當(dāng)前處于NDA階段的品種3個，III期臨床品種26個，II期臨床品種141個，I期臨床品種147個；治療領(lǐng)域以心腦血管、腫瘤、神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌代謝系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)為主。

阿斯利康在近20年間所創(chuàng)制的新藥當(dāng)中，有很多為業(yè)內(nèi)非常熟識的品種，如埃索美拉唑、瑞舒伐他汀、吉非替尼、沙格列汀、替格瑞洛、奧西替尼，等等...31個開發(fā)上市的品種簡要介紹，見下。

埃索美拉唑鎂（2000）

埃索美拉唑鎂，為胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵抑制劑，通過抑制該部位的H⁺&K⁺-ATP酶，對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。適用于治療胃食管反流性疾病，非甾體類抗炎藥相關(guān)的胃潰瘍，十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)，病理高分泌癥狀，包括胃泌素瘤。2000年3月首次獲瑞典醫(yī)療產(chǎn)品局批準(zhǔn)上市，2001年2月獲FDA批準(zhǔn)上市，2011年7月獲PMDA批準(zhǔn)上市，2013年8月獲EMA批準(zhǔn)上市。

坎地沙坦酯&氫氯噻嗪（2000）

坎地沙坦酯&氫氯噻嗪，一種由血管緊張素II-1型受體拮抗劑和噻嗪類敏感氯化鈉協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑組成的復(fù)方制劑，用于降低血壓，治療高血壓。2000年9月獲FDA批準(zhǔn)上市，2009年1月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

布地奈德&富馬酸福莫特羅（2000）

布地奈德&富馬酸福莫特羅，一種糖皮質(zhì)激素受體激動劑和長效β₂腎上腺素能受體激動劑組成的復(fù)方藥物，用于治療哮喘和慢性阻塞性肺疾病。2000年8月在瑞典獲批上市，2004年11月獲CFDA批準(zhǔn)上市，2006年7月獲FDA批準(zhǔn)上市，2009年10月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

吉非替尼（2002） 

吉非替尼，首個表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶選擇性抑制劑。適用于單藥繼續(xù)治療鉑類和多西他賽化療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。2002年7月獲PMDA批準(zhǔn)，2003年5月獲FDA批準(zhǔn)上市，2009年6月獲EMA批準(zhǔn)。

氟維司群（2002）

氟維司群，完全的雌激素受體拮抗劑、無激動劑的效應(yīng)，此外，可促進(jìn)雌激素受體蛋白酶體的降解。用于治療進(jìn)行抗激素治療后的絕經(jīng)婦女易發(fā)的雌激素受體陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2002年4月獲FDA批準(zhǔn)，2004年3月和2011年9月獲EMA和PMDA批準(zhǔn)。

瑞舒伐他汀鈣（2002）

瑞舒伐他汀鈣，一種競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑，具有與其它他汀類藥物相似的作用機(jī)制。2002年11月在荷蘭批準(zhǔn)上市，2003年8月獲FDA批準(zhǔn)上市，2005年1月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

埃索美拉唑鈉（2003）

埃索美拉唑鈉，一種質(zhì)子泵抑制劑，通過抑制胃部細(xì)胞的H⁺/K⁺-ATP酶而減少胃酸分泌，用于治療胃食管反流病。2003年1月獲得瑞典MPA批準(zhǔn)上市，2005年3月獲FDA批準(zhǔn)上市。

艾塞那肽（2005）

艾塞那肽，一種胰高血糖素樣肽（GLP-1）受體激動劑，增強(qiáng)葡萄糖依賴的胰島素的分泌，發(fā)揮降糖作用。該藥用于治療成人2型糖尿病。2005年4月獲FDA批準(zhǔn)，2010年10月獲EMA批準(zhǔn)，2009年5月獲CFDA批準(zhǔn)，2012年10月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

鹽酸沙格列?。?009）

鹽酸沙格列汀，一種競爭性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增加其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少II型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度，與運(yùn)動與控制飲食等多種方式相結(jié)合控制II型糖尿病人的血糖。2009年7月獲FDA批準(zhǔn)上市，2009年10月獲EMA批準(zhǔn)上市，2013年3月獲PMDA批準(zhǔn)上市，2015年5月獲CFDA批準(zhǔn)上市。

