β受體阻滯劑可產(chǎn)生對(duì)心臟負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)的作用。近年來認(rèn)為，β受體阻滯劑引起心動(dòng)過緩是藥物發(fā)揮作用的表現(xiàn)形式，臨床醫(yī)生應(yīng)根據(jù)心率下降的程度決定藥物的使用劑量。患者服藥后出現(xiàn)心率下降，必要時(shí)可做相關(guān)檢查，若不存在RR長(zhǎng)間歇（≥2秒）且心率在7萬次/24小時(shí)以上，可考慮繼續(xù)原劑量維持用藥。若用藥后出現(xiàn)明顯的竇房阻滯或竇性停搏，應(yīng)考慮停用或減量。

β受體阻滯劑具有良好的降血壓作用，可降低交感神經(jīng)張力、減少心輸出量、降低外周血管阻力、抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)。因此，體位性低血壓比較常見，老年患者、用藥劑量較大的患者尤其常見。為避免其發(fā)生，應(yīng)囑咐患者在體位變化時(shí)應(yīng)動(dòng)作緩慢，必要時(shí)減少藥量。

使用β受體阻滯劑發(fā)生心衰的患者比較少見。在某些情況下（如治療前患者的心臟處于心衰狀態(tài)）使用β受體阻滯劑會(huì)加重心衰的程度，且多發(fā)生在治療早期。具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻滯劑抑制心肌收縮力的作用較輕，因而出現(xiàn)心衰的癥狀更加少見。目前，β受體阻滯劑已經(jīng)成為心衰的標(biāo)準(zhǔn)用藥。在國內(nèi)外的治療指南中，明確提出，對(duì)無禁忌證、心功能II、III級(jí)的心衰患者，應(yīng)常規(guī)使用。

一般來說脂質(zhì)代謝異常的發(fā)生與藥物對(duì)β₂受體的阻滯作用有關(guān)且大劑量使用時(shí)更容易發(fā)生異常，主要表現(xiàn)為甘油三酯、膽固醇升高，高密度脂蛋白膽固醇降低等。若患者出現(xiàn)此類癥狀，建議選用對(duì)β₁有高選擇性的藥物，減輕或降低藥物治療帶來的副作用。必要時(shí)可以考慮加用調(diào)脂藥物。

藥物對(duì)β₁受體的阻斷可使患者心率下降，引起可以掩蓋早期低血糖的癥狀如心悸、出汗等，這也是β受體阻滯劑長(zhǎng)期以來不用于糖尿病患者的主要原因。但近年來大量的臨床研究證實(shí)，冠心病、心衰患者使用β受體阻滯劑可以顯著改善預(yù)后。且英國前瞻性糖尿病研究也證實(shí)了糖尿病患者使用β受體阻滯劑的安全性和有效性。該研究同時(shí)指出β受體阻滯劑給糖尿病患者帶來的獲益，遠(yuǎn)大于藥物副作用所引起的后果。因此，有明確適應(yīng)證的患者如冠心病、心衰等，應(yīng)常規(guī)使用β受體阻滯劑。

在治療過程中患者可出現(xiàn)多夢(mèng)、幻覺、失眠及憂郁等現(xiàn)象。若患者在1周~3周內(nèi)可自行緩解，則不必停藥；若不能自行緩解，應(yīng)考慮停藥或換用水溶性β受體阻滯劑。

反跳綜合征是指患者突然停藥后出現(xiàn)高血壓、心律失常和心絞痛惡化等癥狀。如需停用，應(yīng)逐步撤藥，整個(gè)撤藥過程至少2周，每隔2~3天將劑量減半，停藥前的最后劑量應(yīng)至少服用4天。若撤藥期間還出現(xiàn)不良反應(yīng)，則建議更緩慢地撤藥。

應(yīng)用β受體阻滯劑時(shí)，還可發(fā)生男性性功能障礙、白細(xì)胞和血小板減少、尿酸升高、胃腸道反應(yīng)等副作用。但小劑量用藥時(shí)，此類不良反應(yīng)少見。