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【通用名】 普奈洛爾 【商品名】 【英文名】 Propranolol 【拼音名】 Punailuo'er 【藥品類別】 β受體阻滯劑 【性狀】 本品為白色片。 【藥理毒理】 藥理作用 1. 普萘洛爾 為非選擇性競(jìng)爭(zhēng)抑制腎上腺素 β 受體阻滯劑。阻斷心臟上的 β1 、 β2 受 體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時(shí)抑制血管 平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于 治療心絞痛。 2. 抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過(guò)中 樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。 3. 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷 β2 受體，降低血漿腎素 活性?？芍轮夤墀d攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖 的恢復(fù)。 4. 有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜 Ca+- 轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。 致癌、致突變和生殖毒性 在 18 個(gè)月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥 150mg/kg ，為期 18 個(gè)月，無(wú)明顯毒性反應(yīng)，無(wú)與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實(shí)驗(yàn)未見與 普萘洛爾 作用 有關(guān)的生殖能力損傷。當(dāng)給與動(dòng)物 10 倍于人用劑量時(shí)，顯示本品有胚胎毒性。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約 30% 。藥后 1-1.5 小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，消除半衰期為 2-3 小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率 90-95% 。個(gè)體血藥濃 度存在明顯差異，表觀分布容積 3.9±6.0 L/kg 。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分 ( <1% )為母藥。不能經(jīng)透析排出。 【適應(yīng)癥】 1. 高血壓 ( 單獨(dú)或與其它抗高血壓藥合用 ) 。 2. 勞力型心絞痛。 3. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起 心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收 縮，改善患者的癥狀。 4. 減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。 5. 配合 α 受體阻滯劑用于嗜鉻細(xì)胞瘤病人控制心動(dòng)過(guò)速。 6. 用于控制甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的心率過(guò)快，也可用于治療甲狀腺危象。 7. 作為二級(jí)預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。 【用法用量】 1. 高血壓:口服，初始劑量 10mg ，每日 3-4 次，可單獨(dú)使用或與利尿劑合用。劑 量應(yīng)逐漸增加 , 日最大劑量 200mg 。 2. 心絞痛:開始時(shí) 5-10mg ，每日 3-4 次;每 3 日可增加 10-20mg ，可漸增至每日 200mg ，分次服。 3. 心律失常:每日 10-30mg ，日服 3-4 次。飯前、睡前服用。 4. 心肌梗死:每日 30-240mg ，日服 2-3 次。 5. 肥厚型心肌病: 10-20mg ，每日 3-4 次。按需要及耐受程度調(diào)整劑量。 6. 嗜鉻細(xì)胞瘤: 10-20mg ，每日 3-4 次。術(shù)前用三天，一般應(yīng)先用α受體阻滯劑， 待藥效穩(wěn)定后加用 普 萘 洛爾 。 【不良反應(yīng)】 應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊 ( 尤見于老年人 ) 、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng) 系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏 ( 低血壓所致 ) ;心率過(guò)慢 (<50 次 / 分 ) ;較少見的有支氣管痙攣及呼 吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發(fā)熱和咽痛 ( 粒細(xì)胞缺乏 ) 、皮疹 ( 過(guò)敏反應(yīng) ) 、出 血傾向 ( 血小板減小 ); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、 倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。 【禁忌癥】 1. 支氣管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心臟傳導(dǎo)阻滯( II-III 度房室傳導(dǎo)阻滯)。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 竇性心動(dòng)過(guò)緩。 【注意事項(xiàng)】 1. 本品口服可空腹或與食物共進(jìn)，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。 2. ? 受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大，用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量 開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3. 注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象 指導(dǎo)臨床用藥。 4. 冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。 5. 甲亢病人用本品也不可驟停 , 否則使甲亢癥狀加重。 6. 長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過(guò) 3 天，一般為 2 周。 7. 長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃甙類和 ( 或 ) 利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者 應(yīng)定期檢查血糖。 9. 服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 10. 對(duì)診斷的干擾:服用本品時(shí)，測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、 尿酸等都有可能提高，而血糖降低;但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代 謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽(yáng)性。 11. 下列情況慎用本品:過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支 氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰 退等。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲 緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡 管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可 少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。 【兒童用藥】 尚未確定 , 一般按體重每日 0.5-1.0mg/kg ，分次口服。根據(jù)體重計(jì)算兒童用量，本 品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計(jì)算的兒童劑量，本品血藥濃度治療 范圍高于成人。有報(bào)道認(rèn)為，先天愚型患者服用本品時(shí)，血藥濃度升高，從而提高生物 利用度。 【老年患者用藥】 因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低，使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。 【藥物相互作用】 1. 與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過(guò) 緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。 2. 與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴(yán)密觀察。 3. 與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系 統(tǒng)的抑制。 4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢，也可 出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。 5. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。 6. 與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。 7. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低 普萘洛爾 的腸吸收。 8. 酒精可減緩本品吸收速率。 9. 與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 11. 與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。 12. 與甲狀腺素合用導(dǎo)致T 3 濃度的降低。 13. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加 普萘洛爾 血藥濃度。 14. 可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，需調(diào)整后者的劑量。 【藥物過(guò)量】 一般情況下，如藥物過(guò)量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過(guò)緩時(shí)給予 阿托品，慎用異丙腎上腺素;必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因 鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上 腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。 【貯藏】 【規(guī)格】 10mg 。 |
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