萘普生&埃索美拉唑鎂（2010）

萘普生&埃索美拉唑鎂，一種環(huán)氧化酶抑制劑和質(zhì)子泵抑制劑組成的復(fù)方藥物，用于治療骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎和幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎。最初由Aralez研發(fā)，2010年4月獲FDA批準(zhǔn)上市；2006年8月，Pozen公司（現(xiàn)在的Aralez制藥公司）與阿斯利康簽署了一項關(guān)于該產(chǎn)品共同開發(fā)和商業(yè)化的獨家全球合作協(xié)議。2013年，該產(chǎn)品被AstraZeneca授權(quán)給Horizon Pharma獲得相同適應(yīng)癥下的美國市場權(quán)利，并于2014年重新推出該產(chǎn)品。

醋酸頭孢洛林酯（2010）

醋酸頭孢洛林酯，一種廣譜頭孢菌素，與青霉素結(jié)合蛋白2A具有一定的親和力。用于治療由特定的敏感菌引起的以下感染：急性細(xì)菌性皮膚、皮膚結(jié)構(gòu)感染和社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎。2010年10月獲FDA批準(zhǔn)，2012年8月獲EMA批準(zhǔn)，該藥由阿斯利康在歐洲銷售；2016年12月，輝瑞完成了對阿斯利康小分子抗感染藥物項目的收購。

鹽酸沙格列汀&鹽酸二甲雙胍（2010）

鹽酸沙格列汀&鹽酸二甲雙胍，一種配合飲食和運(yùn)動治療2型糖尿病的二肽基肽酶IV抑制劑和二甲雙胍組成的復(fù)方制劑。2010年11月獲FDA批準(zhǔn)上市，2011年11月獲EMA批準(zhǔn)上市，2017年5月獲CFDA批準(zhǔn)上市。

替格瑞洛（2010）

替格瑞洛，P2Y12血小板抑制劑，用于成人急性冠脈綜合征（如不穩(wěn)定型心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括曾接受過藥物治療、經(jīng)皮冠狀動脈介入（PCI）治療及冠狀動脈旁路移植術(shù)（CABG）的患者。2010年12月獲EMA批準(zhǔn)上市，2011年7月獲FDA批準(zhǔn)，2016年9月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

阿司匹林&埃索美拉唑鎂（2011）

阿司匹林&埃索美拉唑鎂，一種質(zhì)子泵抑制劑和環(huán)氧化酶抑制劑組成的復(fù)方，被批準(zhǔn)用于降低存在用于持續(xù)接受阿司匹林治療而有潰瘍風(fēng)險的患者，旨在預(yù)防心腦血管事件，如心肌梗死或卒中。2011年在德國上市。

凡德他尼（2011）

凡德他尼，一種多靶點受體酪氨酸激酶（RTKs）抑制劑，用于癥狀性或漸進(jìn)性的不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的甲狀腺髓樣癌患者的治療。2011年4月獲FDA批準(zhǔn)上市，2012年2月獲EMA批準(zhǔn)上市，2015年9月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

達(dá)格列凈丙二醇一水化物（2012）

達(dá)格列凈丙二醇-水合物，鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)體2（SGLT-2）抑制劑，適用于輔助飲食和運(yùn)動以改善II型糖尿病成年患者的血糖控制。2012年11月獲EMA首次批準(zhǔn)，2014年1月獲FDA批準(zhǔn)，2014年3月獲PMDA批準(zhǔn)上市，2017年3月獲CFDA批準(zhǔn)上市。

美曲普?。?013）

美曲普汀，一種瘦素類似物，能結(jié)合并激活人瘦素受體。該藥用于輔助治療先天性或獲得性全身性脂肪營養(yǎng)不良患者瘦素缺乏癥的并發(fā)癥。2013年3月獲PMDA批準(zhǔn)，2014年2月獲FDA批準(zhǔn)，2018年7月獲EMA批準(zhǔn)上市。

阿地溴銨&富馬酸福莫特羅（2014）

阿地溴銨&富馬酸福莫特羅，一種β2腎上腺素能受體拮抗劑和毒蕈堿型乙酰膽堿受體M3激動劑組成的復(fù)方制劑，被批準(zhǔn)用于治療慢性阻塞性肺病。2014年11月獲EMA批準(zhǔn)上市。

達(dá)格列凈丙二醇&鹽酸二甲雙胍（2014）

達(dá)格列凈丙二醇&鹽酸二甲雙胍，一種鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2抑制劑與鹽酸二甲雙胍組成的復(fù)方制劑，配合飲食和運(yùn)動治療，用于治療成人2型糖尿病。2014年1月獲EMA批準(zhǔn)上市，2014年10月獲FDA批準(zhǔn)上市。

