一級分類:泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類:利尿藥 三級分類:低效利尿藥[4]

片劑:5mg。

本品為吡嗪衍生物，其作用與氨苯蝶啶相似。作用為干擾遠(yuǎn)端腎小管和集合管中上皮鈉通道，在近端腎小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交換，從而使鉀的分泌減少。本品無拮抗醛固酮作用。本品為強(qiáng)效保鉀利尿藥，留鉀排鈉不依賴于醛固酮，它作用于腎小管遠(yuǎn)端，阻斷鈉-鉀交換機(jī)制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協(xié)同作用[3] 。

口服易于吸收，吸收率為30%~90%。進(jìn)食時(shí)給藥，生物利用度降低?？诜?h開始起作用，6~10h達(dá)高峰，作用持續(xù)24h。其血漿半衰期為6~9h，腎功能不全時(shí)明顯延長。本品非經(jīng)肝代謝，50%以原形從尿中排出，40%左右隨糞便排出。少量經(jīng)膽汁排泄[3] 。

慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴隨腹水、原發(fā)性醛固酮癥所致的低血鉀。與其他排鉀性利尿劑合用可預(yù)防低血鉀[3] 。

(1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥對胎仔無不良作用，無致畸及致腫瘤作用。但孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。

(2)尚無實(shí)驗(yàn)證實(shí)本藥能否經(jīng)乳汁分泌。

(3)老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)高鉀血癥和腎損害等，用藥期間應(yīng)密切觀察。

(4)高鉀血癥時(shí)禁用。

(6)下列情況慎用:①無尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒和低鈉血癥。

孕婦及已婚育齡婦女慎用。嚴(yán)重肝腎功能不全，有高血鉀傾向者忌用。

本品對內(nèi)分泌和水鹽代謝有較明顯的影響，對糖尿病人有可能引起高鉀血癥[3] 。

1.糖尿病患者及孕婦慎用。2.單獨(dú)使用本品時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測血鉀[3] 。

單獨(dú)使用時(shí)高鉀血癥較常見。本藥偶可引起低鈉血癥，高鈣血癥，輕度代謝性酸中毒，胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘，頭痛，頭暈，性功能下降，過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹甚至呼吸困難。

血鉀升高，少數(shù)病人可出現(xiàn)腎結(jié)石。可引起胃腸道反應(yīng):惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。巨細(xì)胞性貧血，嗜睡，口干，皮疹。多數(shù)出現(xiàn)淡藍(lán)色熒光尿。

偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平[3] 。

1.成人常用量口服。開始一次 5-10mg，一日 1次，以后酌情調(diào)整劑量。每日最大劑量為 20mg。

2.小兒劑量尚未確定。

[制劑與規(guī)格]阿米洛利片5mg

口服，一日10-20mg，分2-3次用.

[用法及用量]口服，每次1~2片，每日1次，必要時(shí)可每日2次。除用于低血鉀癥或防止低血鉀出現(xiàn)外，一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用，療效更佳。

[劑型與規(guī)格]片劑:2.5mg/片。

[商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，雙氫氯噻嗪25mg[3] 。

參閱螺內(nèi)酯。

與噻嗪類合并用藥，會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鈉。

能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，這些影響的臨床意義。

單獨(dú)使用吲哚美辛也會(huì)引起約12%的病人出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀(> 6.0mmol/L)，最好不要和利尿藥合并使用。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與保鉀利尿劑合并使用，會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀，甚至有兩側(cè)出現(xiàn)心臟阻滯[3] 。

(1)給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用。

(2)對診斷的干擾:可使下列測定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者)，血肌酐，尿酸和尿素氮(尤其是老年人和已有腎功能損害者)，血鉀、鎂及血漿腎素濃度。血鈉濃度下降。

(3)下列情況慎用:①少尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒和低鈉血癥。

(4)用藥前應(yīng)了解血鉀濃度，但在某些情況下血鉀濃度并不能真正反應(yīng)體內(nèi)鉀潴量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。

(5)服藥期間如發(fā)生高鉀血癥，應(yīng)立即停藥，并作相應(yīng)處理。長期應(yīng)用本品應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。

(6)應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)。

(7)如每日給藥1次，應(yīng)于早晨給藥以免夜間排尿數(shù)增[3] 多。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)此藥對孕婦有無不良作用尚不明確，如出現(xiàn)低鉀血癥應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。

(2)尚無實(shí)驗(yàn)證實(shí)本藥能否經(jīng)乳汁分泌。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)高鉀血癥和腎損害等，用藥期間應(yīng)密切觀察[3] 。

【藥物相互作用】

(1)腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。

(2)雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。

(3)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。

(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。

(5)多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。

(6)與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。

(7)且不宜與共他保鉀利尿藥或鉀鹽合用。與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀20mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等[3] 。

(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。

(9)本藥使地高辛半衰期延長。

(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。

(11)與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。

(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用[4] 。

長期使用該藥多發(fā)生高鉀血癥，故治療心力衰竭時(shí)與呋塞米合用。該藥為目前排鈉保鉀利尿藥中作用最佳藥物。單獨(dú)使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血鉀，血鉀增高時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。本品與噻嗪類或袢利尿劑合用，應(yīng)該監(jiān)測血清鉀和肌酐水平。因本藥可減少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治療期間發(fā)生糖耐量減低和血鉀增高。本品亦可引起氮質(zhì)血癥和高尿酸血癥。[4]