納洛塞醇（2014）

納洛塞醇，μ-阿片受體拮抗劑，用于治療成人患者的伴有慢性非癌性疼痛的阿片類藥物引起的便秘。2014年9月獲FDA批準(zhǔn)上市，2014年12月獲EMA批準(zhǔn)上市。

奧拉帕利（2014）

奧拉帕利，是一種新型的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制劑，可通過腫瘤DNA修復(fù)途徑缺陷優(yōu)先殺死癌細(xì)胞，為抑制腫瘤的口服一線用藥。該藥適用于與BRCA基因突變相關(guān)的晚期卵巢癌化療后的單藥治療，及BRCA突變/HER-2陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。2014年12月獲EMA批準(zhǔn)，2014年12月獲FDA批準(zhǔn)，2018年1月獲PMDA批準(zhǔn)上市，用于BRCA突變的晚期卵巢癌的治療；2018年8月，在中國獲批上市。

雷西納德（2015）

雷西納德，全球首個獲批的尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制劑，聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑治療高尿酸血癥相關(guān)的痛風(fēng)。2015年12月獲FDA的上市批準(zhǔn)，2016年2月獲EMA批準(zhǔn)上市。

甲磺酸奧希替尼（2015）

甲磺酸奧希替尼，一種表皮生長因子受體抑制劑，獲批治療EGFR-T790突變陽性非小細(xì)胞肺癌。2015年11月獲FDA批準(zhǔn)，2016年2月獲EMA批準(zhǔn)，2016年3月獲PMDA批準(zhǔn)上市；2017年3月獲CFDA批準(zhǔn)上市，商品名為泰瑞沙^?。

達(dá)格列凈丙二醇一水化物&鹽酸沙格列?。?016）

達(dá)格列凈丙二醇一水化物&鹽酸沙格列汀，一種由SGLT-2抑制劑和DPP-4抑制劑組成的復(fù)方，用于改善對達(dá)格列凈不耐受或已接受過達(dá)格列凈和沙格列汀治療方案的2型糖尿病成年患者的血糖控制情況。2016年7月獲EMA批準(zhǔn)，2017年2月獲FDA批準(zhǔn)。

富馬酸福莫特羅&格隆溴銨（2016）

富馬酸福莫特羅&格隆溴銨，一種由長效β2-腎上腺素受體激動劑和毒蕈堿型乙酰膽堿受體拮抗劑組成的復(fù)方，用于長期維持治療慢性阻塞性肺疾病患者的氣流阻塞，該復(fù)方不適用于緩解急性支氣管痙攣或治療哮喘。2016年4月獲FDA批準(zhǔn)上市。

Brodalumab（2016）

Brodalumab，一種白細(xì)胞介素17受體A（IL17RA）的抑制劑，能結(jié)合IL17RA并阻止其與IL-17A、IL-17F及其它類型IL-17的結(jié)合，抑制銀屑病相關(guān)炎癥應(yīng)答反應(yīng)。該藥批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為尋常型銀屑病、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、膿泡型銀屑病和紅皮癥型銀屑病。2016年7月獲PMDA批準(zhǔn)，2017年2月獲FDA批準(zhǔn)，2017年7月獲EMA批準(zhǔn)上市。

Acalabrutinib（2016）

Acalabrutinib，一種小分子布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）且曾接受過至少一次治療的成人患者。2017年10月獲FDA批準(zhǔn)上市。

Moxetumomab pasudotox（2018）

Moxetumomab pasudotox，一種重組的靶向于CD22的抗毒素，被批準(zhǔn)用于治療毛細(xì)胞白血病的。2018年9月獲FDA批準(zhǔn)上市。

Sodium zirconium cyclosilicate（2018）

Sodium zirconium cyclosilicate，用于治療成人高鉀血癥。2018年3月獲EMA批準(zhǔn)上市，2018年5月獲FDA批準(zhǔn)上市。

Elobixibat（2018）

Elobixibat，一種回腸膽汁酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（IBAT）抑制劑，獲批用于治療慢性便秘。2018年1月獲PMDA批準(zhǔn)上市。

羅沙司他（2018）

羅沙司他，一種低氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶抑制劑，可抑制HIF的泛素化降解，幫助機(jī)體產(chǎn)生更多的紅血球。2018年12月，NMPA宣布批準(zhǔn)羅沙司他膠囊上市，商品名愛瑞卓^?，用于治療正在接受透析治療的患者因慢性腎臟病(CKD)引起的貧血。